PROVIRONUM

Mục lục

1 Mô tả thuốc
2 Dạng trình bày
3 Dạng đăng kí
4 Thành phần
5 Dược lực học
6 Dược động học
- 6.1 Hấp thu
- 6.2 Chuyển hóa
7 Chỉ định
8 Chống chỉ định
9 Liều và cách dùng
10 Chú ý đề phòng và thận trọng
11 Tác dụng không mong muốn
12 Quá liều
13 Bảo quản

Mô tả thuốc

PROVIRONUM là Thuốc được sử dụng trong điều trị các rối loạn do thiếu androgen, dùng để cho đàn ông tăng cường sản xuất tinh trùng

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mesterolone 25 mg

Đóng gói: 50 viên/hộp

Dược lực học

Mesterolone làm cân bằng sự thiếu hụt tạo androgen. Sự tạo androgen bắt đầu giảm từ từ khi tuổi càng cao.

Do đó, Mesterolone thích hợp dùng để điều trị tất cả các tình trạng gây ra do thiếu tạo androgen nội sinh. Ở liều điều trị được khuyến cáo, Mesterolone không làm giảm sự tạo tinh trùng.

Mesterolone đặc biệt được gan dung nạp tốt.

Dược động học

Hấp thu

Trong khoảng liều 25 – 100 mg, sau khi uống, Provironum được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh của thuốc trong huyết tương là 3,1 ± 1,1 ng/ ml đạt được 1,6 ± 0,6 giờ sau khi uống thuốc. Sau đó nồng độ thuốc trong huyết tương sẽ giảm đi với thời gian bán huỷ cuối cùng là 12- 13 giờ. 98% Mesterolone gắn với protein huyết tương, trong đó khoảng 40% gắn với albumin và 58% gắn với SHBG (hóc môn giới tính liên kết với globumin).

Chuyển hóa

Mesterolone nhanh chóng mất hoạt tính do bị chuyển hoá. Chỉ sô” thanh thải từ huyết tương được ước tính là 4,4 ±1,6 mL. phút kkg1. Không có sự bài tiết của thuốc chưa chuyển hoá qua thận. Chat chuyển hoá chính đã được xác định là 1 a – methyl- 5 a – androsterone, một châ”t dưới dạng hên hợp – ước tính vào khoảng 55 – 70% tổng các châ”t chuyển hoá được bài tiết qua thận. Tỉ lệ châ”t chuyển hoá chính glucuronide/ sulfat là khoảng 12: 1. Đã phát hiện ra chất chuyển hoá sau nữa là 1 a – methyl -5 a – androstane- 3 a , 17 (3 -diol, chiếm khoảng 3% của các chat chuyển hoá bài tiết qua thận.

Không thây có sự chuyển đổi thành các estrogen hoặc corticoid. Dưới dạng các châ”t chuyển hoá, khoảng 80% liều mesterolone được bài tiết qua thận và 13% liều được bài tiết qua phân. Trong vòng 7 ngày có 93% của liều được bài tiết, trong đó có một nửa được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đôi của mesterolone được xác định vào khoảng 3% của liều uống.

Dùng hàng ngày Provironum 25 sẽ làm tăng khoảng 30% nồng độ thuôc trong huyết tương.

Các số liệu an toàn tiền lâm sàng

Các nghiên cứu về dung nạp toàn thân khi dùng liều lặp lại Provironum không cho thây có kết quả nào ảnh hưởng đến việc dùng Provironum ở liều điều trị.

Chưa có những nghiên cứu thực nghiệm về phản ứng quá mẫn có thể xảy ra khi dùng Provironum.

Chưa có nghiên cứu về ảnh hưởng của Provữonum đối với bào thai vì Provironum chỉ được dùng để điều trị cho những bệnh nhân nam giới. Những nghiên cứu sinh sản để sáng tỏ những ảnh hưởng có hại có thể có của Provironum trên tế bào tinh trùng chưa được tiến hành. Theo kết quả của các nghiên cứu về dung nạp toàn thân lâu dài thì Provironum không gây độc tính trên tế bào tinh trùng, nhưng lại là chất ức chế trung eian sự tạo tinh trùng. Tuy đã được biết đến trên động vật thí nghiệm, nhưng tác động này không quan sát thây ưên người thậm chí sau nhiều năm sử dụng ở liều khuyến cáo.

Không có những nghiên cứu về khả năng gây biến dị. Tuy nhiên, những nghiên cứu về biến dị trên in vivo và in vitro của các hormon steroid khác cho kết quả âm tính nên không có nguy cơ gây biến dị khi sử dụng Provironum. Những nghiên cứu về dung nạp toàn thân khi sử dụng liều lặp lại trên chuột và chó trong thời gian 6-12 tháng không cho thấy khả năng xuất hiện khối u có liên quan đến sử dụng Provironum. Do đó, những nghiên cứu sâu hơn về khả năng sinh khối u không được tiến hành. Tuy nhiên, cần ghi nhớ rằng các steroid sinh dục có thể thúc đẩy sự phát triển của các mô và khôi u phụ thuộc hormon.

Tóm lại, từ các kết quả nghiên cứu về độc tính cho thấy không có nguy cơ về độc tính khi sử dụng Provironum trên người theo đúng chỉ định và đúng liều khuyến cáo.

Chỉ định

Giảm năng lực đối với người ở tuổi trung niên và người già

Các rối loạn do thiếu Androgen như giảm năng lực, dễ mệt mỏi, thiếu tập trung, trí nhớ kém, rối loạn hoạt động và khả năng tình dục, dễ bị kích thích, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm và rối loạn sinh dưỡng chung, có thể được chữa khỏi hoặc được cải thiện nhờ uống Provironum

Rối loạn năng lực tình dục

Rối loạn khả năng tình dục do thiếu Androgen được loại trừ nhờ uống Provironum. Nếu các nhân tố khác là nguyên nhân duy nhất hoặc góp phần gây ra rối loạn, thì có thể sử dụng Provironum hỗ trợ cho các liệu pháp khác.

Giảm năng tuyến sinh dục

Provironum kích thích tăng trưởng, phát triển, và chức năng của các cơ quan đích phụ thuộc Androgen. Provironum kích thích phát triển các đặc trưng nam tính thứ cấp trong các trường hợp thiếu Androgen ở độ tuổi trước dậy thì. Provironum loại trừ triệu chứng thiếu hụt ở các trường hợp mất chức năng tuyến sinh dục sau dậy thì.

Vô sinh

Giảm tinh trùng và thiếu tiết tế bào kẽ (Leydig-cell) có thể dẫn đến vô sinh. Nhờ Provừonum số lượng và chất lượng tinh trung cũng như nồng độ fructose khi xuất tinh có thể được cải thiện hoặc trở nên bình thường, vì vậy làm tăng khả năng sinh sản.

Chống chỉ định

Ung thư tiền liệt tuyến, đã hoặc đang có u gan.

Liều và cách dùng

Khởi phát điều trị: bạn dùng 1 viên, 3 lần/ngày. Liều dùng có thể giảm sau khi có cải thiện lâm sàng.

Duy trì điều trị: bạn dùng 1 viên, một hoặc hai lần mỗi ngày.

Tùy vào loại và mức độ nghiêm trọng của các rối loạn, liều điều trị tiếp theo sẽ được điều chỉnh theo các yêu cầu riêng biệt.

Phát triển đặc điểm giới tính thứ phát ở nam giới: bạn dùng 1-2 viên, 3 lần/ngày trong vài tháng. Liều duy trì: 1 viên, 2-3 lần/ngày thường là đủ.

Liều dùng dành cho người bị vô sinh:

Để cải thiện số lượng và chất lượng tinh trùng: bạn dùng 1 viên, 2-3 lần/ngày đối với chu kỳ sinh tinh, ví dụ trong khoảng 90 ngày. Nếu cần, điều trị sẽ được lặp lại sau một khoảng thời gian vài tuần.

Để đạt được nồng độ fructose cao hơn trong lần xuất tinh và trong trường hợp thiếu tế bào Leydig, bạn dùng 1 viên hai lần mỗi ngày trong vài tháng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Androgen không thích hợp cho tăng cường phát triển cơ bắp ở người khỏe mạnh hoặc tăng khả năng thể chấL

Chỉ sử dụng Provironum cho các bệnh nhân nam.

Để phòng ngừa nên tiến hành khám tuyến tiền liệt đều đặn.

Người ta quan sát thấ> một số hiếm các trường hợp u lành tính và hiếm hơn các trường hợp u gan ác tính dẫn đến chảy máu trong ổ bụng đe dọa tính mạng sau khi sử dụng các chất hormon có trong Provironum. Nếu đau vùng thượng vị, gan to, hoặc có dấu hiệu xuất huyết trong ổ bụng nên cân nhắc tới khả năng có khôi u ở gan qua chẩn đoán phân biệt.

Tác dụng không mong muốn

Cá biệt nếu xảy ra cương cứng thường xuyên và kéo dài nên giảm liều hoặc ngưng thuốc để tránh tổn thương dương vật.

Quá liều

Những nghiên cứu về độc tính cấp khi sử dụng với liều duy nhất cho thây rằng Provừonum được xếp vào nhóm không gây độc.

Không có nguy cơ gây độc ngay cả khi vô tình dùng một liều gấp nhiều lần liều khuyến cáo.

Bảo quản

Bảo quản nơi khô ráo ở nhiệt độ phòng. Không vượt quá nhiệt độ lưu trữ cao hơn 25 độ Celcius. Tránh xa ánh nắng trực tiếp của mặt trời. Giữ khóa và tránh xa trẻ em.