Thuốc Nitroglycerin có tác dụng giãn mạch trên các cơ trơn của mạch máu. Thuốc làm giãn các tĩnh mạch và động mạch, cũng như các mạch vành, do đó làm nhẹ công của tim, tiền tải, hậu tải và nhu cầu oxy của tim. Thuốc cải thiện sự tuần hoàn của mạch vành, sự cung cấp oxy cho cơ tim đang bị thiếu máu cục bộ, cung lượng tim và sự dung nạp vận động.