Ergotamine tartrate

Mục lục

1 Dạng thuốc và hàm lượng
2 Cơ chế tác dụng
3 Dược động học
4 Chỉ định
5 Chống chỉ định
6 Thận trọng
7 Thời kỳ mang thai
8 Thời kỳ cho con bú
9 Tác dụng không mong muốn (ADR)
10 Liều lượng và cách dùng

Tên chung quốc tế: Ergotamine tartrate.

Loại thuốc: Thuốc chống đau nửa đầu.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 1mg; viên ngậm dưới lưỡi 2 mg; bình xịt 22,5 mg/2,5 ml (0,36 mg/liều xịt).

Cơ chế tác dụng

Ergotamin là alcaloid của nấm cựa gà. Ở liều điều trị, ergotamin gây co mạch ngoại vi (nếu trương lực mạch giảm) chủ yếu do kích thích thụ thể alpha – adrenergic, tuy nhiên, thuốc gây giãn mạch ở các mạch có trương lực rất cao. Ở liều cao hơn, ergotamin cũng có tác dụng ức chế cạnh tranh alpha – adrenergic, nhưng tác dụng này được che dấu bởi hoạt động chủ vận alpha – adrenergic của thuốc. Với liều điều trị, ergotamin cũng ức chế sự tái thu nhận vào nang chứa của norepinephrin, do đó duy trì được nồng độ cao norepinephrin trong máu và làm tăng tác dụng co mạch của ergotamin.

Ergotamin gây co mạch mạnh hơn các alcaloid nấm cựa gà khác nhưng tác dụng chẹn alpha – adrenergic thì kém hơn dihydroergotamin. Ergotamin làm giảm tốc độ ngưng kết tiểu cầu đã được tăng lên bởi serotonin. Tác dụng của thuốc phần nào cũng có liên quan với catecholamin và serotonin. Thuốc được dùng để điều trị đau đầu nặng, cảm giác đau giật ở đầu như đau nửa đầu và đau đầu do vận mạch.

Dược động học

Khi uống, sự hấp thu ergotamin tartrat không ổn định, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong vòng 0,5 – 3 giờ. Thuốc hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Ergotamin chuyển hóa mạnh ở gan, đa số sản phẩm chuyển hóa được thải trừ qua mật. Ergotamin và sản phẩm chuyển hóa thấy trong sữa. Nửa đời thải trừ của ergotamin từ 2 đến 3 giờ nhưng tác dụng co mạch vẫn còn 24 giờ hoặc lâu hơn khi thuốc không còn trong huyết tương. Ergotamin qua hàng rào máu – não và có trong sữa.

Chỉ định

Ðau nửa đầu (migrain).
Phòng cơn đau đầu trong thời kỳ đau đầu do vận mạch.

Chống chỉ định

Rối loạn mạch ngoại biên, bệnh mạch ngoại biên, tăng huyết áp, bệnh thiếu máu cục bộ tim, tiền sử đau thắt tim do gắng sức, bệnh loét dạ dày, bệnh thận hoặc gan, suy dinh dưỡng, quá mẫn với nấm cựa gà, nhiễm khuẩn, và người mang thai do tác dụng trợ đẻ của thuốc.

Thuốc không dùng dự phòng vì dùng kéo dài có thể gây hoại thư.

Không nên dùng ergotamin cho trẻ em.

Thận trọng

Dùng thận trọng ergotamin cho người bị bệnh thiếu máu hoặc cường giáp nặng, vì có thể làm nặng thêm các triệu chứng tim mạch.

Tránh dùng ergotamin cho phụ nữ cho con bú, không dùng trong những ca suy giảm chức năng gan và tình trạng nhiễm khuẩn do giảm thải trừ ergotamin.

Thời kỳ mang thai

Không dùng ergotamin trong khi mang thai do thuốc làm tăng khả năng đẻ non, kết quả có thể gây sẩy thai.

Thời kỳ cho con bú

Ergotamin bài tiết vào sữa và có thể gây những tác dụng không mong muốn như buồn nôn, ỉa chảy, mạch yếu, huyết áp không ổn định hoặc cơn co giật và có thể ngăn cản bài tiết sữa do ức chế bài tiết prolactin ở tuyến yên người mẹ, vì thế không dùng ergotamin trong thời gian cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Sau khi dùng liều điều trị, nôn và buồn nôn thường xảy ra, đó là do tác dụng trực tiếp lên trung tâm nôn của ergotamin. Yếu cơ và đau cơ ở các chi, tê và đau nhói dây thần kinh ngón tay và ngón chân có thể xảy ra. Những người bệnh viêm nhiễm, đặc biệt những người bị nhiễm khuẩn nặng, bệnh gan, bệnh thận hoặc bệnh tắc mạch ngoại vi, có thể là dấu hiệu ngộ độc cấp hoặc mạn ở liều bình thường. Tác dụng co mạch là nguy cơ cao hơn.

Liều cao cũng gây ra bệnh thiếu máu cục bộ ruột, co thắt mạch mạc treo và gây hoại tử một phần lưỡi. Ðiều trị đau nửa đầu có thể dẫn tới biểu hiện hạ huyết áp lâm sàng của ngộ độc nấm cựa gà trong thời gian dài, và từ đó gây bệnh tắc mạch ngoại vi. Cần theo dõi chặt chẽ huyết áp tâm thu ngoại vi ở những người dùng ergotamin thường xuyên.

Người dùng quá nhiều ergotamin hàng ngày trong thời gian dài có thể trở nên phụ thuộc thuốc và thường suy nhược thần kinh, mệt mỏi và tăng tần suất đau đầu.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Nôn, buồn nôn. Mạch máu ngoại vi: Sưng ở mặt, ngón tay, bàn chân hay cẳng chân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Thần kinh: Lú lẫn, co giật, đau đầu nặng. Tuần hoàn: Tim đập nhanh hoặc chậm.

Tác dụng khác: Co mạch máu ở não, mắt, ruột, thận.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngừng dùng thuốc. Sau khi ngừng thuốc, đau đầu nặng vẫn dai dẳng vài ngày nữa và sau đó giảm đi.

Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Ðặt thuốc dưới lưỡi tới khi tan hết. Không được nhai hoặc nuốt viên thuốc, vì khi ngậm thuốc được hấp thu vào máu nhanh hơn qua mao mạch của miệng. Không ăn, uống hoặc hút thuốc trong khi thuốc đang còn dưới lưỡi.

Viên ngậm dưới lưỡi

Người lớn: Ðể giảm đau nửa đầu hoặc đau đầu từng cụm: 1 – 2 mg ergotamin (ngậm dưới lưỡi). Sau liều đầu tiên, nếu vẫn chưa đỡ đau đầu, và không có tác dụng phụ xảy ra, có thể dùng tiếp liều thứ 2 và thậm chí cả liều thứ 3, những liều này phải cách nhau ít nhất 30 phút. Không nên dùng thuốc quá 2 lần trong một tuần, các lần cách nhau ít nhất 5 ngày.

Ðể dự phòng đau đầu từng cụm:

Liều phụ thuộc vào số lần đau đầu thường có trong ngày. Có thể 1 – 2 mg, 1 lần/ngày là đủ, nhưng cũng có người bệnh phải dùng 2 hoặc 3 lần/ngày.

Ðể điều trị và dự phòng: Không nên dùng quá 6 mg ergotamin/ngày.

Trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Chỉ dùng khi các thuốc ít độc hơn không có hiệu quả.

Ðể giảm đau nửa đầu: 1 mg ergotamin/lần. Nếu vẫn chưa đỡ đau đầu và không có tác dụng phụ xảy ra, có thể dùng tiếp liều thứ 2 và thậm chí cả liều thứ 3, những liều này phải cách nhau ít nhất 30 phút. Trẻ em không dùng quá 3 mg ergotamin/ngày, và cũng không dùng thuốc quá 2 lần trong tuần, các lần cách nhau ít nhất 5 ngày.