ACICLOVIR- thuốc chống virus Herpes simplex

Mục lục

1 Dược lực học
2 Dược động học
- 2.1 Đối tượng đặc biệt
3 Chỉ định
4 Chống chỉ định
5 Liều và cách dùng
6 Chú ý đề phòng và thận trọng
7 Tương tác thuốc
8 Tác dụng không mong muốn
9 Quá liều
10 Bảo quản
11 Giá bán lẻ

Aciclovir là thuốc kháng virus được chỉ định điều trị trong các trường hợp nhiễm virus Herpes simplex da bao gồm herpes môi và herpes sinh dục, cả khởi phát và tái phát.

Dạng trình bày: Kem bôi da

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Aciclovir

Dược lực học

Acyclovir là một đồng đẳng purine nucleoside tổng hợp với các tác động ức chế in vitro và in vivo chống lại virus gây bệnh herpes ở người.

Dược động học

Acyclovir chỉ được hấp thu một phần ở ruột. Nồng độ tối đa trong huyết tương lúc ở trạng thái ổn định trung bình (Cmax) sau các liều 200 mg dùng mỗi 4 giờ là 3,1 micromole (0,7mcg/ml) và nồng độ tối thiểu (Cmin) là 1,8 micromole (0,4mcg/ml). Các nồng độ Cmax tương ứng sau các liều 400mg và 800mg dùng mỗi 4 giờ là 5,3 micromole (1,2mg/ml) và 8 micromole (1,8mg/ml), và Cmin tương ứng là 2,7 micromole (0,6mg/ml) và 4 micromole (0,9mg/ml).

Ở người lớn, thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương của acyclovir sau khi tiêm tĩnh mạch ở vào khoảng 2,9 giờ. Phần lớn thuốc được đào thải ở thận dưới dạng không đổi. Sự thanh thải ở thận lớn hơn nhiều so với thanh thải créatinine, điều này cho thấy rằng sự tiết ra ở ống thận cùng với quá trình lọc ở cầu thận đã góp phần vào việc đào thải thuốc ở thận. 9-carboxymethylguanine là chất chuyển hóa duy nhất có tác dụng của acyclovir và chiếm khoảng 10-15% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu. Khi acyclovir được chỉ định dùng 1 giờ sau khi uống 1 g probenecide, thời gian bán hủy cuối cùng và diện tích dưới đường cong tăng thêm các giá trị tương ứng là 18% và 40%.

Ở người lớn, nồng độ Cmax sau khi tiêm truyền trong vòng 1 giờ các liều 2,5mg/kg, 5mg/kg, và 10mg/kg tương ứng là 22,7 micromole (5,1mcg/ml), 43,6 micromole (9,8mcg/ml) và 92 micromole (20,7mcg/ml). Các nồng độ tương ứng Cmin sau 7 giờ là 2,2 micromole (0,5mcg/ml), 3,1 micromole (0,7mcg/ml) và 10,2 micromole (2,3mcg/ml). Ở trẻ trên 1 tuổi, các nồng độ trung bình Cmax, Cmin cũng được tìm thấy khi cho liều 250mg/m2 được dùng thay vì cho 5mg/kg và liều 500mg/m2 được dùng thế cho 10mg/kg.

Ở trẻ sơ sinh dưới 3 tháng tuổi được điều trị với các liều 10mg/kg qua đường tiêm truyền trong vòng 1 giờ mỗi 8 giờ, Cmax tìm thấy là 61,2 micromole (13,8mcg/ml) và Cmin là 10,1 micromole (2,3mcg/ml). Thời gian bán hủy cuối cùng trên những bệnh nhân này là 3,9 giờ. Ở người già, độ thanh thải toàn phần của cơ thể giảm xuống theo tuổi tác đi kèm với giảm thanh thải creatinin mặc dù có rất ít thay đổi trong thời gian bán hủy cuối cùng trong huyết tương.

Đối tượng đặc biệt

Ở bệnh nhân suy thận mãn tính, thời gian bán hủy cuối cùng trung bình trong huyết tương là 19,5 giờ. Thời gian bán hủy trong thẩm phân máu của acyclovir là 5,7 giờ. Các nồng độ acyclovir trong huyết tương giảm xuống khoảng 60% trong quá trình thẩm phân. Nồng độ trong dịch não tủy đạt được vào khoảng 50% nồng độ tương ứng trong huyết tương. Liên kết của thuốc với protein huyết tương tương đối thấp (9- 33%) và tương tác thuốc liên quan đến sự đổi chỗ tại vị trí gắn không được dự đoán trước.

Acyclovir dưới dạng thuốc mỡ tra mắt nhanh chóng được hấp thu qua biểu mô giác mạc và các mô bề mặt của mắt cho hệ quả là nồng độ gây độc đối với virus đạt được trong thủy dịch. Người ta không thể tìm thấy acyclovir trong máu bằng những phương pháp hiện hành sau khi dùng tại chỗ thuốc mỡ tra mắt Acyclovir, tuy nhiên các dấu vết định lượng của thuốc đã có thể tìm thấy trong nước tiểu. Tuy nhiên, những nồng độ trên không có ý nghĩa về mặt trị liệu.

Tính gây quái thai: dùng acyclovir đường toàn thân trong những xét nghiệm theo tiêu chuẩn được quốc tế chấp nhận không gây ra độc tính trên thai nhi và không gây quái thai ở thỏ, chuột lớn và chuột nhắt.

Tác động trên khả năng sinh sản: các tác động ngoại ý có hồi phục rộng rãi trên sự sinh tinh bào liên kết với độc tính toàn phần ở chuột và chó đã được báo cáo xuất hiện chỉ khi dùng các lượng acyclovir vượt quá rất nhiều những liều lượng dùng để điều trị.

Các nghiên cứu trên hai thế hệ ở chuột không cho thấy ảnh hưởng nào của acyclovir dùng đường uống lên khả năng sinh sản.

Ở loài người, chưa thấy ảnh hưởng nào trên khả năng sinh sản của Acyclovir lên phụ nữ. Viên nén Acyclovir cho thấy không có tác dụng xác định nào lên số lượng, hình thái và sự vận động của tinh trùng ở người.

Chỉ định

Điều trị nhiễm Herpes simplex da bao gồm herpes môi và herpes sinh dục, cả khởi phát và tái phát.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
Không dùng kem ở vùng gần mắt, trong miệng hoặc trong âm đạo.

Liều và cách dùng

Điều trị bằng aciclovir phải được bắt đầu càng sớm càng tốt khi có dấu hiệu và triệu chứng của bệnh.

Bôi một lượng kem aciclovir cần thiết lên khu vực da có biểu hiện bị nhiễm (mụn nước, sưng tấy, đỏ) và cả ở những khu vực xung quanh bằng tăm bông. Nếu bôi kem bằng tay thì nên rửa tay sạch sẽ trước và sau đó để tránh làm bội nhiễm vùng da bị tổn thương đổng thời tránh truyền virus lên niêm mạc và những vùng da chưa bị nhiễm.
Sử dụng cách 4 giờ một lần (5 – 6 lần mỗi ngày trong 5 – 7 ngày. Ở một số trường hợp, nên kéo dài điều trị cho đến khi được chữa lành. Điều trị không quá 10 ngày.