ACETYLSALICYLAT Lysin

Acetylsalicylat lysine là thuốc kháng viêm không Steroid được chỉ định trong các trường hợp đau do thấp khớp, các chứng đau khác nhau, sốt cao.

Dạng trình bày

– Bột pha tiêm

– Bột uống

Dạng đăng kí

Thuốc không kê đơn

Thành phần

– Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch, tiêm truyền tĩnh mạch: 1,8g hoặc 0,9g

– Bột uống 100-250-500-1000 mg.

Dược lực học

Thuốc giảm đau salicylat.

Thuốc hạ sốt , chống viêm không steroid.

Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu.

Dược động học

– Hấp thu: qua đường tiêu hoá, sau khi uống 30phút bắt đầu phát huy tác dụng, đạt nồng độ tối đa trong máu sau 2h, duy trì tác dụng điều trị khoảng 4h. Lysine acetylsalicylate vào cơ thể chuyển thành Lysine và acid acetylsalicylic.

– Phân bố: Thuốc liên kết với protein huyết tương khoảng 70 – 80%. Phân bố tới hầu hết các mô, qua hàng rào máu não và nhau thai, thể tích phân bố khoảng 0,5L/Kg.

– Chuyển hoá: chủ yếu qua gan.

– Thải trừ: qua nước tiểu dưới dạng đã chuyển hoá là cid salicyluric và acid gentisic. Thời gian bán thải khoảng 6h. Thời gian bán thải của aspirin còn tuỳ thuộc vào pH nước tiểu( nếu pH nước tiểu kiềm thuốc thải trừ nhanh hơn và ngược lại). Độ thanh thải là 39L/h

Chỉ định

Đau dữ dội trong: thấp khớp, ung thư, phẫu thuật, chấn thương, chuẩn bị xét nghiệm gây đau.

Chống chỉ định

Quá mẫn với dẫn xuất salicylate, loét dạ dày tá tràng, xuất huyết hay có nguy cơ bị xuất huyết, 3 tháng cuối thai kỳ

Liều và cách dùng

Tiêm trong cơ sâu, hoặc tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch:

– Người lớn: 1 lọ 1,8 g x 2 lần/ngày, tối đa 4 lọ 1,8 g/ngày.

– Trẻ > 11 tuổi: 1 – 2 lọ 900 mg/ngày. Trẻ 6 – 10 tuổi: nửa liều.

Chú ý đề phòng và thận trọng

– Tiền sử loét hoặc xuất huyết tiêu hóa, Suy thận, Suyễn, Ðang đặt dụng cụ trong tử cung.

– Không nên dùng trong bệnh gout, rong kinh, rong huyết.

– Loại 1,8 g: chỉ dùng cho người lớn và trẻ > 15 tuổi.

– Loại 900 mg: chỉ dùng cho người lớn và trẻ > 6 tuổi.

– Tác dụng chống tập kết tiểu cầu, đặc biệt đối với aspirin, kéo dài thời gian chảy máu, tác dụng này kéo dài 4-8 ngày sau khi ngừng điều trị, có thể gây nguy cơ xuất huyết trong trường hợp can thiệp bằng phẫu thuật.

– Cẩn thận khi dùng nếu suy thận, suyễn, nhiễm virus ở trẻ dưới 15 tuổi.

– Không nên dùng nếu: thống phong, rong kinh, rong huyết.

– Tuyệt đối không dùng trong quý 3 thai kỳ (nhiễm độc thai) và cuối thai kỳ (xuất huyết mẹ và con).

– Không nên dùng khi đang cho con bú (gây nhiễm độc trẻ).

Tương tác thuốc

Không phối hợp với thuốc chống đông máu đường uống, không dùng với Methotrexat (tăng độc tính), làm giảm hiệu lực vòng tránh thai, không phối hợp với thuốc chống viêm không steroid, khác, với heparin và ticlopidin đường tiêm làm tăng nguy cơ chảy máu, không dùng với các thuốc bài acid uric niệu.

Thận trọng khi dùng với thuốc chống đái tháo, thận trọng với các thuốc lợi tiểu (cho bệnh nhăn uống nhiều nước), thận trọng khi dùng với glucocorticoid, thuốc gây ức chế tác động của Interferon alpha, thận trọng khi dùng với các thuốc bao dạ dày-ruột (tăng bài tiết dẫn xuất salicylat ở thận).

Tác dụng không mong muốn

– Ù tai, giảm thính lực, nhức đầu (khi quá liều).

– Xuất huyết tiêu hóa, hội chứng xuất huyết, quá mẫn.

Quá liều

Ðiều trị quá liều salicylat gồm:

Làm sạch dạ dày bằng cách gây nôn (chú ý cẩn thận để không hít vào) hoặc rửa dạ dày, cho uống than hoạt. Theo dõi và nâng đỡ các chức năng cần thiết cho sự sống. Ðiều trị sốt cao; truyền dịch, chất điện giải, hiệu chỉnh mất cân bằng acid – bazơ; điều trị chứng tích ceton; giữ nồng độ glucose huyết tương thích hợp.

Theo dõi nồng độ salicylat huyết thanh cho tới khi thấy rõ nồng độ đang giảm tới mức không độc. Khi đã uống một liều lớn dạng thuốc giải phóng nhanh, nồng độ salicylat 500 microgam/ml (50 mg trong 100 ml).

2 giờ sau khi uống cho thấy ngộ độc nghiêm trọng, nồng độ salicylat trên 800 microgam/ml (80 mg trong 100 ml) 2 giờ sau khi uống cho thấy có thể gây chết. Ngoài ra, cần theo dõi trong thời gian dài nếu uống quá liều mức độ lớn, vì sự hấp thu có thể kéo dài; nếu xét nghiệm thực hiện trước khi uống 6 giờ không cho thấy nồng độ độc salicylat, cần làm xét nghiệm nhắc lại.

Gây bài niệu bằng kiềm hóa nước tiểu để tăng thải trừ salicylat. Tuy vậy, không nên dùng bicarbonat uống, vì có thể làm tăng hấp thu salicylat. Nếu dùng acetazolamid, cần xem xét kỹ tăng nguy cơ nhiễm acid chuyển hóa nghiêm trọng và ngộ độc salicylat (gây nên do tăng thâm nhập salicylat vào não vì nhiễm acid chuyển hóa).

Thực hiện truyền thay máu, thẩm tách máu, thẩm tách phúc mạc, nếu cần khi quá liều nghiêm trọng.

Theo dõi phù phổi và co giật và thực hiện liệu pháp thích hợp nếu cần.

Truyền máu hoặc dùng vitamin K nếu cần để điều trị chảy máu.

Bảo quản

Cần bảo quản aspirin ở nơi khô và mát. Trong không khí ẩm, thuốc thủy phân dần dần thành acid salicylic và acetic và có mùi giống như giấm; nhiệt làm tăng tốc độ thủy phân. Bảo quản thuốc đạn trong tủ lạnh, không để đóng băng. Không dùng nếu thuốc có mùi.