Viên nén dễ bẻ 80 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ – Bảng B.

Thành phần thuốc Predian: Cho 1 viên    Gliclazide   80 mg

Dược lực học

Gliclazide là sulfamide hạ đường huyết, về phương diện dược lý có 2 tác dụng: tác dụng trên sự chuyển hóa và trên vi mạch.

Những tính chất trên sự chuyển hóa:

Predian là tác nhân kích thích bài tiết insuline và làm tăng tác dụng bài tiết insuline của glucose.

Predian làm tăng đáp ứng của tụy tạng và tái lập lại đỉnh bài tiết sớm insuline sau khi ăn.

Những tính chất trên vi mạch:

• Predian làm giảm sự kết dính và sự ngưng tập của tiểu cầu, làm bình thường hóa hoạt động phân hủy fibrine.
• Trong bệnh lý võng mạc do tiểu đường: Predian làm chậm sự tiến triển của bệnh lý võng mạc do tiểu đường ở giai đoạn không tăng sinh.
• Trong bệnh lý thận do tiểu đường: dùng dài lâu Predian không những không gây ra những biến đổi trên chức năng thận, mà còn làm giảm tiểu protéine song song với sự kiểm soát tốt huyết áp và đường huyết.

Dược động học

Predian nhanh chóng được hấp thu qua dạ dày-ruột và đạt nồng độ tối đa trong máu trong khoảng giờ thứ 2 và thứ 6. Gắn 94,2% trên protéine huyết tương.

Thời gian bán hủy sinh học trung bình là 12 giờ.

Chuyển hóa: chất chuyển hóa chính chiếm 2-3% liều dùng và không có hoạt tính hạ đường huyết nhưng lại có những tính chất sinh hóa-máu.

Thải trừ chủ yếu qua thận: dưới 1% liều uống vào được tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu.

Chỉ định thuốc Predian

Predian được dùng trong các trường hợp tiểu đường thực sự cần đến các thuốc điều trị tiểu đường đường uống: tiểu đường không nhiễm cétone-acide, tiểu đường không phụ thuộc insuline ở người lớn và người già, khi chỉ bằng chế độ ăn không đủ để thiết lập sự cân bằng đường huyết.

Có thể kết hợp Predian với insuline trong điều trị tiểu đường lệ thuộc insuline, nhưng cần phải theo dõi kỹ bệnh nhân trong trường hợp này.

Chống chỉ định thuốc Predian

• Tiểu đường ở trẻ em, tiểu đường ở người trẻ.
• Nhiễm cétone nặng, nhiễm toan.
• Tiền hôn mê và hôn mê do tiểu đường.
• Suy thận nặng.
• Suy gan nặng.
• Tiền sử dị ứng với sulfamide.
• Kết hợp với miconazole.
• Phụ nữ mang thai.

LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG

Trong tất cả các thể tiểu đường không kiểm soát được chỉ bằng chế độ ăn.

Tiểu đường mập phì:

Trong phần lớn các trường hợp: 2 viên/ngày, chia làm 2 lần.

Nhưng liều lượng của Predian rất linh động và có thể điều chỉnh trong tất cả các trường hợp:

• 1 viên trong những thể tiểu đường nhẹ
• 3 viên trong những thể tiểu đường nặng hơn.

Khi cần điều trị thay thế: ngưng điều trị thuốc cần thay thế trước, sau đó mới kê toa Predian.

Chất lượng điều trị liên quan chặt chẽ với giảm thể trọng.

Tiểu đường với thể trọng bình thường, không thiếu insuline:

Theo đuổi chế độ ăn, sau đó mới dùng Predian. Trong đa số trường hợp: 2 viên/ngày, chia làm 2 lần.

Liều lượng của Predian rất mềm dẻo và có thể điều chỉnh trong tất cả các trường hợp (xin xem tiểu đường mập phì).

CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG

Có thể dùng kết hợp Predian với các thuốc chống đông máu, nhưng phải tăng cường kiểm tra sinh học.

Trường hợp suy thận, giảm liều dùng hoặc ngưng sử dụng mọi thuốc uống.

Hạ đường huyết có thể xảy ra, do:

• Cho thuốc không đúng, khi tiểu đường đã được kiểm soát chỉ bằng chế độ ăn
• Dùng quá liều, nhất là trên những bệnh nhân lớn tuổi
• Ăn uống không đầy đủ hay chế độ ăn bị mất cân bằng carbone hydrate
• Suy thận và/hay suy gan nặng.

TƯƠNG TÁC THUỐC

• Chống chỉ định kết hợp với các sulfamide hạ đường huyết khác, với dạng uống của miconazole do làm hạ đường huyết nặng (hôn mê).
• Giảm hoạt tính của các thuốc barbiturate.
• Một số thuốc làm tăng đường huyết: corticoide, thuốc lợi tiểu…

TÁC DỤNG NGOẠI Ý

• Xáo trộn tiêu hóa: nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy.
• Các phản ứng dị ứng da-niêm, đặc biệt là ngứa sần, phát ban, mề đay, giảm khi ngưng điều trị.
• Rối loạn về huyết học: nhìn chung có hồi phục như giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt hay giảm bạch cầu, thiếu máu.

QUÁ LIỀU

Quá liều do tai biến hay do tự ý chủ yếu biểu hiện bằng hiện tượng hạ đường huyết.

Trong trường hợp nặng, nếu như đã có rối loạn ý thức: tiêm tĩnh mạch ngay tức thì glucose ưu trương 10 hay 30%, sau đó đưa bệnh nhân nhanh chóng đến bệnh viện.

BẢO QUẢN

Giữ nơi khô mát, nhiệt độ không quá 25oC.

SANOFI SYNTHELABO VIETNAM

Bài viết PREDIAN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Apidra 100 đơn vị / ml dung dịch tiêm trong lọ

Apidra 100 Đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong lọ nhỏ phân liều sẵn

Apidra SoloStar 100 đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong bút được điền sẵn

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi ml chứa 100 đơn vị insulin glulisine (tương đương 3,49 mg).

Apidra 100 đơn vị / ml dung dịch tiêm trong lọ

Mỗi lọ chứa 10 ml dung dịch để tiêm, tương đương 1000 Đơn vị.

Apidra 100 Đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong lọ nhỏ phân liều sẵn

Mỗi hộp chứa 3 ml dung dịch để tiêm, tương đương với 300 Đơn vị.

Apidra SoloStar 100 đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong bút được điền sẵn

Mỗi bút chứa 3 ml dung dịch để tiêm, tương đương với 300 Đơn vị.

Insulin glulisine được sản xuất bằng công nghệ DNA tái tổ hợp ở Escherichia coli .

Tá dược:

Metacresol

Natri clorua

Trometamol

Polysorbate 20

Axit clohydric, cô đặc

Natri Hidroxit

Nước tiêm

Dược lực học

Insulin glulisine là một chất tương tự insulin tái tổ hợp của con người, phù hợp với insulin người thông thường. Insulin glulisine có tác dụng khởi phát nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với insulin người thông thường.

Hoạt động chính của insulins và chất tương tự insulin, bao gồm insulin glulisine, là điều hòa chuyển hóa glucose. Insulins làm giảm mức đường huyết bằng cách kích thích sự hấp thu glucose ngoại biên, đặc biệt là bởi cơ xương và chất béo, và bằng cách ức chế sản xuất glucose của gan. Insulin ức chế quá trình lipolysis trong tế bào mỡ, ức chế sự phân giải protein và tăng cường tổng hợp protein.

Các nghiên cứu ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường đã chứng minh rằng insulin glulisine khởi phát tác dụng nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn so với insulin người thường khi tiêm dưới da. Khi insulin glulisine được tiêm dưới da, hoạt động hạ glucose sẽ bắt đầu trong vòng 10-20 phút. Sau khi tiêm tĩnh mạch, khởi phát nhanh hơn và thời gian tác dụng ngắn hơn, cũng như đáp ứng đỉnh cao hơn đã được quan sát so với tiêm dưới da. Các hoạt động hạ đường huyết của insulin glulisine và insulin người thường xuyên là không có tác dụng khi tiêm tĩnh mạch.

Một đơn vị insulin glulisine có hoạt tính hạ glucose tương tự như một đơn vị insulin người thường.

Dược động học

Trong insulin glulisine, việc thay thế insulin axit amin asparagine ở người ở vị trí B3 bằng lysine và lysine ở vị trí B29 bằng axit glutamic giúp hấp thu nhanh hơn.

Trong một nghiên cứu với 18 đối tượng nam mắc đái tháo đường týp 1, tuổi từ 21 đến 50, insulin glulisine hiển thị tỷ lệ liều đối với phơi nhiễm sớm, tối đa và tổng trong khoảng liều 0,075 đến 0,4 Đơn vị / kg.

Hấp thụ và sinh khả dụng

Hồ sơ dược động học ở những người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân tiểu đường (loại 1 hoặc 2) đã chứng minh rằng sự hấp thụ insulin glulisine nhanh gấp khoảng hai lần với nồng độ đỉnh cao gấp khoảng hai lần so với insulin người thông thường.

Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân bị đái tháo đường týp 1 sau khi tiêm dưới da 0,15 Đơn vị / kg, đối với insulin glulisine, T max là 55 phút và C max là 82 ± 1,3 .UnUnits / ml so với T max là 82 phút và tối đa C là 46 ± 1,3 chứUnits / ml đối với insulin người thường. Thời gian cư trú trung bình của insulin glulisine ngắn hơn (98 phút) so với insulin người thông thường (161 phút) (xem hình 3).

Hình 3: Hồ sơ dược động học của insulin glulisine và insulin người thường xuyên ở bệnh nhân đái tháo đường týp 1 sau khi dùng liều 0,15 Đơn vị / kg.

Trong một nghiên cứu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sau khi tiêm dưới da 0,2 đơn vị / kg insulin glulisine, C max là 91 mậtUnits / ml với phạm vi liên vùng từ 78 đến 104 xăngUnits / ml.

Khi insulin glulisine được tiêm dưới da vào bụng, deltoid và đùi, các cấu hình thời gian tập trung tương tự với sự hấp thụ nhanh hơn một chút khi tiêm vào bụng so với đùi. Hấp thụ từ các vị trí deltoid ở giữa (xem phần 4.2). Sinh khả dụng tuyệt đối (70%) của insulin glulisine là tương tự nhau giữa các vị trí tiêm và độ biến thiên của đối tượng thấp (11% CV). Sử dụng bolus tiêm tĩnh mạch insulin glulisine dẫn đến phơi nhiễm toàn thân cao hơn so với tiêm dưới da, với C tối đa cao hơn khoảng 40 lần.

Béo phì

Một giai đoạn khác tôi nghiên cứu với insulin glulisine và insulin lispro ở một dân số không mắc bệnh đái tháo đường ở 80 đối tượng với một loạt các chỉ số khối cơ thể (18-46 kg / m 2 ) đã chứng minh rằng sự hấp thu nhanh và tổng phơi nhiễm thường được duy trì trên diện rộng phạm vi của các chỉ số khối cơ thể.

Thời gian đạt tới 10% tổng phơi nhiễm INS đã đạt được trước đó khoảng 5-6 phút với insulin glulisine.

Phân phối và loại bỏ

Sự phân phối và loại bỏ insulin glulisine và insulin người thường xuyên sau khi tiêm tĩnh mạch tương tự với thể tích phân phối lần lượt là 13 l và 22 l và thời gian bán hủy là 13 và 18 phút.

Sau khi tiêm dưới da, insulin glulisine được loại bỏ nhanh hơn insulin người thông thường với thời gian bán hủy rõ ràng là 42 phút so với 86 phút. Trong một phân tích nghiên cứu xuyên suốt về insulin glulisine ở những đối tượng khỏe mạnh hoặc đối tượng mắc đái tháo đường týp 1 hoặc týp 2, thời gian bán hủy rõ ràng dao động trong khoảng từ 37 đến 75 phút (phạm vi liên vùng).

Insulin glulisine cho thấy liên kết với protein huyết tương thấp, tương tự như insulin của người.

Quần thể đặc biệt

Suy thận

Trong một nghiên cứu lâm sàng được thực hiện ở những đối tượng không mắc bệnh tiểu đường bao gồm nhiều loại chức năng thận (CrCl> 80 ml / phút, 30-50 ml / phút, <30 ml / phút), các đặc tính tác dụng nhanh của insulin glulisine thường được duy trì . Tuy nhiên, nhu cầu insulin có thể giảm khi có suy thận.

Suy gan

Các đặc tính dược động học chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.

Người cao tuổi

Dữ liệu dược động học rất hạn chế có sẵn cho bệnh nhân cao tuổi bị đái tháo đường.

Trẻ em và thanh thiếu niên

Các đặc tính dược động học và dược lực học của insulin glulisine đã được nghiên cứu ở trẻ em (7-11 tuổi) và thanh thiếu niên (12-16 tuổi) bị đái tháo đường týp 1. Insulin glulisine được hấp thu nhanh ở cả hai nhóm tuổi, với T max và C max tương tự như ở người lớn. Dùng ngay trước bữa ăn thử, insulin glulisine cung cấp khả năng kiểm soát sau bữa ăn tốt hơn so với insulin người thông thường, như ở người lớn. Lượng glucose (AUC 0-6h ) là 641 mg.h.dl -1 đối với insulin glulisine và 801 mg.h.dl -1 đối với insulin người thường.

Chỉ định

Điều trị cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em từ 6 tuổi trở lên, bị đái tháo đường, trong đó cần điều trị bằng insulin.

Chống chỉ định

Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào .

Hạ đường huyết.

Liều và cách dùng

Chú ý đề phòng và thận trọng

Apidra trong lọ phân liều nhỏ chỉ thích hợp để tiêm ngay dưới da bằng bút có thể tái sử dụng. Nói chuyện với bác sĩ của bạn nếu bạn cần tiêm insulin của bạn bằng một phương pháp khác.

Nói chuyện với bác sĩ, dược sĩ hoặc y tá trước khi sử dụng Apidra.

Thực hiện theo các hướng dẫn chặt chẽ về liều lượng, theo dõi (xét nghiệm máu), chế độ ăn uống và hoạt động thể chất (hoạt động thể chất và tập thể dục) như thảo luận với bác sĩ của bạn.

Nhóm bệnh nhân đặc biệt

Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận, hãy nói chuyện với bác sĩ vì bạn có thể cần một liều thấp hơn.

Không đủ thông tin lâm sàng về việc sử dụng Apidra ở trẻ nhỏ hơn 6 tuổi.

Du lịch

Trước khi đi du lịch tham khảo ý kiến ​​bác sĩ của bạn. Bạn có thể cần nói về

• sự sẵn có của insulin của bạn ở quốc gia bạn đang đến,
• cung cấp insulin, kim tiêm, vv
• lưu trữ chính xác insulin của bạn trong khi đi du lịch,
• thời gian của bữa ăn và quản lý insulin trong khi đi du lịch,
• những tác động có thể của việc thay đổi thành các múi giờ khác nhau,
• nguy cơ sức khỏe mới có thể xảy ra ở các quốc gia sẽ được đến thăm,
• những gì bạn nên làm trong tình huống khẩn cấp khi bạn cảm thấy không khỏe hoặc bị bệnh.

Bệnh tật và thương tích

Trong các tình huống sau đây, việc kiểm soát bệnh tiểu đường của bạn có thể cần được chăm sóc thêm:

• Nếu bạn bị bệnh hoặc bị chấn thương nặng thì mức đường trong máu của bạn có thể tăng (tăng đường huyết).
• Nếu bạn không ăn đủ lượng đường trong máu của bạn có thể trở nên quá thấp (hạ đường huyết).

Trong hầu hết các trường hợp, bạn sẽ cần một bác sĩ. Hãy chắc chắn rằng bạn liên hệ với bác sĩ sớm.

Nếu bạn bị tiểu đường tuýp 1 (đái tháo đường phụ thuộc insulin), đừng ngừng insulin và tiếp tục nhận đủ carbohydrate. Luôn luôn nói với những người chăm sóc bạn hoặc điều trị cho bạn rằng bạn cần insulin.

Một số bệnh nhân bị đái tháo đường týp 2 và bệnh tim hoặc đột quỵ trước đó được điều trị bằng pioglitazone và insulin đã trải qua sự phát triển của suy tim. Thông báo cho bác sĩ càng sớm càng tốt nếu bạn gặp phải các dấu hiệu suy tim như khó thở bất thường hoặc tăng cân nhanh hoặc sưng cục bộ (phù).

Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn

Quá liều

• Nếu bạn đã tiêm quá nhiều Apidra, lượng đường trong máu của bạn có thể trở nên quá thấp (hạ đường huyết). Kiểm tra lượng đường trong máu của bạn thường xuyên. Nói chung, để ngăn ngừa hạ đường huyết, bạn phải ăn nhiều thực phẩm và theo dõi lượng đường trong máu. Để biết thông tin về điều trị hạ đường huyết, xem hộp ở cuối tờ rơi này.

Bảo quản

Apidra 100 đơn vị / ml dung dịch tiêm trong lọ

Lọ chưa mở

Lưu trữ trong tủ lạnh (2 ° C – 8 ° C).

Không đóng băng.

Không đặt Apidra bên cạnh ngăn đông hoặc gói cấp đông.

Giữ lọ trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Thời hạn sử dụng sau lần sử dụng đầu tiên của lọ thuốc

Sản phẩm có thể được lưu trữ trong tối đa 4 tuần dưới 25 ° C khỏi nhiệt trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp. Giữ lọ trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Khuyến cáo rằng ngày sử dụng đầu tiên từ lọ phải được ghi chú trên nhãn.

Thời hạn sử dụng cho tiêm tĩnh mạch

Insulin glulisine khi sử dụng tiêm tĩnh mạch với nồng độ 1 Đơn vị / ml ổn định trong khoảng từ 15 ° C đến 25 ° C trong 48 giờ

Apidra 100 Đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong lọ nhỏ phân liều

Lọ nhỏ phân liều chưa mở

Lưu trữ trong tủ lạnh (2 ° C – 8 ° C).

Không đóng băng.

Không đặt Apidra bên cạnh ngăn đông hoặc gói cấp đông.

Giữ lọ nhỏ phân liều trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Lọ nhỏ phân liều đang sử dụng

Sản phẩm có thể được lưu trữ trong tối đa 4 tuần dưới 25 ° C khỏi nhiệt trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp.

Bút không lắp lọ phân liều không được lưu trữ trong tủ lạnh.

Nắp bút phải được đặt lại trên bút sau mỗi lần tiêm để tránh ánh sáng.

Apidra SoloStar 100 đơn vị / ml dung dịch để tiêm trong bút được điền sẵn

Bút chưa sử dụng

Lưu trữ trong tủ lạnh (2 ° C-8 ° C).

Không đóng băng.

Không đặt Apidra bên cạnh ngăn đông hoặc gói cấp đông.

Giữ bút điền sẵn trong thùng carton bên ngoài để tránh ánh sáng.

Bút đang sử dụng

Sản phẩm có thể được lưu trữ trong tối đa 4 tuần dưới 25 ° C khỏi nhiệt trực tiếp hoặc ánh sáng trực tiếp. Bút sử dụng không được lưu trữ trong tủ lạnh. Nắp bút phải được đặt lại trên bút sau mỗi lần tiêm để tránh ánh sáng.

Bài viết Apidra – Bút tiêm insulin cho bệnh nhân tiểu đường đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

• 1 mg (màu hồng, mặt phẳng, thuôn với các cạnh có khía ở hai mặt, in dấu “AMA RYL” ở một bên)
• 2 mg (màu xanh lá cây, mặt phẳng, thuôn với các cạnh có khía ở hai mặt, in dấu “AMA RYL” ở một bên)
• 4 mg (màu xanh, mặt phẳng, thuôn với các cạnh có khía ở hai mặt, in dấu “AMA RYL” ở một bên)

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Viên nén : 1 mg, 2 mg, 4 mg Glimepiride

Dược lực học

Dược lực học

Dược động học

Chỉ định

AMARYL được chỉ định là thuốc bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường týp 2

Chống chỉ định

AMARYL chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với:

• Glimepiride hoặc bất kỳ thành phần nào của sản phẩm.
• Dẫn xuất sulfonamid: Bệnh nhân đã phát triển phản ứng dị ứng với các dẫn xuất sulfonamid có thể phát triển phản ứng dị ứng với AMARYL. Không sử dụng AMARYL ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các dẫn xuất sulfonamid.

Liều và cách dùng

AMARYL nên được dùng cùng với bữa sáng hoặc bữa ăn chính đầu tiên trong ngày.

Liều khởi đầu được đề nghị của AMARYL là 1 mg hoặc 2 mg mỗi ngày một lần. Bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết (ví dụ, người già hoặc bệnh nhân suy thận) nên được bắt đầu dùng 1 mg mỗi ngày một lần

Sau khi đạt được liều hàng ngày là 2 mg, việc tăng liều tiếp theo có thể được thực hiện theo mức tăng 1 mg hoặc 2 mg dựa trên đáp ứng đường huyết của bệnh nhân. Uptitration không nên xảy ra thường xuyên hơn mỗi 1 đến 2 tuần. Một kế hoạch chuẩn độ thận trọng được khuyến nghị cho những bệnh nhân có nguy cơ bị hạ đường huyết.

Liều khuyến cáo tối đa là 8 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân được chuyển sang AMARYL từ sulfonylureas nửa đời dài hơn (ví dụ, chlorpropamide) có thể có tác dụng thuốc chồng chéo trong 1 đến 2 tuần và cần được theo dõi thích hợp cho hạ đường huyết.

Khi colesevelam được dùng cùng với glimepiride, nồng độ tối đa trong huyết tương và tổng phơi nhiễm với glimepiride sẽ giảm. Do đó, AMARYL nên được dùng ít nhất 4 giờ trước khi dùng colesevelam.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng sau đây sẽ được thảo luận chi tiết hơn dưới đây và các nơi khác trong ghi nhãn:

• Hạ đường huyết
• Thiếu máu tán huyết

Bảo quản

Bảo quản ở 25 ° C (77 ° F); nhiệt độ từ  20 ° C – 25 ° C (68 ° F, 77 ° F)

Bài viết Amaryl – Thuốc cho bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Insulin lispro tiêm 100 đơn vị mỗi ml (U-100) có sẵn như:

• 10 ml lọ nhiều liều
• 3 ml lọ nhiều liều
• 3 mL bệnh nhân duy nhất sử dụng bút tiêm SoloStar

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Insulin lispro

Dược lực học

Tiêm dưới da

Hồ sơ dược lực học của một liều ADMELOG 0,3 đơn vị / kg tiêm dưới da được đánh giá trong một nghiên cứu kẹp euglycemia ghi nhận 30 bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 1. Trong nghiên cứu này, thời gian trung bình (SD) đến hiệu quả tối đa của ADMELOG (được đo bằng tốc độ truyền glucose cao nhất) là khoảng 2,07 (0,78) giờ. Vùng trung bình (SD) dưới các đường cong tốc độ truyền glucose (đo hiệu quả dược lực học tổng thể) và tốc độ truyền glucose tối đa trung bình (SD) lần lượt là 1953,5 (547,3) mg / kg và 9,97 (2,37) mg / phút / kg )

Dược động học

Hấp thụ

Hồ sơ dược động học của một liều ADMELOG 0,3 đơn vị / kg tiêm dưới da được đánh giá trong một nghiên cứu ghi nhận 30 bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 1. Trong nghiên cứu này, diện tích quan sát trung bình theo đường cong nồng độ lispro trong huyết tương từ thời gian từ 0 đến vô cùng và nồng độ lispro trong huyết tương tối đa lần lượt là 12800 pg ∙ hr / mL và 5070 pg / mL. Thời gian trung bình đến nồng độ lispro trong huyết tương tối đa là 0,83 giờ sau khi tiêm

Chỉ định

ADMELOG được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn và bệnh nhi từ 3 tuổi trở lên bị đái tháo đường týp 1 và người lớn bị đái tháo đường týp 2.

Chống chỉ định

ADMELOG bị chống chỉ định:

• trong giai đoạn hạ đường huyết.
• ở những bệnh nhân quá mẫn cảm với insulin lispro hoặc với bất kỳ tá dược nào.

Liều và cách dùng

 Hướng dẫn kiểm tra

• Luôn kiểm tra nhãn insulin trước khi dùng
• Kiểm tra ADMELOG trực quan trước khi sử dụng. Dung dịch trong và không màu. Không sử dụng ADMELOG nếu nhìn thấy vật chất hạt hoặc màu.
• Sử dụng bút tiêm ADMELOG SoloStar một cách thận trọng ở những bệnh nhân khiếm thị có thể dựa vào các nhấp chuột có thể nghe được để quay số liều của họ.
• KHÔNG trộn ADMELOG với các loại thuốc bảo vệ khác khi sử dụng bơm tiêm dưới da liên tục.

Cách dùng

Chú ý đề phòng và thận trọng

Hạ đường huyết do lỗi thuốc

Giữ nước và suy tim khi sử dụng đồng thời các chất đồng vận PPAR-gamma

Tăng đường huyết và Ketoacidosis do trục trặc thiết bị bơm Insulin

Tương tác thuốc

Các loại thuốc có thể làm giảm tác dụng hạ đường huyết của ADMELOG

Tác dụng không mong muốn

• Hạ đường huyết
• Quá mẫn và phản ứng dị ứng
• Hạ kali máu

Bảo quản

Điều kiện bảo quản thuốc đặc biệt quan trọng để giữ cho thuốc có tác dụng như chỉ định của nhà sản xuất.

Bài viết Admelog đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Bút tiêm chưa dung dịch nước vô trùng, trong suốt, không màu để tiêm dưới da

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi cây bút đã được sơ chế màu xanh lá cây chứa 3 ml dung dịch và mỗi ml chứa 50 mcg lixisenatide.

Mỗi cây bút màu đỏ tía chứa 3 ml dung dịch và mỗi ml chứa 100 mcg lixisenatide.

Tá dược : glycerol 85% (54 mg), natri acetate trihydrate (10,5 mg), methionine (9.0 mg), metacresol (8.1 mg) và nước pha tiêm. Axit clohydric và / hoặc natri hydroxit có thể được thêm vào để điều chỉnh pH.

Dược lực học

Dược động học

Chỉ định

ADLYXIN được chỉ định là thuốc bổ sung cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục để cải thiện kiểm soát đường huyết ở người lớn bị đái tháo đường týp 2.

Chống chỉ định

ADLYXIN chống chỉ định ở những bệnh nhân quá mẫn đã biết với lixisenatide hoặc với bất kỳ thành phần nào của ADLYXIN.

Liều và cách dùng

Liều dùng

Cách dùng

• Hướng dẫn bệnh nhân và người chăm sóc về việc chuẩn bị và sử dụng bút trước khi sử dụng ADLYXIN lần đầu tiên.
•  Đào tạo nên bao gồm một tiêm thực hành.
• Kiểm tra ADLYXIN trực quan trước khi sử dụng. Dung dịch tiêm trong suốt và không màu. Không sử dụng ADLYXIN nếu nhìn thấy vật chất hạt hoặc màu sắc thay đổi.
• Quản lý ADLYXIN bằng cách tiêm dưới da ở bụng, đùi hoặc cánh tay trên một lần mỗi ngày.Xoay các vị trí tiêm với mỗi liều. Không sử dụng cùng vị trí cho hai lần tiêm liên tiếp
• Hướng dẫn bệnh nhân tiêm ADLYXIN trong vòng một giờ trước bữa ăn đầu tiên trong ngày tốt nhất là cùng một bữa ăn mỗi ngày.
• Nếu bỏ lỡ một liều, hãy dùng ADLYXIN trong vòng một giờ trước bữa ăn tiếp theo.
• Hướng dẫn bệnh nhân bảo vệ bút khỏi ánh sáng bằng cách giữ nó trong bao bì ban đầu và vứt bỏ bút 14 ngày sau lần sử dụng đầu tiên.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trước khi sử dụng ADLYXIN, hãy báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn:

• đã hoặc đã bị viêm tụy, sỏi trong túi mật hoặc có tiền sử nghiện rượu.
• đã hoặc đã có vấn đề về thận.
• có vấn đề nghiêm trọng với dạ dày của bạn, chẳng hạn như làm trống dạ dày (dạ dày) hoặc vấn đề tiêu hóa thức ăn.
• đang mang thai hoặc dự định có thai. Người ta không biết liệu ADLYXIN sẽ gây hại cho thai nhi của bạn. Báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn nếu bạn đang mang thai hoặc dự định có thai trong khi sử dụng ADLYXIN.
• đang cho con bú hoặc dự định cho con bú. Người ta không biết liệu ADLYXIN có đi vào sữa mẹ hay không. Nói chuyện với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe của bạn về cách tốt nhất để nuôi con trong khi bạn sử dụng ADLYXIN.

Sốc phản vệ và phản ứng quá mẫn nghiêm trọng

Trong các thử nghiệm lâm sàng về ADLYXIN, đã có trường hợp sốc phản vệ được xác định là có liên quan đến ADLYXIN (tần suất 0,1% hoặc 10 trường hợp trên 10.000 bệnh nhân-năm). Các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng khác bao gồm phù mạch cũng xảy ra

Thông báo và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có tiền sử sốc phản vệ hoặc phù mạch với một chất chủ vận thụ thể GLP-1 khác cho các phản ứng dị ứng, bởi vì không biết liệu những bệnh nhân đó sẽ bị sốc phản vệ với ADLYXIN hay không. ADLYXIN chống chỉ định ở những bệnh nhân đã biết quá mẫn với lixisenatide. Nếu xảy ra phản ứng quá mẫn, bệnh nhân nên ngừng ADLYXIN và nhanh chóng tìm kiếm sự chăm sóc y tế.

Viêm tụy

Viêm tụy cấp tính, bao gồm xuất huyết gây tử vong và không gây tử vong hoặc viêm tụy hoại tử, đã được báo cáo sau khi đưa ra thị trường ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận thụ thể GLP-1. Trong các thử nghiệm lâm sàng của ADLYXIN, có 21 trường hợp viêm tụy ở những bệnh nhân được điều trị bằng ADLYXIN và 14 trường hợp ở những bệnh nhân được điều trị so sánh (tỷ lệ mắc bệnh là 21 so với 17 trên 10.000 bệnh nhân). Các trường hợp ADLYXIN được báo cáo là viêm tụy cấp (n = 3), viêm tụy (n = 12), viêm tụy mãn tính (n = 5) và viêm tụy phù (n = 1). Một số bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ viêm tụy, như tiền sử sỏi đường mật hoặc lạm dụng rượu.

Sau khi bắt đầu dùng ADLYXIN, hãy quan sát bệnh nhân cẩn thận các dấu hiệu và triệu chứng của viêm tụy (bao gồm đau bụng dữ dội kéo dài, đôi khi tỏa ra lưng và có thể kèm theo hoặc nôn). Nếu nghi ngờ viêm tụy, hãy ngừng ngay lập tức ADLYXIN và bắt đầu quản lý thích hợp. Nếu viêm tụy được xác nhận, không khởi động lại ADLYXIN. Cân nhắc điều trị bằng thuốc trị đái tháo đường khác với ADLYXIN ở bệnh nhân có tiền sử viêm tụy.

Không bao giờ chia sẻ Bút ADLYXIN giữa các bệnh nhân

Không bao giờ nên chia sẻ bút ADLYXIN giữa các bệnh nhân, ngay cả khi kim bị thay đổi. Dùng chung bút có nguy cơ truyền mầm bệnh truyền qua đường máu.

Hạ đường huyết khi sử dụng đồng thời Sulfonylurea hoặc Insulin cơ bản

Bệnh nhân dùng ADLYXIN kết hợp với insulin cơ bản hoặc sulfonylurea có nguy cơ hạ đường huyết. Ở những bệnh nhân dùng sulfonylurea có hoặc không có metformin, 14,5% bệnh nhân dùng ADLYXIN đã báo cáo hạ đường huyết có triệu chứng so với 10,6% ở những người dùng giả dược. Ở những bệnh nhân dùng insulin cơ bản có hoặc không có metformin, 28,3% bệnh nhân dùng ADLYXIN báo cáo hạ đường huyết có triệu chứng so với 23,0% ở những người dùng giả dược. Ở những bệnh nhân dùng insulin cơ bản với sulfonylurea, 47,2% bệnh nhân dùng ADLYXIN báo cáo hạ đường huyết có triệu chứng so với 21,6% ở những người dùng giả dược. Có thể cần giảm liều sulfonylurea hoặc insulin cơ bản.

Chấn thương thận cấp tính

Chấn thương thận cấp tính và làm xấu đi suy thận mạn tính, đôi khi có thể phải chạy thận nhân tạo đã được báo cáo sau khi đưa ra thị trường ở những bệnh nhân được điều trị bằng chất chủ vận thụ thể GLP-1. Một số trong những sự kiện này đã được báo cáo ở những bệnh nhân không biết bệnh thận tiềm ẩn. Phần lớn các sự kiện được báo cáo xảy ra ở những bệnh nhân bị buồn nôn, nôn, tiêu chảy hoặc mất nước.

Theo dõi chức năng thận khi bắt đầu hoặc leo thang liều ADLYXIN ở bệnh nhân suy thận và ở bệnh nhân báo cáo các phản ứng tiêu hóa nghiêm trọng. ADLYXIN không được khuyến cáo ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối.

Miễn dịch

Bệnh nhân có thể phát triển kháng thể với lixisenatide sau khi điều trị bằng ADLYXIN. Một phân tích tổng hợp các nghiên cứu trên bệnh nhân được điều trị bằng lixisenatide cho thấy 70% dương tính với kháng thể ở Tuần 24. Trong nhóm bệnh nhân (2,4%) có nồng độ kháng thể cao nhất (> 100nmol / L), đã thấy phản ứng đường huyết giảm. Tỷ lệ phản ứng dị ứng và phản ứng tại chỗ tiêm cao hơn xảy ra ở bệnh nhân dương tính với kháng thể .

Nếu việc kiểm soát đường huyết trở nên tồi tệ hơn hoặc không đạt được kiểm soát đường huyết mục tiêu, phản ứng tại chỗ tiêm hoặc phản ứng dị ứng đáng kể, nên xem xét liệu pháp chống đái tháo đường thay thế .

Tương tác thuốc

Tác dụng không mong muốn

Các phản ứng nghiêm trọng sau đây được mô tả dưới đây hoặc ở nơi khác trong thông tin kê đơn:

• Sốc phản vệ và phản ứng quá mẫn nghiêm trọng
• Viêm tụy
• Hạ đường huyết khi sử dụng đồng thời Sulfonylurea hoặc Insulin cơ bản
• Suy thận
• Miễn dịch sinh sản

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng. 

Phản ứng dị ứng nghiêm trọng có thể xảy ra với ADLYXIN. Ngừng dùng ADLYXIN và nhận trợ giúp y tế ngay nếu bạn có bất kỳ triệu chứng nào của phản ứng dị ứng nghiêm trọng.

Lượng đường trong máu thấp (hạ đường huyết). 

Nguy cơ bị hạ đường huyết sẽ cao hơn nếu bạn sử dụng ADLYXIN với một loại thuốc khác có thể gây ra lượng đường trong máu thấp, chẳng hạn như sulfonylurea hoặc insulin. Có thể cần phải giảm liều sulfonylurea hoặc thuốc insulin trong khi bạn sử dụng ADLYXIN. Các dấu hiệu và triệu chứng của lượng đường trong máu thấp bao gồm:

Vấn đề về thận (suy thận) .

Ở những người có vấn đề về thận, tiêu chảy, buồn nôn và nôn có thể gây mất nước (mất nước) có thể khiến các vấn đề về thận trở nên tồi tệ hơn.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất của ADLYXIN bao gồm:

Quá liều

Nếu bạn sử dụng quá liều so với liều bác sĩ đưa ra hãy thông báo cho bác sĩ để được theo dõi chặt chẽ

Bảo quản

• Lưu trữ bút ADLYXIN mới, chưa sử dụng của bạn trong tủ lạnh ở 36 ° F đến 46 ° F (2 ° C đến 8 ° C).
• Sau khi kích hoạt, lưu trữ bút ADLYXIN của bạn ở nhiệt độ phòng không cao hơn 86 ° F (30 ° C).
• Không đóng băng bút ADLYXIN và không sử dụng ADLYXIN nếu nó đã bị đóng băng.
• Bảo vệ bút khỏi ánh sáng.
• Thay thế nắp bút sau mỗi lần sử dụng để bảo vệ cửa sổ container khỏi ánh sáng.
• Sau khi kích hoạt, sử dụng bút ADLYXIN trong tối đa 14 ngày. Vứt bỏ bút ADLYXIN đã sử dụng sau 14 ngày, ngay cả khi có một số thuốc còn sót lại trong bút.
• Không sử dụng ADLYXIN trước ngày hết hạn được in trên nhãn của thùng carton và bút.
• Không lưu trữ bút ADLYXIN có gắn kim. Nếu kim còn sót lại, điều này có thể dẫn đến ô nhiễm và gây ra bong bóng khí có thể ảnh hưởng đến liều thuốc của bạn.

Bài viết ADLYXIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng  trình bày

Hộp thuốc bao gồm 10 vỉ x 10 viên.

Dạng đăng ký

Thuốc kê đơn

Thành phần

Viên thuốc Glucobay 50mg:

+ 1 viên chứa 50mg acarbose.

+ Tá dược: Microcrystalline cellulose, Silicon dioxide có tính phân tán cao, magnesium stearate, bột ngô.

Dược lực học

Hoạt tính của acarbose biểu hiện ở ống tiêu hoá. Tác dụng dựa vào cơ chế ức chế men alpha-glucosidase, đây là một men ở ruột, xúc tác cho sự giáng hoá disaccharide, oligosaccharide và polysaccharide. Điều này làm chậm tiêu hoá các carbohydrate nêu trên.

Quan trọng nhất là glucose sinh ra từ carbohydrate sẽ chậm giải phóng và chậm hấp thu vào máu hơn. Bằng cơ chế này, acarbose sẽ làm chậm và làm giảm sự tăng đường máu sau ăn.

Kết quả là Glucobay có tác dụng làm cân bằng sự hấp thu glucose qua ruột, sự dao động của glucose máu trong ngày sẽ giảm bớt và giảm giá trị trung bình của glucose máu.

Dược động học

– Hấp thu và sinh khả dụng:

Sinh khả dụng chỉ trong khoảng từ 1-2%. Tỉ lệ này hoàn toàn thấp dựa trên các chất ức chế đã có sẵn, bởi vì acarbose chỉ hoạt động bên trong ruột. Do đó sinh khả dụng thấp không ảnh hưởng tới tác dụng điều trị.

– Phân bố:

Thể tích phân bố tương đối là 0,32 l/kg trọng lượng cơ thể được tính trên những người tình nguyện khoẻ mạnh từ nồng độ thuốc trong huyết tương (liều tĩnh mạch là 0,4mg/kg trọng lượng cơ thể)

– Chuyển hoá và thải trừ:

Thời gian bán thải huyết tương của chất ức chế là 3,7 ± 2,7 giờ cho giai đoạn phân bố và 9,6 ± 4,4 giờ cho giai đoạn thải trừ. Tỉ lệ chất ức chế được thải trong nước tiểu là 1,7% liều dùng, 51% chất có hoạt tính được thải trong vòng 96 giờ theo phân.

Chỉ định

– Điều trị kết hợp với chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân tiểu đường

– Phòng ngừa khởi phát bệnh tiểu đường type 2 ở những người bị rối loạn dung nạp đường*, kết hợp với chế độ ăn kiêng và luyện tập thể dục.

* Rối loạn dung nạp đường được xác định khi nồng độ đường huyết sau ăn 2 giờ từ 7,8 – 11,1mmol/L (140 – 200mg/dL) và đường huyết lúc đói từ 5,6 – 7 mmol/L (100 – 125mg/dL).

Chống chỉ định

– Tình trạng quá mẫn cảm với acarbose và/hoặc các thành khác của thuốc.

– Bệnh lý đường tiêu hóa mãn tính với các biểu hiện rối loạn về tiêu hoá và hấp thu.

– Các tình trạng bệnh lý và có thể diễn biến xấu hơn do sự tăng sinh hơi trong ruột (như hội chứng Roemheld, thoát vị, tắc ruột và loét đường tiêu hóa).

– Chống chỉ định ở những bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải < 25ml/phút).

Liều dùng và cách dùng

– Liều dùng điều trị thông thường kết hợp với chế độ ăn kiêng cho bệnh nhân tiểu đường:
Liều dùng phải được bác sĩ điều chỉnh để phù hợp với từng bệnh nhân, vì hiệu quả và độ dung nạp của thuốc thay đổi từ người này sang người khác.

– Liều dùng:

Trừ khi được kê toa theo cách khác, liều dùng như sau:

+ Khởi đầu: 1 viên Glucobay 50mg/lần, ngày 3 lần hay 1/2 viên Glucobay 100mg/lần, ngày 3 lần.
Tiếp theo: 2 viên Glucobay 50mg/lần, ngày 3 lần hay 1 viên Glucobay 100mg/lần, ngày 3 lần.
Cũng có khi cần tăng liều hơn nữa, tới 200mg Glucobay/lần, ngày 3 lần.

+ Nếu người bệnh chưa có đáp ứng lâm sàng thích đáng trong liệu trình điều trị trước đó, thì có thể tăng liều sau 4 đến 8 tuần. Nếu gặp than phiền kiệt sức mặc dù đã tuân thủ nghiêm ngặt chế độ ăn kiêng thì không nên tăng liều hơn nữa, mà có thể cần phải giảm liều.

+ Liều trung bình là 300mg Glucobay/ngày (tương ứng với 2 viên nén Glucobay 50mg/lần hoặc 1 viên nén Glucobay 100mg/lần, ngày 3 lần).

– Liều lượng và Cách dùng trong điều trị Phòng ngừa tiểu đường type 2 ở bệnh nhân Rối loạn Dung nạp đường:

+ Liều khuyến cáo: 100mg/lần, ngày 3 lần.

+ Nên khởi đầu điều trị với liều 50mg một lần ngày và tăng dần đến 100mg/lần, ngày 3 lần trong vòng 3 tháng.

– Cách dùng thuốc:

Thuốc Glucobay chỉ có hiệu lực khi được nuốt nguyên viên thuốc với một ít nước ngay trước bữa ăn hay nhai cùng với một ít thức ăn ngay trong những miếng thức ăn đầu tiên của bữa ăn.

Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng

Ở một số trường hợp, có hiện tượng tăng men gan mà không có triệu chứng lâm sàng. Vì vậy, cần theo dõi men gan trong 6 đến 12 tuần đầu của thời kỳ dùng thuốc. Trong những trường hợp tiên lượng được, những thay đổi trên sẽ phục hồi nếu ngưng sử dụng Glucobay.

Chưa có đầy đủ thông tin về sự an toàn và hiệu quả của Glucobay đối với bệnh nhân dưới 18 tuổi.

Với phụ nữ có thai và cho con bú: không chỉ định

Tương tác thuốc

Trong quá trình điều trị bằng Glucobay, đường sucrose (đường mía) và các loại thực phẩm có chứa sucrose thường gây cảm giác khó chịu ở bụng, thậm chí gây tiêu chảy do hiện tượng gia tăng sự lên men carbohydrate ở đại tràng.

Acarbose có tác dụng chống tăng đường huyết, nhưng chính nó không gây ra hiện tượng hạ đường huyết.

Khi Glucobay được dùng kết hợp với các thuốc có chứa sulphonylurea hoặc metformin hoặc kết hợp với insulin, mà xảy ra hiện tượng hạ đường huyết thì cần phải giảm liều thích hợp các thuốc sulphonylurea, metformin hoặc insulin. Trong một số trường hợp cá biệt, shock do hạ đường huyết có thể xảy ra.

Nên lưu ý rằng trong quá trình điều trị bằng Glucobay, quá trình thoái giáng đường sucrose (đường mía) thành fructose và glucose xảy ra chậm hơn. Do đó nếu xảy ra hiện tượng hạ đường huyết, đường sucrose không thích hợp để cải thiện nhanh tình trạng hạ đường huyết và thay vào đó nên dùng glucose.

Trong một số trường hợp Glucobay có ảnh hưởng tới sinh khả dụng của Digoxin, khi đó cần điều chỉnh liều lượng của Digoxin.

Tránh dùng đồng thời Glucobay với các thuốc cholestyramine, các chất hấp phụ đường ruột và các sản phẩm men tiêu hoá vì các chất này có thể làm ảnh hưởng lên tác dụng của Glucobay.

Sử dụng đồng thời Glucobay với neomycin đường uống có thể dẫn đến gia tăng sự giảm đường huyết sau ăn và tăng tần suất của các tác dụng ngoại ý nghiêm trọng trên đường tiêu hóa. Nếu tác dụng ngoại ý là nghiêm trọng cần xem xét việc giảm liều của Glucobay.

Không có tương tác giữa Glucobay với Dimeticone/simeticone.

Tác dụng ngoài ý

– Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

+ Không rõ: Giảm tiểu cầu

– Rối loạn hệ miễn dịch

+ Không rõ: Phản ứng dị ứng (phát ban, ban đỏ, ngoại ban, chứng mày đay)

– Rối loạn hệ mạch

+ Hiếm: Phù

– Rối loạn tiêu hóa

+ Rất bình thường: Đầy hơi

+ Bình thường: Tiêu chảy, đau dạ dày-ruột và bụng

+ Không bình thường: Buồn nôn, nôn, chứng khó tiêu

+ Không rõ: Viêm ruột/tắc ruột, Trướng khí nang ruột

– Rối loạn hệ gan – mật

+ Không bình thường: Tăng men gan thoáng qua

+ Hiếm: Vàng da

+ Không rõ: Viêm gan

Quá liều

Khi uống viên Glucobay quá liều với nước và/hoặc thức ăn chứa carbonhydrate (polysaccharides, oligosaccharides hoặc disaccharides) thì có thể dẫn tới chướng bụng, đầy hơi và tiêu chảy.

Khi đó, bệnh nhân không nên dùng thức ăn, đồ uống chứa carbohydrate (polysaccharides, oligosaccharides hoặc disaccharides) trong 4 đến 6 giờ tiếp theo.

Bài viết Glucobay đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Loại thuốc: Thuốc chống đái tháo đường (uống) nhóm biguanid

Hàm lượng

Viên nén chứa 500 mg hoặc 850 mg metformin hydroclorid.

Cơ chế tác dụng

Metformin là một thuốc chống đái tháo đường nhóm biguanid, có cơ chế tác dụng khác với các thuốc chống đái tháo đường nhóm sulfonylurê. Không giống sulfonylurê, metformin không kích thích giải phóng insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. Thuốc không có tác dụng hạ đường huyết ở người không bị đái tháo đường. Ở người đái tháo đường, metformin làm giảm sự tăng đường huyết nhưng không gây tai biến hạ đường huyết (trừ trường hợp nhịn đói hoặc phối hợp thuốc hiệp đồng tác dụng). Vì vậy trước đây cả biguanid và sulfonylurê đều được coi là thuốc hạ đường huyết, nhưng thực ra biguanid (thí dụ như metformin) phải được coi là thuốc chống tăng đường huyết mới thích hợp.

Metformin làm giảm nồng độ glucose trong huyết tương, khi đói và sau bữa ăn, ở người bệnh đái tháo đường typ II (không phụ thuộc insulin). Cơ chế tác dụng ngoại biên của metformin là làm tăng sử dụng glucose ở tế bào, cải thiện liên kết của insulin với thụ thể và có lẽ cả tác dụng sau thụ thể, ức chế tổng hợp glucose ở gan và giảm hấp thu glucose ở ruột. Ngoài tác dụng chống đái tháo đường, metformin phần nào có ảnh hưởng tốt trên chuyển hóa lipoprotein, thường bị rối loạn ở người bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin. Trái với các sulfonylurê, thể trọng của người được điều trị bằng metformin có xu hướng ổn định hoặc có thể hơi giảm.

Dùng metformin đơn trị liệu có thể có hiệu quả tốt đối với những người bệnh không đáp ứng hoặc chỉ đáp ứng một phần với sulfonylurê hoặc những người không còn đáp ứng với sulfonylurê. Ở những người bệnh này, nếu với metformin đơn trị liệu mà đường huyết vẫn không được khống chế theo yêu cầu thì phối hợp metformin với một sulfonylurê có thể có tác dụng hiệp đồng, vì cả hai thuốc cải thiện dung nạp glucose bằng những cơ chế khác nhau nhưng lại bổ sung cho nhau.

Dược động học

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học tuyệt đối của 500mg metformin uống lúc đói xấp xỉ 50 – 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều, do hấp thụ giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thụ và làm chậm sự hấp thụ metformin. Metformin liên kết với protein huyết tương mức độ không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu.

Metformin không bị chuyển hóa ở gan, và không bài tiết qua mật. Bài tiết ở ống thận là đường thải trừ chủ yếu của metformin. Sau khi uống, khoảng 90% lượng thuốc hấp thụ được thải trừ qua đường thận trong vòng 24 giờ đầu ở dạng không chuyển hóa. Nửa đời trong huyết tương là 1,5 – 4,5 giờ.

Có thể có nguy cơ tích lũy trong trường hợp suy giảm chức năng thận. Ðộ thanh thải metformin qua thận giảm ở người bệnh suy thận và người cao tuổi.

Chỉ định

Ðiều trị bệnh đái tháo đường không phụ thuộc insulin (typ II): Ðơn trị liệu, khi không thể điều trị tăng glucose huyết bằng chế độ ăn đơn thuần.

Có thể dùng metformin đồng thời với một sulfonylurê khi chế độ ăn và khi dùng metformin hoặc sulfonylurê đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.

Chống chỉ định

Người bệnh có trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, chấn thương (phải được điều trị đái tháo đường bằng insulin).

Giảm chức năng thận do bệnh thận, hoặc rối loạn chức năng thận (creatinin huyết thanh lớn hơn hoặc bằng 1,5 mg/decilít ở nam giới, hoặc lớn hơn hoặc bằng 1,4 mg/decilít ở phụ nữ), hoặc có thể do những tình trạng bệnh lý như trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính và nhiễm khuẩn huyết gây nên.

Quá mẫn với metformin hoặc các thành phần khác.

Nhiễm acid chuyển hóa cấp tính hoặc mạn tính, có hoặc không có hôn mê (kể cả nhiễm acid – ceton do đái tháo đường).

Bệnh gan nặng, bệnh tim mạch nặng, bệnh hô hấp nặng với giảm oxygen huyết.

Suy tim sung huyết, trụy tim mạch, nhồi máu cơ tim cấp tính.

Bệnh phổi thiếu oxygen mạn tính.

Nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn huyết.

Những trường hợp mất bù chuyển hóa cấp tính, ví dụ những trường hợp nhiễm khuẩn hoặc hoại thư.

Người mang thai (phải điều trị bằng insulin, không dùng metformin).

Phải ngừng tạm thời metformin cho người bệnh chiếu chụp X quang có tiêm các chất cản quang có iod vì sử dụng những chất này có thể ảnh hưởng cấp tính chức năng thận.

Hoại thư, nghiện rượu, thiếu dinh dưỡng.

Liều dùng và cách dùng

Người lớn

Viên nén 500 mg: Bắt đầu uống 500 mg/lần, ngày 2 lần (uống vào các bữa ăn sáng và tối). Tăng liều thêm một viên mỗi ngày, mỗi tuần tăng 1 lần, tới mức tối đa là 2.500 mg/ngày. Những liều tới 2.000 mg/ngày có thể uống làm 2 lần trong ngày. Nếu cần dùng liều 2.500 mg/ngày, chia làm 3 lần trong ngày (uống vào bữa ăn), để dung nạp thuốc tốt hơn.

Viên nén 850 mg: Bắt đầu uống 850 mg/ngày, uống 1 lần (uống vào bữa ăn sáng). Tăng liều thêm 1 viên 1 ngày, cách 1 tuần tăng 1 lần, cho tới mức tối đa là 2.550 mg/ngày.

Liều duy trì thường dùng là 850 mg/lần, ngày 2 lần (uống vào các bữa ăn sáng và tối). Một số người bệnh có thể dùng 850 mg/lần, ngày 3 lần (vào các bữa ăn).

Người cao tuổi

Liều bắt đầu và liều duy trì cần dè dặt, vì có thể có suy giảm chức năng thận. Nói chung, những người bệnh cao tuổi không nên điều trị tới liều tối đa metformin.

Chuyển từ những thuốc chống đái tháo đường khác sang

Nói chung không cần có giai đoạn chuyển tiếp, trừ khi chuyển từ clorpropamid sang. Khi chuyển từ clorpropamid sang, cần thận trọng trong 2 tuần đầu vì sự tồn lưu clorpropamid kéo dài trong cơ thể, có thể dẫn đến sự cộng tác dụng của thuốc và có thể gây hạ đường huyết.

Ðiều trị đồng thời bằng metformin và sulfonylurê uống

Nếu người bệnh không đáp ứng với điều trị trong 4 tuần ở liều tối đa metformin trong liệu pháp đơn, cần thêm dần một sulfonylurê uống trong khi tiếp tục dùng metformin với liều tối đa, dù là trước đó đã có sự thất bại nguyên phát hoặc thứ phát với một sulfonylurê. Khi điều trị phối hợp với liều tối đa của cả 2 thuốc, mà người bệnh không đáp ứng trong 1 – 3 tháng, thì thường phải ngừng điều trị bằng thuốc uống chống đái tháo đường và bắt đầu dùng insulin.

Người bị tổn thương thận hoặc gan

Do nguy cơ nhiễm acid lactic thường gây tử vong, nên không được dùng metformin cho người có bệnh thận hoặc suy thận và phải tránh dùng metformin cho người có biểu hiện rõ bệnh gan về lâm sàng và xét nghiệm.

Thận trọng khi dùng

Ðối với người bệnh dùng metformin, cần theo dõi đều đặn các xét nghiệm cận lâm sàng, kể cả định lượng đường huyết, để xác định liều metformin tối thiểu có hiệu lực. Người bệnh cần được thông tin về nguy cơ nhiễm acid lactic và các hoàn cảnh dễ dẫn đến tình trạng này.

Người bệnh cần được khuyến cáo điều tiết chế độ ăn, vì dinh dưỡng điều trị là một khâu trọng yếu trong quản lý bệnh đái tháo đường. Ðiều trị bằng metformin chỉ được coi là hỗ trợ, không phải để thay thế cho việc điều tiết chế độ ăn hợp lý.

Metformin được bài tiết chủ yếu qua thận, nguy cơ tích lũy và nhiễm acid lactic tăng lên theo mức độ suy giảm chức năng thận.

Metformin không phù hợp để điều trị cho người cao tuổi, thường có suy giảm chức năng thận; do đó phải kiểm tra creatinin huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị.

Phải ngừng điều trị với metformin 2 – 3 ngày trước khi chiếu chụp X quang có sử dụng các chất cản quang chứa iod, và trong 2 ngày sau khi chiếu chụp. Chỉ dùng trở lại metformin sau khi đánh giá lại chức năng thận thấy bình thường.

Có thông báo là việc dùng các thuốc uống điều trị đái tháo đường làm tăng tỷ lệ tử vong về tim mạch, so với việc điều trị bằng chế độ ăn đơn thuần hoặc phối hợp insulin với chế độ ăn.

Sử dụng đồng thời các thuốc có tác động đến chức năng thận (tác động đến bài tiết ở ống thận) có thể ảnh hưởng đến sự phân bố metformin.

Phải ngừng dùng metformin khi tiến hành các phẫu thuật.

Không dùng metformin ở người bệnh suy giảm chức năng gan.

Thời kỳ mang thai

Metformin chống chỉ định đối với người mang thai. Trong thời kỳ mang thai bao giờ cũng phải điều trị đái tháo đường bằng insulin.

Thời kỳ cho con bú

Không thấy có tư liệu về sử dụng metformin đối với người cho con bú, hoặc xác định lượng thuốc bài tiết trong sữa mẹ. Metformin được bài tiết trong sữa của chuột cống trắng cái cho con bú, với nồng độ có thể ngang nồng độ trong huyết tương. Vì có trọng lượng phân tử thấp (khoảng 166), metformin có thể bài tiết trong sữa mẹ. Cần cân nhắc nên ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, căn cứ vào mức độ quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Những ADR thường gặp nhất của metformin là về tiêu hóa. Những tác dụng này liên quan với liều, và thường xảy ra vào lúc bắt đầu điều trị, nhưng thường là nhất thời.

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
• Da: Ban, mày đay, cảm thụ với ánh sáng.
• Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.

Ít gặp 1/1000 < ADR < 1/100

• Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
• Nhiễm acid lactic.

Tương tác thuốc

Tương tác giảm tác dụng của metformin

Những thuốc có xu hướng gây tăng glucose huyết (ví dụ, thuốc lợi tiểu, corticosteroid, phenothiazin, những chế phẩm tuyến giáp, oestrogen, thuốc tránh thụ thai uống, phenytoin, acid nicotinic, những thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm, những thuốc chẹn kênh calci, isoniazid, có thể dẫn đến giảm sự kiểm soát glucose huyết.

Tương tác tăng tác dụng của metformin

Furosemid làm tăng nồng độ tối đa metformin trong huyết tương và trong máu, mà không làm thay đổi hệ số thanh thải thận của metformin trong nghiên cứu dùng một liều duy nhất.

Tăng độc tính

Những thuốc cationic (ví dụ amilorid, digoxin, morphin, procainamid, quinidin, quinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim, và vancomycin) được thải trừ nhờ bài tiết qua ống thận có thể có khả năng tương tác với metformin bằng cách cạnh tranh với những hệ thống vận chuyển thông thường ở ống thận.

Cimetidin làm tăng (60%) nồng độ đỉnh của metformin trong huyết tương và máu toàn phần, do đó tránh dùng phối hợp metformin với cimetidin.

Benh.vn

Bài viết METFORMIN đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Acetohexamid

Dược lực học

Acetohexamide là một sulfonylurea uống thế hệ đầu tiên, tác dụng trung gian. Nó làm giảm lượng đường trong máu bằng cách kích thích các tế bào beta tuyến tụy tiết ra insulin và bằng cách giúp cơ thể sử dụng insulin hiệu quả. Tuyến tụy phải sản xuất insulin để thuốc này hoạt động. Acetohexamide có hiệu lực bằng một phần ba chlorpropamide và gấp đôi hiệu lực của tolbutamide; tuy nhiên, hiệu quả hạ đường huyết tương tự xảy ra với liều sulfonylureas tương đương.

Sulfonylureas như acetohexamide liên kết với kênh K + phụ thuộc ATP trên màng tế bào của các tế bào beta tuyến tụy. Điều này ức chế một dòng thuốc bổ, siêu phân cực kali, làm cho điện thế trên màng trở nên tích cực hơn. Sự khử cực này mở ra các kênh Ca 2+ có điện áp. Sự gia tăng canxi nội bào dẫn đến tăng phản ứng tổng hợp insulin granulae với màng tế bào, và do đó tăng tiết insulin (pro).

Dược động học

Hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa.

Liên kết protein 90%

Chuyển hóa nhiều ở gan thành chất chuyển hóa hoạt động hydroxyhexamide, thể hiện tiềm năng hạ đường huyết lớn hơn acetohexamide. Hydroxyhexamide được cho là nguyên nhân gây ra các tác dụng hạ đường huyết kéo dài.

Nửa đời thải trừ của hợp chất gốc là 1,3 giờ và thời gian bán hủy của chất chuyển hóa hoạt động là khoảng 5-6 giờ.

Chỉ định

Đái tháo đường typ 2.

Acetohexamide đã bị ngừng sử dụng tại thị trường Mỹ.

Chống chỉ định

Phụ nữ có thai

Bệnh thận tiên phát kèm tăng glucose huyết

Liều và cách dùng

Người lớn: ngày 3 lần, mỗi lần 0,25-0,5g

Chú ý đề phòng và thận trọng

Tránh uống rượu.

Tương tác thuốc

Acetohexamide có thể làm tăng các hoạt động chống đông máu của (R) -warfarin.

Acetohexamide có thể làm tăng các hoạt động chống đông máu của (S) -Warfarin.

Chuyển hóa của Acetohexamide có thể tăng lên khi kết hợp với Abatacept.

Chuyển hóa của Acetohexamide có thể bị giảm khi kết hợp với Abiraterone.

Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Acarbose được kết hợp với Acetohexamide.

Acebutolol có thể làm tăng các hoạt động hạ đường huyết của Acetohexamide.

Tác dụng không mong muốn

Thuốc hạ đường huyết đường uống, bao gồm acetohexamide, có liên quan đến tăng tỷ lệ tử vong do tim mạch. Cần hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc về những rủi ro, lợi ích có thể

Bài viết ACETOHEXAMID -Thuốc hạ glucose huyết đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim 25 mg : 2 vỉ x 14 viên,

Viên nén bao phim 50 mg : 2 vỉ x 14 viên,

Viên nén bao phim 100 mg : 2 vỉ x 14 viên

Thành phần

Cho 1 viên

Sitagliptin    25 mg

Sitagliptin    50 mg

Sitagliptin    100 mg

NHÓM TRỊ LIỆU

JANUVIA (sitagliptin phosphate) là thuốc ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), có hiệu lực ở dạng uống dùng để điều trị bệnh đái tháo đường típ 2. Các thuốc ức chế DPP-4 là 1 nhóm thuốc có tác dụng làm tăng nồng độ incretin. Bằng cách ức chế enzyme DPP-4, sitagliptin làm tăng nồng độ của 2 hormone incretin hoạt động đã được biết rõ, là peptide giống glucagon 1 (glucagon-like peptide 1:GLP-1) và polypeptide kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GIP).

Các hormone incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose trong máu bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy. GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan. Cơ chế này không giống như cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết gây phóng thích insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp, điều này có thể dẫn đến hạ đường huyết do sulfamid hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 và ở người bình thường.

Sitagliptin là một chất ức chế mạnh, rất chọn lọc enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị. Sitagliptin có cấu trúc hóa học và tác dụng dược lý khác với các chất tương tự GLP-1, insulin, sulfamid hạ đường huyết hoặc nhóm meglitinides, biguanides, chất chủ vận thụ thể gamma được hoạt hóa bởi yếu tố tăng trưởng peroxisome (peroxisome proliferator-activated receptor gamma-PPARγ), các chất ức chế alpha-glucosidase, và các chất tương tự amylin.

Dược lực

Tổng quát:

Ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2, các liều đơn JANUVIA dẫn đến ức chế hoạt tính của DPP-4 trong 24 giờ, gây tăng nồng độ GLP-1 và GIP thể hoạt động trong máu đến 2-3 lần, tăng nồng độ insulin và C-peptide trong huyết tương, giảm nồng độ glucagon, giảm glucose lúc đói, và giảm dung nạp glucose sau khi uống glucose hoặc sau bữa ăn.

Trong 1 nghiên cứu ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 không kiểm soát tốt với đơn trị liệu metformin, nồng độ glucose theo dõi suốt ngày đã giảm đáng kể ở bệnh nhân dùng liệu pháp kết hợp sitagliptin 100 mg/ngày (50 mg x 2 lần/ngày) với metformin, so với bệnh nhân dùng placebo với metformin.

Trong các nghiên cứu lâm sàng giai đoạn III kéo dài 18-24 tuần, trị liệu JANUVIA 100 mg/ngày ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 làm cải thiện đáng kể chức năng tế bào beta, đánh giá qua một số các dấu ấn, bao gồm chỉ số HOMA-â (mô hình toán học – HOMA-â), tỉ số proinsulin/insulin, và đánh giá đáp ứng của tế bào beta từ xét nghiệm dung nạp bữa ăn với mẫu máu lấy thường xuyên.

Trong các nghiên cứu giai đoạn II, hiệu lực giảm đường huyết không tăng thêm khi dùng JANUVIA 50 mg ngày 2 lần so với liều 100 mg ngày 1 lần. Một nghiên cứu ngẫu nhiên, đối chứng placebo, mù đôi, mù dạng thuốc, nhóm bắt chéo 4 giai đoạn ở các đối tượng người lớn khỏe mạnh đã đánh giá các tác dụng lên nồng độ huyết tương sau bữa ăn của GLP-1 toàn phần và GLP-1 thể hoạt động, cũng như nồng độ glucose sau khi uống sitagliptin kết hợp với metformin so với sau khi uống sitagliptin đơn độc, metformin đơn độc, hoặc placebo trong 2 ngày.

Sự gia tăng nồng độ trung bình của GLP-1 thể hoạt động đo 4 giờ sau bữa ăn đã tăng gần 2 lần sau khi dùng hoặc sitagliptin đơn độc hoặc metformin đơn độc, so với placebo. Tác dụng lên nồng độ GLP-1 thể hoạt động sau khi dùng sitagliptin cùng với metformin đã tăng cộng lực, với nồng độ GLP-1 thể hoạt động tăng xấp xỉ 4 lần so với dùng placebo. Sitagliptin đơn trị liệu chỉ làm tăng nồng độ GLP-1 thể hoạt động, phản ánh sự ức chế DPP-4, trong khi đó metformin đơn độc làm tăng nồng độ GLP-1 toàn phần và thể hoạt động ở mức độ như nhau. Các dữ liệu này phù hợp với những cơ chế khác nhau về sự gia tăng nồng độ GLP-1 thể hoạt động. Kết quả từ nghiên cứu này chứng minh sitagliptin, chứ không phải metformin, làm tăng nồng độ GIP thể hoạt động.

Trong nghiên cứu ở đối tượng khỏe mạnh, JANUVIA không làm giảm thấp đường huyết hơn mức độ bình thường hoặc gây hạ đường huyết, điều này gợi ý các tác động kích thích tiết insulin và ức chế glucagon của thuốc này hoàn toàn phụ thuộc vào glucose.

Dược động học

Dược động học của sitagliptin được nghiên cứu sâu rộng ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Ở đối tượng khỏe mạnh uống dùng 1 liều 100mg, sitagliptin được hấp thu nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (trung vị Tmax) sau 1-4 giờ sau khi uống thuốc. AUC của sitagliptin trong huyết tương gia tăng tương ứng theo liều dùng. Ở người tình nguyện khỏe mạnh khi uống 1 liều đơn 100 mg, AUC trung bình của sitagliptin trong huyết tương là 8,52 mcM/giờ, Cmax là 950 nM, và thời gian bán thải đo được (t1/2) là 12,4 giờ. AUC của sitagliptin huyết tương tăng xấp xỉ 14% sau khi dùng các liều 100 mg ở trạng thái bền vững so với liều đầu tiên. Hệ số tương quan về AUC của sitagliptin ở từng đối tượng và giữa các đối tượng đều nhỏ (5,8% so với 15,1%). Dược động học của sitagliptin nói chung đều giống nhau ở đối tượng khỏe mạnh và ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.

Trên các thử nghiệm lâm sàng

Tác dụng lên huyết áp:

Trong nghiên cứu ngẫu nhiên, đối chứng placebo, nhóm bắt chéo ở bệnh nhân tăng huyết áp đang dùng một hoặc nhiều thuốc trị tăng huyết áp (bao gồm các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc đối kháng angiotensin-II, ức chế kênh canxi, chẹn beta và lợi tiểu), JANUVIA dùng chung với các thuốc này thường dung nạp tốt. Ở các bệnh nhân này, JANUVIA có tác dụng giảm huyết áp vừa phải; JANUVIA liều 100 mg/ngày làm giảm mức huyết áp tâm thu trung bình đo di động suốt 24 giờ đến gần 2 mmHg, khi so với placebo. Tác dụng giảm huyết áp này không xảy ra ở đối tượng có huyết áp bình thường.

Điện tim:

Trong một nghiên cứu ngẫu nhiên, đối chứng placebo, nhóm bắt chéo trên 79 đối tượng khỏe mạnh dùng một liều đơn JANUVIA 100 mg, JANUVIA 800 mg (8 lần liều khuyến cáo), và placebo. Ở liều khuyến cáo 100 mg, không xảy ra tác động trên khoảng QTc khi thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương, hoặc vào bất kỳ thời điểm khác nhau trong nghiên cứu.

Sau khi dùng liều 800 mg, mức độ tăng tối đa về sự thay đổi trung bình khoảng QTc hiệu chỉnh theo placebo so với mức ban đầu sau 3 giờ uống thuốc là 8,0 msec. Sự gia tăng nhỏ này không được xem là có ý nghĩa lâm sàng. Ở liều 800 mg, nồng độ đỉnh của sitagliptin huyết tương cao hơn gần 11 lần so với nồng độ của liều 100 mg. Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 dùng JANUVIA 100 mg (N=81) hoặc JANUVIA 200 mg (N=63) mỗi ngày, khoảng QTc thay đổi không có ý nghĩa dựa theo dữ liệu ECG tại thời điiểm đạt nồng độ đỉnh thường gặp trong huyết tương.

Cơ chế tác dụng

JANUVIA thuộc nhóm thuốc uống trị tăng đường huyết, gọi là chất ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) có tác dụng cải thiện đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 bằng cách làm tăng nồng độ các hormone incretin thể hoạt động. Các hormone incretin bao gồm peptide giống glugacon 1 (glugacon-like peptide-1: GLD-1) và polypeptide kích thích tiết insulin và phụ thuộc vào glucose (glucose-dependent insulinotropic polypeptide: GID), được phóng thích từ ruột suốt ngày, và tăng nồng độ đáp ứng với bữa ăn. Các hormone incretin này là thành phần của hệ thống nội sinh tham gia vào sự điều hòa sinh lý tình trạng cân bằng nội môi glucose. Khi nồng độ glucose bình thường hoặc tăng cao, GLP-1 và GIP làm tăng sự tổng hợp và phóng thích insulin từ các tế bào beta tuyến tụy qua các đường truyền tính hiệu nội bào liên kết với AMP vòng.

Người ta đã chứng minh việc điều trị với các chất ức chế GLP-1 hoặc DPP-4 các mô hình động vật bị đái tháo đường týp 2 đã làm cải thiện đáp ứng của tế bào beta đối với glucose và kích thích sinh tổng hợp và phóng thích insulin. Sự hấp thu và sử dụng glucose tại mô gia tăng khi nồng độ insulin cao hơn. Ngoài ra, GLP-1 làm giảm tiết glucagon từ tế bào alpha tuyến tụy. Nồng độ glucagon giảm cùng với nồng độ insulin trong máu cao hơn dẫn đến giảm sản xuất glucose tại gan, gây giảm nồng độ glucose trong máu. Các tác dụng này của GLP-1 và GIP phụ thuộcvào glucose, vì vậy khi nồng độ glucose trong máu thấp, sự kích thích phóng thích insulin gia tăng. Hơn nữa, GLP-1 không làm suy giảm đáp ứng bình thường của glucagon đối với tình trạng đường huyết thấp. Hoạt tính của GLP-1 và GIP bị hạn chế bởi enzyme DPP-4, nay là enzyme nhanh chóng thủy phân các hormone incretin thành các chất không hoạt tính.

Sitagliptin ngăn ngừa DPP-4 thủy phân các hormone incretin, do đó làm tăng nồng độ các dạng hoạt tính của GLP-1 và GIP trong huyết tương. Bằng cách tăng nồng độ incretin dạng hoạt động, sitagliptin làm tăng phóng thích insulin và giảm nồng độ glucagon theo cách thức phụ thuộc vào glucose. Ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tình trạng tăng đường huyết, sự thay đổi nồng độ insulin và glucagon này dẫn đến giảm nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c) và nồng độ glucose lúc đói và sau khi ăn. Cơ chế phụ thuộc vào glucose này của khác biệt với cơ chế tác dụng của các sulfamid hạ đường huyết; các sulfamid hạ đường huyết làm tăng tiết insulin ngay cả khi nồng độ glucose thấp và có thể dẫn đến hạ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 và ở đối tượng bình thường. Sitagliptin là 1 chất ức chế mạnh, chọn lọc cao trên enzyme DPP-4 và không ức chế các enzyme liên quan gần là DPP-8 hoặc DPP-9 ở các nồng độ điều trị.

Hấp thu:

Sinh khả dụng tuyệt đối của sitagliptin khoảng 87%. Do uống thuốc trong bữa ăn có nhiều chất béo không ảnh hưởng đến tác động lên động dược học của JANUVIA dùng cùng lúc, nên có thể dùng JANUVIA cùng hoặc không cùng với thức ăn (lúc bụng no hoặc lúc bụng đói).

Phân phối:

Thể tích phân phối trung bình ở trạng thái bền vững sau khi dùng 1 liều đơn sitagliptin 100mg đường tĩnh mạch ở đối tượng khỏe mạnh thì khoảng 198 lít. Tỷ lệ sitagliptin gắn kết thuận nghịch với các protein huyết tương thì thấp (38%).

Chuyển hóa:

Sitagliptin được đào thải chủ yếu trong nước tiểu ở dạng không thay đổi và một phần nhỏ qua đường chuyển hóa. Gần 79% sitagliptin được thải trong nước tiểu ở dạng không thay đổi.

Sau khi uống 1 liều sitagliptin có đánh dấu [14C], khoảng 16% chất có tính phóng xạ là các chất chuyển hóa của sitagliptin. Sáu chất chuyển hóa này được phát hiện ở nồng độ vết và được cho là không liên quan đến hoạt tính ức chế DPP-4 huyết tương của sitagliptin. Những nghiên cứu in vitro đã chứng minh enzyme chủ yếu chịu trách nhiệm cho sự chuyển hóa hạn chế của sitagliptin là CYP3A4, với dự góp phần của CYP2C8.

Đào thải:

Sau khi các đối tượng khỏe mạnh uống 1 liều sitagliptin [14C], khoảng 100% chất có tính phóng xạ được thải trong phân (13%) hoặc nước tiểu (87%) trong 1 tuần dùng thuốc. Thời gian bán thải đo được sau khi uống 1 liều sitagliptin 100 mg thì xấp xỉ 12,4 giờ và sự thanh thải qua thận khoảng 350 mL/phút. Sitagliptin được đào thải chủ yếu qua thận với sự bài tiết chủ động qua ống thận.

Sitagliptin là 1 chất nền đối với chất chuyên chở anion hữu cơ 3 ở người (human organic anion transporter-3: hOAT-3), vốn là chất có thể tham gia vào sự thải trừ sitagliptin qua thận. Vẫn chưa xác định được sự liên quan lâm sàng của hOAT-3 trong sự vận chuyển sitagliptin. Sitagliptin cũng là chất nền của p-glycoprotein, mà chất này cũng có thể tham gia vào quá trình đào thải sitagliptin qua thận. Tuy nhiên, cyclosporine, một chất ức chế p-glycoprotein không làm giảm sự thanh thải sitagliptin qua thận.

Các đặc tính ở bệnh nhân:

Suy thận: Một nghiên cứu mở liều đơn, nghiên cứu mở được tiến hành để đánh giá dược động học của JANUVIA (liều 50 mg) ở các bệnh nhân suy thận mạn tính với các mức độ khác nhau so với đối tượng khỏe mạnh, chức năng thận bình thường ở nhóm chứng. Nghiên cứu này gồm các bệnh nhân phân loại suy thận dựa vào hệ số thanh thải creatinine: nhẹ (50 đến < 80 mL/phút), trung bình (30 đến < 50 mL/phút), và nặng (< 30 mL/phút), cũng như các bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối cùng đang được thẩm phân máu. Hệ số thanh thải creatinine được đo qua sự thanh thải creatinine trong nước tiểu 24 giờ hoặc thanh thải creatinine huyết thanh theo công thức Cockcroft-Gault: ClCr = [140 – tuổi (năm)] x thể trọng (kg) {x 0,85 đối với bệnh nhân nữ}/[72 x creatinine huyết thanh (mg/dL)].

Bệnh nhân suy thận nhẹ không tăng nồng độ sitagliptin huyết tương có ý nghĩa lâm sàng, so với đối tượng khỏe mạnh, bình thường ở nhóm chứng. AUC của sitagliptin huyết tương đã tăng khoảng 2 lần ở bệnh nhân suy thận trung bình, và tăng khoảng 4 lần ở bệnh nhân suy thận nặng và ở bệnh nhân giai đoạn cuối đang đuợc thẩm phân máu, khi so với đối tượng khỏe mạnh, bình thường ở nhóm chứng. Sitagliptin được loại bỏ vừa phải qua thẩm phân máu (13,5% sau 3-4 giờ thẩm phân máu, bắt đầu thẩm phân sau khi uống thuốc được 4 giờ). Để đạt nồng độ sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên dùng liều thấp hơn ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, cũng như ở các bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối cùng cần thẩm phân máu. (xem Liều lượng và cách dùng, Bệnh nhân suy thận)

Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan trung bình (điểm số Child-Pugh 7-9), giá trị trung bình AUC và Cmax của sitagliptin tăng, lần lượt, khoảng 21% và 13%, so với nhóm chứng tương ứng khỏe mạnh sau khi dùng 1 liều đơn JANUVIA 100 mg. Các khác biệt này được xem không có ý nghĩa lâm sàng. Không cần điều chỉnh liều JANUVIA đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình. Không có kinh nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân bị suy gan nặng (điểm số Child-Pugh > 9). Tuy nhiên, vì sitagliptin chủ yếu được đào thải qua thận, nên theo dự đoán suy gan nặng không tác động lên dược động học của sitagliptin.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều theo tuổi. Tuổi tác không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin dựa theo 1 phân tích dược động học theo dân số từ dữ liệu giai đoạn I và giai đoạn II. Đối tượng người cao tuổi (65-80 tuổi) có nồng độ sitagliptin huyết tương cao hơn 19% so với đối tượng trẻ tuổi hơn.

Trẻ em: Chưa có nghiên cứu JANUVIA tiến hành ở trẻ em.

Giới tính: Không cần điều chỉnh liều theo giới tính. Giới tính không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin dựa theo một phân tích tổng hợp từ các dữ liệu dược động học giai đoạn I và theo một phân tích dược động học dân số từ dữ liệu lâm sàng giai đoạn I và giai đoạn II.

Chủng tộc: Không cần điều chỉnh theo chủng tộc. Chủng tộc không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin dựa theo một phân tích tổng hợp từ các dữ liệu dược động học giai đoạn I và theo một phân tích dược động học dân số từ dữ liệu lâm sàng giai đoạn I và giai đoạn II, bao gồm các đối tượng người da trắng, Tây Ban Nha, da đen, da vàng Châu Á và các nhóm chủng tộc khác.

Chỉ số khối cơ thể (BMI): Không cần chỉnh liều theo BMI. Chỉ số khối cơ thể không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin dựa theo một phân tích tổng hợp từ các dữ liệu dược động học giai đoạn I và theo một phân tích dược động học dân số từ dữ liệu lâm sàng giai đoạn I và giai đoạn II.

Đái tháo đường týp 2: Dược lực học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 thường tương tự như ở đối tượng khỏe mạnh.

Chỉ định

Đơn trị liệu

JANUVIA được dùng như liệu pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và vận động thể lực để cải thiện kiểm soát đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2.

Kết hợp với Metformin

JANUVIA được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin như liệu pháp ban đầu hoặc khi metformin đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với một sulfamid hạ đường huyết

JANUVIA được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với sulfamid hạ đường huyết đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với chất chủ vận PPARγ

JANUVIA được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với chất chủ vận PPARγ (như nhóm thiazolidinediones) khi chất đồng vận PPARγ đơn trị liệu cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với Metformin và một sulfamide hạ đường huyết

JANUVIA được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một sulfamide hạ đường huyết khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Kết hợp với Metformin và một chất chủ vận PPARγ

JANUVIA được chỉ định ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2 để cải thiện kiểm soát đường huyết bằng cách kết hợp với metformin và một chất chủ vận PPARγ (như thiazolidinediones) khi hai loại thuốc này cùng chế độ ăn kiêng và vận động thể lực không kiểm soát được đường huyết thích đáng.

Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng JANUVIA ở bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng lúc dùng

Tổng quát:

Không nên dùng JANUVIA ở bệnh nhân đái tháo đường típ 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận: JANUVIA được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ JANUVIA trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc (xem Liều lượng và cách dùng, Bệnh nhân suy thận).

Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với sulfamide hạ đường huyết: Trong các thử nghiệm lâm sàng với JANUVIA theo đơn trị liệu và theo trị liệu kết hợp với các thuốc được biết rõ không gây hạ đường huyết (như metformin hoặc pioglitazone), tỷ lệ các báo cáo hạ đường huyết khi dùng JANUVIA tương tự như ở bệnh nhân dùng placebo.

Giống như các thuốc trị tăng đường huyết khác được dùng kết hợp với sulfamide hạ đường huyết là nhóm thuốc được biết rõ gây tình trạng hạ đường huyết, tỷ lệ báo cáo hạ đường huyết do sulfamide hạ đường huyết tăng hơn ở nhóm dùng JANUVIA kết hợp với sulfamide hạ đường huyết (SU), khi so với nhóm dùng placebo (xem Tác dụng ngoại ý). Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết do SU, có thể xem xét giảm liều SU (xem Liều lượng và cách dùng). Liệu pháp kết hợp JANUVIA với insulin chưa được nghiên cứu đầy đủ.

Phản ứng quá mẫn: Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng JANUVIA. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị với JANUVIA, với vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng JANUVIA, đánh giá các nguyên nhân tiềm năng khác và bắt đầu các trị liệu thay thế về bệnh đái tháo đường (xem Chống chỉ định và Tác dụng ngoại ý, Kinh nghiệm hậu mãi).

Sử dụng ở trẻ em: Chưa xác lập tính an toàn và hiệu lực của JANUVIA ở bệnh nhi dưới 18 tuổi.

Sử dụng ở người cao tuổi: Trong các nghiên cứu lâm sàng tính an toàn và hiệu lực của JANUVIA ở người cao tuổi (≥ 65 tuổi) tương tự như ở bệnh nhân trẻ tuổi hơn (< 65 tuổi). Không cần chỉnh liều theo độ tuổi. Bệnh nhân cao tuổi có nhiều khả năng suy thận hơn; như các bệnh nhân khác, có thể cần chỉnh liều khi có suy thận đáng kể (xem Liều lượng và cách dùng, Bệnh nhân suy thận).

Tác động của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Chưa thực hiện các nghiên cưu về tác động của JANUVIA lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người ta cho rằng JANUVIA không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Lúc có thai và lúc nuôi con bú

Phụ nữ có thai:

Sitagliptin không có khả năng gây quái thai ở chuột cống khi dùng liều đến 250 mg/kg hoặc ở thỏ với liều đến 125 mg/kg trong giai đoạn hình thành các cơ quan (tương ứng đến 32 lần và 22 lần, lượng dung nạp ở người theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100 mg/ngày). Ở chuột cống, tỷ lệ biến dạng xương sườn thai nhi (không có xương sườn, xương sườn giảm sản và chuỗi hạt sườn) tăng nhẹ được ghi nhận khi chuột mẹ dùng liều 1000 mg/kg/ngày (khoảng 100 lần lượng dung nạp ở người dựa theo liều đề nghị hàng ngày ở người lớn là 100 mg/ngày). Khi chuột mẹ dùng liều 1000 mg/kg/ngày, cân nặng trung bình của chuột con cả hai giống đực và cái trước khi thôi bú và sự tăng cân của chuột đực con su khi thôi bú đều giảm nhẹ. Tuy nhiên, những nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật không phải lúc nào cũng dự đoán được đáp ứng ở người.
Vì không có những nghiên cứu đầy đủ và đối chứng tốt ở phụ nữ có thai, nên chưa biết rõ tính an toàn của JANUVIA ở phụ nữ có thai. Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dụng JANUVIA trong thai kỳ.

Phụ nữ cho con bú:

Sitagliptin được bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng JANUVIA cho phụ nữ đang cho con bú.

Tương tác thuốc

Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau đây: metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, warfarin, và viên uống tránh thai. Dựa vào các dữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozyme CYP là CYP3A4, 2C8, hoặc 2C9. Dựa vào dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tác dụng ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6 hoặc cảm ứng CYP3A4.

Dùng metformin liều lặp lại ngày 2 lần cùng với sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2.

Các phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hành ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2. Những thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin. Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường típ 2, bao gồm các thuốc trị tăng cholesterol máu (như statins, fibrates, ezetimibe), thuốc kháng tiểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh canxi, hydrochlorothiazide), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen, diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fluoxetine, sertraline), kháng histamine (như cetirizine), ức chế bơm proton (như omeprazole, lansoprazole), và các thuốc trị rối loạn cương dương (như sildenafil).

Tác dụng ngoại ý

JANUVIA thường được dung nạp tốt trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng theo phác đồ đơn trị liệu và điều trị kết hợp, với tỷ lệ đối tượng ngưng điều trị do các tác dụng bất lợi trên lâm sàng thì tương tự như nhóm dùng placebo.

Không tìm thấy bất kỳ thay đổi có ý nghĩa lâm sàng về dấu hiệu sinh tồn hoặc điện tâm đồ (bao gồm khoảng QTc) ở bệnh nhân dùng JANUVIA.

Các phản ứng quá mẫn gồm phản ứng phản vệ, phù mạch, phát ban, mề đay, viêm mao mạch và các bệnh lý gây tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson (xem Chống chỉ định và Thận trọng, Phản ứng quá mẫn); viêm đường hô hấp.

Bài viết Januvia đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.

Dạng trình bày: Viên nén bao đường

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Benfluorex

Dược lực học

Tác động của Mediator lên chuyển hóa glucide

• Trong bệnh đái tháo đường không có triệu chứng ở bệnh nhân béo phì, Mediator làm giảm đường huyết sau khi ăn và cải thiện vùng HPO (vùng dưới đường cong gây bởi phương pháp làm tăng đường huyết) ở mức cao hơn so với đường cong ghi nhận được so với cùng một chế độ ở bệnh nhân được cho dùng placebo.
• Mediator không có tác động trên sự bài tiết insuline, do đó không gây tụt đường huyết.

Tác động của Mediator lên chuyển hóa lipide

• Làm giảm hấp thu triglycéride ở ruột. Tác động này đã được xác nhận trên người qua các khảo sát dược lý lâm sàng, dựa trên đặc tính làm giảm hoạt động của men lipase của tuyến tụy.
• Làm giảm sự tổng hợp triglycéride và cholestérol ở gan in vitro và in vivo (chuột cống).
• Làm giảm sự nhiễm mỡ ở gan do ăn nhiều lipide, glucide trong các khảo sát ở chuột cống bị b o phì cũng như khảo sát trên chuột cống được thí nghiệm gây đái tháo đường.
• Giới hạn sự gắn cholest rol vào thành động mạch (thỏ).Cơ chế tác động này có thể được dùng để giải thích sự giảm cholestérol và triglycéride ở người.

Tác động bổ sung của Mediator

• Ở bệnh nhân béo phì tăng acide urique huyết được điều trị bằng Mediator phối hợp với chế độ ăn kiêng, acide urique huyết được ghi nhận giảm khoảng 14%.
• Không có trường hợp tương tác bất lợi nào được ghi nhận khi dùng phối hợp Mediator với các trị liệu khác.

Mediator:

• Không làm tăng tác động chống đông máu.
• Không gây tụt đường huyết.

Dược động học

• Hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa với đỉnh hấp thu đạt được từ 1 đến 2 giờ sau khi uống thuốc.
• Đào thải nhanh và hoàn toàn qua nước tiểu: sau 8 giờ, trung bình có khoảng 74% liều uống vào được đào thải.
• Sự đào thải được thực hiện theo 2 pha: pha đầu tiên nhanh (60% trong 3 hoặc 4 giờ), pha thứ hai chậm, chấm dứt sau khoảng 36 giờ.

Chỉ định

• Phối hợp với ăn kiêng trong bệnh tăng triglyceride huyết. Việc duy trì chế độ ăn kiêng luôn luôn cần thiết.
• Phối hợp với ăn kiêng trong bệnh đái tháo đường không có triệu chứng kèm theo béo phì. Việc duy trì chế độ ăn kiêng luôn luôn cần thiết.

Chống chỉ định

Viêm tụy mãn tính.

Liều và cách dùng

3 viên/ngày.

Có thể dùng liều này ngay từ đầu hoặc tăng dần:

• Tuần đầu: 1 viên vào bữa ăn tối.
• Tuần thứ hai: 1 viên vào bữa ăn trưa, 1 viên vào bữa ăn tối.
• Tuần thứ ba: 1 viên vào bữa ăn sáng, 1 viên vào bữa ăn trưa, 1 viên vào bữa ăn tối. Sau đó, tùy kết quả xét nghiệm sinh học, có thể giảm liều còn 2 viên, đôi khi 1 viên mỗi ngày.

Kết hợp với chế độ ăn kiêng, Mediator là một điều trị triệu chứng phải dùng kéo dài và phải được theo dõi thường xuyên.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Hiện tại thuốc đã bị thu hồi do nghi vấn tổn thương đến van tim

Ở bệnh nhân sử dụng mediator trên 3 tháng phải kiểm tra có tổn thương van tim không

Thận trọng

Nếu sau một giai đoạn điều trị khoảng vài tháng (3 đến 6 tháng) mà không ghi nhận có giảm lipide huyết một cách thỏa đáng, nên sử dụng thêm các biện pháp khác để hỗ trợ. Các vận động viên thể thao cần được thông báo rằng dùng thuốc có thể cho kết quả dương tính khi xét nghiệm sử dụng chất kích thích.

Có thai

Các kết quả nghiên cứu được thực hiện trên thú vật cho thấy thuốc không có tác dụng gây quái thai. Do thiếu số liệu ở người, các kết quả nghiên cứu trên thú vật không thể cho phép kết luận rằng thuốc có gây dị dạng hay không. Do thận trọng, không kê toa cho phụ nữ mang thai.

Cho con bú

Không có số liệu về sự bài tiết của thuốc qua sữa mẹ, khuyên không nên cho con bú mẹ trong thời gian điều trị.

Tương tác thuốc

Thuốc này có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ.

Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Tác dụng không mong muốn

Một số tác dụng phụ sau được ghi nhận : tiêu hóa (buồn nôn, nôn, đau bao tử, tiêu chảy), suy nhược, ngủ gà, chóng mặt. Tuy nhiên, các tác dụng này chỉ xảy ra khi dùng liều trên 3 viên/ngày và thay đổi tùy theo mức độ nhạy cảm của từng người.

Quá liều

Trong trường hợp quá liều, việc cấp cứu chủ yếu là điều trị triệu chứng: rửa dạ dày, bài niệu thẩm thấu, điều chỉnh các rối loạn điện giải, theo dõi huyết áp, ý thức, các chức năng hô hấp và tim mạch.

Bảo quản

Đảm bảo về nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữu thuốc.. theo hướng dẫn
Không tự ý cho thuốc vào cống, nước thải, toalet… khi chưa sử dụng hết

Bài viết MEDIATOR đã xuất hiện đầu tiên vào ngày Benh.vn.