Mục lục
AMBIEN (zolpidem tartrate) được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn, đặc trưng bởi những khó khăn khi bắt đầu giấc ngủ.
Dạng trình bày
Viên nén
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Viên 5 mg và 10 mg Zolpidem tartrate
Dược lực học
Cơ chế hoạt động
Zolpidem là một GABA Một bộ điều biến dương thụ thể được cho là có tác dụng điều trị trong điều trị mất ngủ ngắn hạn thông qua liên kết với vị trí của benzodiazepine của tiểu đơn vị α1 có chứa thụ thể GABA A, làm tăng tần số mở kênh clorua. .
Dược lực học
Dược động học
Hồ sơ cá nhân dược động học của Ambien được đặc trưng bởi sự hấp thu nhanh chóng từ đường tiêu hóa và loại bỏ kỳ bán rã ngắn (T 1/ 2 ) ở người khỏe mạnh.
Trong một nghiên cứu chéo đơn liều ở 45 đối tượng khỏe mạnh dùng viên nén tartrate zolpidem 5 và 10 mg, nồng độ đỉnh trung bình (C ma x ) là 59 (khoảng: 29 đến 113) và 121 (khoảng: 58 đến 272) ng / mL , tương ứng, xảy ra tại một thời điểm trung bình (T ma x) của 1,6 giờ cho cả hai. Thời gian bán hủy trung bình của AMBIEN trung bình là 2,6 (khoảng: 1,4 đến 4,5) và 2,5 (phạm vi: 1,4 đến 3,8) giờ, tương ứng cho các viên 5 và 10 mg. AMBIEN được chuyển đổi thành các chất chuyển hóa không hoạt động được loại bỏ chủ yếu bằng cách bài tiết qua thận. AMBIEN đã chứng minh động học tuyến tính trong phạm vi liều từ 5 đến 20 mg. Tổng liên kết protein đã được tìm thấy là 92,5 ± 0,1% và không đổi, không phụ thuộc vào nồng độ từ 40 đến 790 ng / mL. Zolpidem không tích lũy ở người trẻ tuổi sau khi dùng liều hàng đêm với 20 viên zolpidem tartrate trong 2 tuần.
Một nghiên cứu về hiệu quả thực phẩm ở 30 đối tượng nam khỏe mạnh đã so sánh dược động học của AMBIEN 10 mg khi dùng trong khi nhịn ăn hoặc 20 phút sau bữa ăn. Kết quả đã chứng minh rằng với thực phẩm, trung bình AUC và C max đã giảm lần lượt 15% và 25%, trong khi trung bình T max được kéo dài thêm 60% (từ 1,4 đến 2,2 giờ). Thời gian bán hủy không thay đổi. Những kết quả này cho thấy, để khởi phát giấc ngủ nhanh hơn, AMBIEN không nên dùng cùng hoặc ngay sau bữa ăn.
Quần thể đặc biệt
Hơi già
Ở người cao tuổi, liều dùng cho AMBIEN nên là 5 mg. Khuyến nghị này được dựa trên một số nghiên cứu, trong đó C có nghĩa là tối đa , T 1/ 2 , và AUC được tăng lên đáng kể khi so sánh với kết quả trong thanh niên. Trong một nghiên cứu trong tám đối tượng lớn tuổi (> 70 tuổi), phương tiện cho C max , T 1/ 2và AUC tăng đáng kể lần lượt 50% (255 so với 384 ng / mL), 32% (2.2 so với 2.9 giờ) và 64% (955 so với 1.562 ng ∙ giờ / mL), so với người trẻ tuổi (20 đến 40 năm) sau một liều uống 20 mg duy nhất. AMBIEN không tích lũy ở những người cao tuổi sau khi uống 10 mg mỗi đêm trong 1 tuần.
Suy gan
Dược động học của AMBIEN ở tám bệnh nhân suy gan mạn tính được so sánh với kết quả ở những người khỏe mạnh. Sau một liều thuốc tartrate zolpidem 20 mg duy nhất, trung bình C max và AUC được tìm thấy là hai lần (250 so với 499 ng / mL) và cao hơn năm lần (788 so với 4,203 ng ∙ giờ / ml) ở bệnh nhân bị tổn thương gan . T max không thay đổi. Thời gian bán hủy trung bình ở bệnh nhân xơ gan là 9,9 giờ (khoảng: 4,1 đến 25,8 giờ) lớn hơn so với quan sát ở những người bình thường là 2,2 giờ (khoảng: 1,6 đến 2,4 giờ) .
Suy thận
Dược động học của zolpidem tartrate đã được nghiên cứu ở 11 bệnh nhân bị suy thận giai đoạn cuối (trung bình Cl Cr = 6,5 ± 1,5 ml / phút) trải qua chạy thận nhân tạo ba lần một tuần, được dùng liều zolpidem tartrate 10 mg mỗi ngày trong 14 hoặc 21 ngày Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê đã được quan sát đối với C max , T max , thời gian bán hủy và AUC giữa ngày đầu tiên và ngày cuối cùng của việc dùng thuốc khi điều chỉnh nồng độ cơ sở được thực hiện. Zolpidem không phải là hemodialyzable. Không tích lũy thuốc không thay đổi xuất hiện sau 14 hoặc 21 ngày. Dược động học của Zolpidem không khác biệt đáng kể ở những bệnh nhân suy thận. Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương.
Chỉ định
AMBIEN (zolpidem tartrate) được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ ngắn hạn, đặc trưng bởi những khó khăn khi bắt đầu giấc ngủ. AMBIEN đã được chứng minh là làm giảm độ trễ giấc ngủ trong tối đa 35 ngày trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát .
Chống chỉ định
AMBIEN chống chỉ định ở bệnh nhân
- người đã trải qua các hành vi giấc ngủ phức tạp sau khi dùng AMBIEN
- với quá mẫn đã biết với zolpidem. Phản ứng quan sát bao gồm sốc phản vệ và phù mạch
Liều và cách dùng
Liều dùng ở người lớn
Sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả cho bệnh nhân. Liều ban đầu được đề nghị là 5 mg cho phụ nữ và 5 hoặc 10 mg cho nam giới, chỉ uống một lần mỗi đêm ngay trước khi đi ngủ với ít nhất 7 giờ 8 giờ trước khi thức dậy theo kế hoạch. Nếu liều 5 mg không hiệu quả, có thể tăng liều lên 10 mg.
Ở một số bệnh nhân, nồng độ trong máu buổi sáng cao hơn sau khi sử dụng liều 10 mg làm tăng nguy cơ suy giảm khả năng lái xe vào ngày hôm sau và các hoạt động khác cần sự tỉnh táo hoàn toàn. Tổng liều AMBIEN không được vượt quá 10 mg mỗi ngày ngay trước khi đi ngủ. AMBIEN nên được dùng dưới dạng một liều duy nhất và không nên đọc trong cùng một đêm.
Liều ban đầu được đề nghị cho phụ nữ và nam giới là khác nhau vì độ thanh thải zolpidem thấp hơn ở phụ nữ.
Quần thể đặc biệt
Bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược có thể đặc biệt nhạy cảm với tác dụng của zolpidem tartrate. Liều khuyến cáo của AMBIEN ở những bệnh nhân này là 5 mg mỗi ngày một lần ngay trước khi đi ngủ.
Bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình không làm rõ thuốc nhanh như đối tượng bình thường. Liều khuyến cáo của AMBIEN ở những bệnh nhân này là 5 mg mỗi ngày một lần ngay trước khi đi ngủ. Tránh sử dụng AMBIEN ở những bệnh nhân bị suy gan nặng vì nó có thể góp phần gây ra bệnh não
Sử dụng với thuốc ức chế thần kinh trung ương
Điều chỉnh liều có thể cần thiết khi AMBIEN được kết hợp với các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác vì các tác dụng phụ có khả năng .
Chú ý đề phòng và thận trọng
- Tác dụng ức chế thần kinh trung ương: Làm suy yếu sự tỉnh táo và phối hợp vận động bao gồm nguy cơ suy giảm buổi sáng. Nguy cơ tăng theo liều và sử dụng với các thuốc ức chế thần kinh trung ương và rượu khác. Hướng dẫn bệnh nhân sử dụng đúng.
- Cần đánh giá các chẩn đoán Comorbid: Đánh giá lại nếu chứng mất ngủ kéo dài sau 7 đến 10 ngày sử dụng.
- Phản ứng phản vệ / sốc phản vệ nghiêm trọng: Phù mạch và sốc phản vệ đã được báo cáo. Đừng kiểm tra lại nếu phản ứng như vậy xảy ra.
- Suy nghĩ bất thường và thay đổi hành vi: Những thay đổi bao gồm giảm sự ức chế, hành vi kỳ quái, kích động và cá nhân hóa đã được báo cáo. Đánh giá ngay lập tức bất kỳ thay đổi hành vi khởi phát mới.
- Trầm cảm: Làm trầm trọng thêm trầm cảm hoặc suy nghĩ tự tử có thể xảy ra. Kê đơn số lượng ít nhất của máy tính bảng khả thi để tránh quá liều cố ý.
- Suy hô hấp: Cân nhắc nguy cơ này trước khi kê đơn ở bệnh nhân có chức năng hô hấp bị tổn thương.
- Suy gan: Tránh sử dụng AMBIEN ở bệnh nhân suy gan nặng.
- Tác dụng rút tiền: Các triệu chứng có thể xảy ra khi giảm liều nhanh hoặc ngừng thuốc.
Mang thai: Có thể gây ức chế hô hấp và an thần ở trẻ sơ sinh khi tiếp xúc muộn trong tam cá nguyệt thứ ba.
Thời kỳ cho con bú: Một phụ nữ cho con bú nên thể bơm và loại bỏ sữa mẹ trong quá trình điều trị và trong 23 giờ sau khi dùng AMBIEN.\
Sử dụng cho trẻ em: An toàn và hiệu quả không được thiết lập. Ảo giác (tỷ lệ mắc 7%) và các phản ứng bất lợi về tâm thần và / hoặc hệ thần kinh khác được quan sát thường xuyên trong một nghiên cứu trên bệnh nhân nhi mắc Rối loạn thiếu tập trung / hiếu động thái quá.
Tương tác thuốc
- Thuốc ức chế thần kinh trung ương, bao gồm cả rượu: Tác dụng phụ gây ức chế phụ thuộc vào CNS có thể có
- Imipramine: Giảm sự tỉnh táo quan sát được
- Clorpromazine: Quan sát kém và hiệu suất tâm thần quan sát được
- Các chất gây cảm ứng CYP3A4 (rifampin hoặc St. John’s wort): Sử dụng kết hợp có thể làm giảm tác dụng
- Ketoconazole: Sử dụng kết hợp có thể làm tăng tác dụng
Tác dụng của AMBIEN có thể bị chậm lại do ăn phải hoặc ngay sau bữa ăn.
Tác dụng không mong muốn
Các phản ứng bất lợi thường được quan sát là:
Ngắn hạn (<10 đêm): Buồn ngủ, chóng mặt và tiêu chảy
Lâu dài (28 đêm35): Chóng mặt và cảm giác say xỉn
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng được kiểm soát 20 ° C, 25 ° C
