HOFFMANN – LA ROCHE
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch người lớn 50 mg/10 ml : ống 10 ml, hộp 6 ống.
Dung dịch tiêm bắp, tĩnh mạch và đường trực tràng 5 mg/ml : ống 1 ml, hộp 6 ống.
Dung dịch tiêm bắp, tĩnh mạch và đường trực tràng 5 mg/5 ml : ống 5 ml, hộp 6 ống.
THÀNH PHẦN
cho 1 ống 10 ml dung dịch tiêm Midazolam 50 mg
cho 1 ống 1 ml dung dịch tiêm và đường trực tràng Midazolam 5 mg
cho 1 ống 5 ml dung dịch tiêm và đường trực tràng Midazolam 5 mg
DƯỢC LỰC
Hypnovel là thuốc an thần, gây ngủ, giải lo âu, giãn cơ và chống co giật.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
– Midazolam hoàn toàn chuyển hóa trong cơ thể người. Dạng chuyển hóa quan trọng nhất với số lượng lớn là a-hydroxymethyl, tồn tại dưới dạng tự do và có hoạt tính dược lý: chính chất này tạo nên tác dụng dược lý của midazolam, nhưng tác dụng không kéo dài vì thời gian bán hủy rất ngắn.
– Sau tiêm bắp, midazolam tái hấp thu vào máu nhanh và hoàn toàn.
– Sau tiêm tĩnh mạch, nồng độ midazolam trong huyết tương giảm 10 % so với nồng độ ban đầu trong vòng 2 giờ, vì lý do thời gian bán hủy phân phối rất ngắn (t1/2 a = 0,5 giờ).
– Gắn kết với protéine 98 % và ảnh hưởng chủ yếu vào albumine mà không phụ thuộc nồng độ midazolam.
– Bài tiết của midazolam chủ yếu qua nước tiểu và lượng tổng cộng phụ thuộc vào các dạng chuyển hóa sinh học (Hydroxy hóa tiếp theo sau gắn kết với acide glucuronique).
– Thời gian bán hủy thải trừ huyết tương (t1/2 beta) từ 2-3 giờ và có thể tăng lên ở người nhiều tuổi, bệnh nhân suy tim, suy gan và suy thận.
CHỈ ĐỊNH
1. Hypnovel 5 mg/1 ml và 5 mg/5 ml:
Ở người lớn:
Gây mê toàn thân:
– Dẫn mê và duy trì mê trong gây mê toàn thân.
– Tiền mê.
An thần không gây mê toàn thân:
– Các thủ thuật gây khó chịu và làm đau: nội soi, đặt catheter tim, chọc dò sinh thiết.
– Gây tê cục bộ và gây tê tủy sống.
Ở trẻ em:
Tiền mê bằng đường trực tràng trước khi gây mê toàn thân.
2. Hypnovel 50 mg/10 ml:
An thần kéo dài trong khoa săn sóc tích cực ở các bệnh nhân thở máy.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
– Nhược cơ.
– Có tiền căn không dung nạp và quá mẫn với benzodiazépine.
Hypnovel 50 mg/ 10 ml: không dùng cho trẻ em < 15 tuổi.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Lưu ý: Bệnh nhân không được uống rượu, lái xe và vận hành máy trong vòng ít nhất 12 giờ sau khi dùng thuốc, bởi thuốc có thể gây buồn ngủ nhiều.
Thận trọng:
– Ức chế hô hấp: cần hỗ trợ hô hấp ngay lập tức nhất là khi dùng đường tĩnh mạch. Thận trọng khi tiêm bắp, nhất là ở người nhiều tuổi hoặc tổng trạng suy yếu, hoặc bệnh nhân đã có suy hô hấp sẵn (xem phần tác dụng ngoại ý).
Đặc biệt cần tôn trọng liều lượng khuyến cáo ở trên khi dùng cho người lớn tuổi.
– Điều chỉnh lại tình trạng giảm thể tích tuần hoàn khi cần.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Như các benzodiaz pine tiêm khác, thuốc này không được dùng trong 3 tháng đầu của thai kỳ, trừ khi tối cần thiết.
TƯƠNG TÁC THUỐC
Không phối hợp:
Với rượu: vì cồn làm tăng tác dụng gây ngủ của benzodiazépine.
Có thể gây nguy hiểm nếu lái xe hoặc vận hành máy. Tránh dùng thức uống hoặc dược phẩm có chứa cồn.
Phối hợp cần thận trọng:
– Các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương: các dẫn chất giảm đau, giảm ho gốc morphine, barbiturique, một vài thuốc chống trầm cảm, thuốc kháng histamine H1 có gây ngủ, các thuốc giải lo âu ngoài nhóm benzodiazépine, thuốc liệt thần kinh, clonidine và các thuốc có chứa clonidine. Sự tăng tính trầm cảm trung ương có thể dẫn đến hậu quả trầm trọng, nhất là khi lái xe và vận hành máy.
– Với cisapride: làm tăng thoáng qua hiệu quả gây ngủ của benzodiazépine do làm tăng tốc độ hấp thu. Có thể gây nguy hiểm nếu lái xe hoặc vận hành máy.
Phối hợp có cân nhắc:
– Với érythromycine: thật thận trọng vì có thể làm tăng nồng độ midazolam trong máu.
TÁC DỤNG NGOẠI Ý
Các tác dụng phụ này cũng như các thuốc benzodiazépine tiêm khác:
– Buồn ngủ.
– Tác dụng ức chế hô hấp
Giảm thông khí phổi.
Vài trường hợp ngừng thở được báo cáo chủ yếu là do các chỉ định gây ngủ không có gây mê toàn thân, và vì không chuẩn bị máy giúp thở ở các đối tượng có nguy cơ (người lớn tuổi, người có tổng trạng bất ổn, người có suy hô hấp từ trước) hoặc khi phối hợp với các thuốc gây trầm cảm hệ thần kinh trung ương sau khi tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp nhanh.
