Celebrex là một thuốc kháng viêm không steroid thế hệ mới có tác động kháng viêm, hạ sốt và giảm đau do ức chế chọn lọc enzym cyclooxygenase-2 (COX-2), không ức chế cyclooxygenase-1 (COX-1) nên không gây ảnh hưởng tới dạ dày. Celebrex làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của thoái hóa khớp, viêm khớp dạng thấp, giảm số lượng polyp tuyến ở đại tràng.
Viên nang 100 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ, 6 vỉ hay 10 vỉ,
Viên nang 200 mg : vỉ 10 viên, hộp 3 vỉ, 6 vỉ hay 10 vỉ
Thành phần
Cho 1 viên Celecoxib 100 mg
Cho 1 viên Celecoxib 200 mg
Dược lực
Celebrex là một thuốc kháng viêm không steroid có tác động kháng viêm, hạ sốt và giảm đau trên các mô hình thử nghiệm ở động vật. Cơ chế tác động của Celebrex là do ức chế sự tổng hợp prostaglandin, chủ yếu do ức chế enzym cyclooxygenase-2 (COX-2). Ở nồng độ trị liệu trên người, Celebrex không ức chế enzym cyclooxygenase-1 (COX-1). Trong các mô hình thực nghiệm gây khối u ở ruột kết trên động vật, celecoxib làm giảm tỷ lệ xuất hiện và số lượng các khối u.
Dược động học
Hấp thu:
Nồng độ đỉnh trong huyết tương của celecoxib là 705 ng/mL (Cmax), đạt được sau 2,8 giờ (Tmax) tính từ lúc bắt đầu uống liều duy nhất 200mg. Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 11,2 giờ (T1/2) trong trường hợp thuốc được uống khi đói. Các nghiên cứu về sinh khả dụng tuyệt đối vẫn chưa được tiến hành. Thuốc đạt nồng độ ổn định trước hoặc ngay ngày thứ 5 dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thức ăn: Celebrex khi được uống trong bữa ăn có nhiều chất béo sẽ kéo dài thêm thời gian đạt được Cmax từ 1 tới 2 giờ và sẽ gia tăng sự hấp thu tổng cộng (AUC) từ 10% tới 20%. Có sự gia tăng thấp hơn sự gia tăng theo tỷ lệ tuyến tính đối với Cmax và AUC nếu thuốc được dùng khi đói với liều trên 200mg. Nguyên nhân là do thuốc có độ hòa tan thấp trong môi trường thân nước. Sử dụng Celebrex đồng thời với các thuốc antacid có chứa nhôm và magie sẽ làm giảm nồng độ celecoxib trong huyết tương với Cmax giảm 37% và AUC giảm 10%. Ở liều 200 mg x 2 lần/ngày, Celebrex có thể được uống mà không cần phải quan tâm đến thời gian ăn. Ở liều cao hơn 400 mg x 2 lần/ngày, Celebrex nên được uống khi ăn để cải thiện sự hấp thu.
Phân bố:
Ở người khỏe mạnh với khoảng liều dùng được khuyến cáo trên lâm sàng, celecoxib liên kết với protein huyết tương khoảng 97%. Ở nồng độ thuốc ổn định, thể tích phân bố biểu kiến khoảng 400 L (Vss/F), gợi ý sự phân bố rộng rải của thuốc trong các mô.
Chuyển hóa: Celecoxib được chuyển hóa chủ yếu qua trung gian cytocrom P450 2C9. Các chất chuyển hóa không có tác động ức chế COX-1 hoặc COX-2.
Bài tiết: Celecoxib được đào thải chủ yếu bởi chuyển hóa qua gan với tỷ lệ thuốc không bị biến đổi được tìm thấy trong phân và nước tiểu là dưới 3%. Sau khi uống liều duy nhất 200 mg, khoảng 57% liều dùng được bài tiết qua phân và 27% được bài tiết qua nước tiểu. Chất chuyển hóa chính trong nước tiểu và phân là chất chuyển hóa có gốc acid carboxylic (73% liều dùng).
Chỉ định
Celebrex được chỉ định trong các trường hợp sau:
Thoái hóa khớp: Celebrex làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của thoái hóa khớp.
Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Celebrex làm giảm các dấu hiệu và triệu chứng của viêm khớp dạng thấp.
Trị liệu bổ sung trong polyp tuyến trong gia đình (familial adenomatous polyposis – FAP): Celebrex làm giảm số lượng polip tuyến trong gia đình ở ruột kết. Tuy nhiên, thuốc vẫn chưa được biết là có lợi trên lâm sàng hay không từ tác động trên cũng như hiệu quả của thuốc vẫn còn duy trì hay không sau khi ngưng dùng thuốc. Hiệu quả và tính an toàn của thuốc trên bệnh nhân FAP sau 6 tháng dùng thuốc vẫn chưa được nghiên cứu.
Chống chỉ định
Celebrex được chống chỉ định ở bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với celecoxib.
Celebrex không nên được kê đơn ở những bệnh nhân dị ứng với các sulfonamid.
Celebrex không nên được kê đơn ở những bệnh nhân hen, nổi mày đay, hay dị ứng với aspirin hoặc các thuốc NSAIDs khác.
Liều lượng và cách dùng
Thoái hóa khớp: liều duy nhất 200mg/ngày hoặc 100mg x 2 lần/ngày.
Viêm khớp dạng thấp: 100-200 mg x 2 lần/ngày.
FAP: 400 mg x 2 lần/ngày, uống trong khi ăn.
Chú ý đề phòng và thận trọng lúc dùng
Chú ý đề phòng:
Kết quả của một cuộc thử nghiệm lâm sàng có đối chứng được tiến hành trên 5285 bệnh nhân dùng Celebrex liều hàng ngày 200 mg hoặc cao hơn với thời gian dùng thuốc từ 1 tới 6 tháng cho thấy chỉ có 2 bệnh nhân (tỷ lệ 0,04%) bị chảy máu đường tiêu hóa sau khi dùng thuốc từ 14 đến 22 ngày. Vì vậy để giảm thiểu nguy cơ gây phản ứng phụ trên đường tiêu hóa, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả và dùng trong thời gian ngắn nhất có thể.
Thận trọng lúc dùng:
Suy gan: liều khuyến cáo hàng ngày của Celebrex nên giảm khoảng 50% ở bệnh nhân suy gan trung bình. Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng. Vì vậy Celebrex được khuyến cáo là không nên sử dụng ở bệnh nhân suy gan nặng.
Suy thận: ở bệnh nhân suy thận mãn (GFR 35-60 mL/phút), AUC giảm khoảng 40% so với người có chức năng thận bình thường. Không có mối liên quan nào có ý nghĩa được tìm thấy giữa GFR và sự thanh thải celecoxib. Thuốc chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy thận nặng.
Celebrex nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân phù, hen và tiền sử bị hen.
Người cao tuổi: Việc điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi nói chung không cần thiết. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân cao tuổi dưới 50 kg thể trọng nên bắt đầu trị liệu ở liều khuyến cáo thấp nhất.
Trẻ em: Celebrex chưa được khảo sát ở bệnh nhân dưới 18 tuổi.
Lúc có thai và lúc nuôi con bú
Lúc có thai:
Tránh dùng Celebrex cho phụ nữ cuối thai kỳ vì thuốc có thể gây tắt ống động mạch của thai nhi. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết.
Lúc nuôi con bú:
Celebrex hiện nay chưa được biết là có tiết qua sữa mẹ hay không vì vậy chỉ sử dụng thuốc khi thật cần thiết và phải ngưng cho con bú nếu dùng thuốc.
Tương tác thuốc
Celebrex có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển.
Fluconazole làm tăng nồng độ của celecoxib trong huyết tương gấp hai lần vì vậy Celebrex nên được kê đơn với liều khuyến cáo thấp nhất ở bệnh nhân đang dùng fluconazole.
Các kết quả nghiên cứu trên chuột cho thấy celecoxib không gây ung thư, đột biến gen và không làm suy giảm khả năng thụ tinh ở liều dùng được khuyến cáo trên người.
Tác dụng ngoại ý
Tiêu chảy, buồn nôn, chán ăn, đau bụng, đầy hơi, đau lưng, phù ngoại vi, chóng mặt, nhức đầu, ban da, mất ngủ.
Bảo quản
Nhiệt độ phòng, không quá 30°C.
Benh.vn (Theo Pfizer)
