Bactrim

Bactrim – Để điều trị các bệnh nhiễm trùng khi liên quan đến các vi khuẩn gram dương và gram âm : nhiễm khuẩn tiết niệu, sinh dục, tiêu hóa,…

Dạng trình bày

Hộp 30 viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Hoạt chất : trimethoprim 160 mg và sulfamethoxazole 800 mg.

Thành phần khác : hydroxypropylmethylcellulose, magiê stearate, polyethylen glycol, povidone, natri docusate, natri tinh bột glycolate, Talc và titan dioxide. Năng lượng: 1,7 kJ (0,4 kcal).

Dược lực học

Trimethoprim cộng với sulfamethoxazole chặn 2 bước liên tiếp trong quá trình sinh tổng hợp axit nucleic và protein cần thiết cho nhiều vi khuẩn. Sulfamethoxazole ức chế sự tổng hợp vi khuẩn của axit dihydrofolic bằng cách cạnh tranh với axit para-aminobenzoic. Trimethoprim ngăn chặn việc sản xuất axit tetrahydrofolic từ axit dihydrofolic bằng cách ức chế đảo ngược enzyme cần thiết, dihydrofolate reductase.

Tác dụng của hành động kép liên tiếp là làm giảm nồng độ ức chế tối thiểu của từng tác nhân (hiệp đồng) và chuyển đổi một hành động kìm khuẩn thành hành động diệt khuẩn.

Chỉ định

Để điều trị các bệnh nhiễm trùng sau đây khi liên quan đến các vi khuẩn gram dương và gram âm: H.enzae, N. gonorrhoeae, E. coli, Klebsiella, E. aerogenes, P. mirabilis, P. Vulgaris, S. typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, loài Shigella, S. pyogenes, S. viridans, S. albus, S. aureus và S. pneumoniae.

Nhiễm trùng đường hô hấp trên và dưới (đặc biệt là viêm phế quản mãn tính và bao gồm cả viêm tai giữa cấp tính và mãn tính).

Nhiễm trùng đường tiết niệu cấp tính, tái phát và mãn tính.

Nhiễm trùng đường sinh dục (viêm niệu đạo không biến chứng).

Nhiễm trùng đường tiêu hóa.

Viêm phổi do P. carinii.

Bactrim for Infusion được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng toàn thân nghiêm trọng như viêm màng não và nhiễm trùng máu do các sinh vật nhạy cảm cũng như trong điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii, khi dùng đường uống không thực tế.

Chống chỉ định

Ở những bệnh nhân có bằng chứng quá mẫn đã biết với trimethoprim hoặc sulfonamid hoặc bất kỳ tá dược nào, tổn thương nhu mô gan rõ rệt, chứng loạn sắc máu hoặc suy thận rõ rệt khi đo nồng độ thuốc có thể được thực hiện

Bactrim không nên dùng cho trẻ sơ sinh non tháng hoặc trẻ nhỏ dưới 2 tháng tuổi (xem phần Thận trọng).

Mang thai và cho con bú: Không được sử dụng trong thai kỳ hoặc trong khi cho con bú. Nếu mang thai không thể được loại trừ, những rủi ro có thể nên được cân bằng với hiệu quả điều trị dự kiến.

Liều và cách dùng

Uống: Nhiễm khuẩn: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 2 viên người lớn hoặc 1 viên DS hai lần mỗi ngày. Trong trường hợp nhiễm trùng nặng, liều có thể tăng lên 3 viên trưởng thành hoặc 1,5 DS hai lần mỗi ngày.

Trẻ em dưới 12 tuổi: 3 mg trimethoprim / kg + 15 mg sulfamethoxazole / kg hai lần mỗi ngày.

Điều trị nên được tiếp tục trong ít nhất 5 ngày hoặc cho đến khi bệnh nhân không có triệu chứng trong 48 giờ hoặc, trong trường hợp nhiễm trùng tiết niệu, cho đến khi nước tiểu trở nên vô trùng.

Khi điều trị dự phòng và cho người mang Salmonella, 1 viên người lớn hoặc 1/2 viên DS hai lần mỗi ngày.

Trong nhiễm khuẩn salmonella cấp tính, nên tiếp tục điều trị ít nhất 7 ngày sau khi giảm phát. Người vận chuyển nên tiếp tục điều trị cho đến khi cấy phân lặp đi lặp lại là âm tính.

Bệnh lậu không biến chứng: Người lớn và trẻ em, 2 người lớn hoặc 1 viên DS 4 lần mỗi ngày trong 2 ngày.

Viêm phổi do P. Carinii: Người lớn và trẻ em, 5 mg trimethoprim / kg + 25 mg sulfamethoxazole / kg 4 lần mỗi ngày trong ít nhất 14 ngày.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Cũng như các chế phẩm sulfonamid khác, nên đánh giá lợi ích quan trọng so với nguy cơ ở bệnh nhân bị tổn thương gan hoặc thận, tắc nghẽn đường tiết niệu, chứng loạn dưỡng máu, dị ứng hoặc hen phế quản. Các dấu hiệu lâm sàng như phát ban, đau họng, sốt, xanh xao, ban xuất huyết hoặc vàng da có thể là dấu hiệu sớm của các phản ứng nặng như hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, hoại tử gan tối cấp, thiếu máu cục bộ, thiếu máu cục bộ. Trong một số trường hợp hiếm gặp, phát ban da có thể được theo sau bởi một phản ứng nghiêm trọng. Do đó, nên ngừng sử dụng Bactrim ngay khi xuất hiện lần đầu tiên của phát ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu phản ứng phụ nghiêm trọng nào. Để phòng ngừa chung, công thức máu toàn phần nên được thực hiện thường xuyên ở những bệnh nhân dùng sulfonamid.

Xét nghiệm nước tiểu và xét nghiệm chức năng thận nên được thực hiện thường xuyên ở những bệnh nhân trải qua điều trị lâu dài với Bactrim (đặc biệt ở những bệnh nhân bị suy thận). Trong quá trình điều trị, cần đảm bảo đủ lượng nước và lượng nước tiểu để ngăn ngừa sự kết tinh và hình thành sỏi.

Có thể can thiệp vào chuyển hóa folate ở những bệnh nhân đang điều trị lâu dài, ở những bệnh nhân dễ bị thiếu folate (ví dụ như người già, người nghiện rượu mãn tính và bệnh thấp khớp), trong hội chứng kém hấp thu, trong tình trạng suy dinh dưỡng hoặc trong điều trị bệnh động kinh bằng thuốc chống động kinh. như phenytoin, primidone hoặc barbiturat. Công thức máu thường xuyên được khuyên ở những bệnh nhân này. Những thay đổi chỉ ra suy giảm axit folic, trong một số trường hợp cụ thể, đã được đảo ngược bằng liệu pháp axit folinic.

Để giảm thiểu nguy cơ phản ứng không mong muốn, thời gian điều trị bằng Bactrim nên càng ngắn càng tốt, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi.

Nếu Bactrium được cung cấp trong một thời gian dài, số lượng máu thường xuyên được yêu cầu. Nếu giảm đáng kể số lượng của bất kỳ yếu tố máu hình thành nào được ghi nhận, nên ngừng sử dụng Bactrim. Khác với những trường hợp ngoại lệ, Bactrim không nên dùng cho bệnh nhân bị rối loạn huyết học nghiêm trọng.

Khả năng bội nhiễm với một sinh vật không nhạy cảm nên được lưu ý.

Kích thích tại chỗ và viêm do thâm nhiễm ngoại mạch đã được quan sát với Bactrim cho truyền dịch. Nếu những điều này xảy ra, nên ngừng truyền và khởi động lại ở một trang web khác.

Trẻ sơ sinh: Nếu Bactrim cho truyền dịch được cấp trên cơ sở khẩn cấp cho trẻ sơ sinh, một biến chứng tiềm ẩn ở nhóm tuổi này là kernicterus.

Mang thai và cho con bú: Vì cả trimethoprim và sulfamethoxazole đều vượt qua hàng rào nhau thai và do đó có thể cản trở quá trình chuyển hóa axit folic, Bactrim chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ nếu lợi ích tiềm năng biện minh cho nguy cơ tiềm ẩn đối với thai nhi. Khuyến cáo rằng phụ nữ mang thai đang được điều trị bằng Bactrim nên được cung cấp 5 đến 10 mg axit folic mỗi ngày. Trong giai đoạn cuối của thai kỳ, nên tránh điều trị bằng Bactrim vì nguy cơ mắc bệnh kernicterus ở trẻ sơ sinh.

Cả trimethoprim và sulfamethoxazole đều truyền vào sữa mẹ. Mặc dù số lượng Bactrim ăn vào của trẻ bú mẹ là nhỏ, nhưng những rủi ro có thể xảy ra với trẻ sơ sinh (kernicterus, quá mẫn cảm) nên được cân nhắc với lợi ích điều trị dự kiến ​​cho người mẹ.

Bệnh nhân mắc các bệnh đặc biệt và tình trạng: Ở bệnh nhân suy thận, nên giảm liều hoặc ít thường xuyên hơn để tránh tích lũy trimethoprim và sulfamethoxazole trong máu (xem Liều dùng). Đối với những bệnh nhân như vậy, đo nồng độ thuốc trong huyết thanh là cần thiết. Bactrim không nên được sử dụng khi độ thanh thải creatinin là

Tương tác thuốc

PABA hoặc các dẫn xuất của nó đối kháng với hoạt động của sulfamethoxazole.

Sự dịch chuyển liên kết với protein huyết tương và / hoặc ức chế chuyển hóa ở gan có thể chiếm một số tương tác giữa Bactrim và các loại thuốc khác. Phenylbutazone, oxyphenbutazone, salicylates, sulfinpyrazone, và thuốc chống đông đường uống ràng buộc cao và thuốc hạ đường huyết sulfonylurea có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương không có sulfamethoxazole. Bactrim có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương tự do của thuốc chống đông đường uống ít ràng buộc và thuốc hạ đường huyết sulfonylurea và methotrexate. Nó đã được báo cáo rằng Bactrim có thể kéo dài thời gian prothrombin ở những bệnh nhân đang dùng warfarin chống đông máu. Thời gian đông máu nên được đánh giá lại khi Bactrim được dùng cho bệnh nhân đang điều trị chống đông. Sulfonamid có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của thuốc hạ đường huyết sulfonylurea.

Tăng tỷ lệ giảm tiểu cầu với ban xuất huyết đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân cao tuổi đồng thời nhận được thuốc lợi tiểu nhất định, chủ yếu là thiazide (xem Cảnh báo).

Nồng độ digoxin tăng có thể xảy ra khi điều trị bằng Bactrim, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi. Nồng độ digoxin trong huyết thanh nên được theo dõi.

Bactrim dùng với liều lâm sàng thông thường làm tăng thời gian bán hủy của phenytoin lên 39% và giảm độ thanh thải chuyển hóa của phenytoin xuống 27%. Khi dùng các loại thuốc này đồng thời, người ta nên cảnh giác về tác dụng phenytoin quá mức có thể.

Suy giảm chức năng thận có thể hồi phục, biểu hiện bằng tăng creatinine huyết thanh, đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân được điều trị bằng trimethoprim-sulfamethoxazole và cyclosporin sau ghép thận. Hiệu ứng kết hợp này có lẽ là do thành phần trimethoprim. Một sự giảm thuận nghịch trong độ thanh thải creatinin trong chức năng thận đã được quan sát thấy ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Điều này có lẽ là do ức chế đảo ngược sự bài tiết ở ống của creatinine.

Hiệu quả của thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể giảm khi dùng chung với Bactrim.

Sulfonamid, bao gồm sulfamethoxazole, có thể cạnh tranh với liên kết protein và cũng với vận chuyển methotrexate ở thận, do đó làm tăng tỷ lệ methotrexate tự do và phơi nhiễm toàn thân với methotrexate.

Các báo cáo không thường xuyên cho thấy rằng bệnh nhân dùng pyrimethamine khi điều trị dự phòng sốt rét ở liều vượt quá 25 mg mỗi tuần có thể bị thiếu máu megaloblastic nếu Bactrim được kê đơn đồng thời.

Tăng nồng độ sulfamethoxazole trong máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân cũng đang dùng indomethacin.

Tăng nồng độ sulfamethoxazole trong máu có thể xảy ra ở những bệnh nhân đang sử dụng axit hóa nước tiểu.

Tương tác thử nghiệm trong phòng thí nghiệm dược phẩm: Bactrim, cụ thể là thành phần trimethoprim, có thể can thiệp vào xét nghiệm methotrexate huyết thanh được xác định bằng kỹ thuật protein liên kết cạnh tranh khi sử dụng reductase vi khuẩn dihydrofolate làm protein liên kết. Tuy nhiên, không có nhiễu xảy ra nếu methotrexate được đo bằng phương pháp miễn dịch phóng xạ.

Sự hiện diện của trimethoprim và sulfamethoxazole cũng có thể can thiệp vào xét nghiệm phản ứng picrate kiềm của Jaffe đối với creatinine, dẫn đến sự đánh giá quá cao khoảng 10% phạm vi của các giá trị bình thường.

Tác dụng không mong muốn

Cảnh báo của các nhà sản xuất ở các quốc gia lâm sàng

Các trường hợp tử vong liên quan đến việc sử dụng sulfonamid, mặc dù hiếm gặp, đã xảy ra do các phản ứng nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, hoại tử gan tối cấp, mất bạch cầu hạt, thiếu máu cục bộ.

Có nguy cơ tăng các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt là khi các tình trạng phức tạp tồn tại, ví dụ, suy thận và / hoặc chức năng gan hoặc sử dụng đồng thời các thuốc khác (trong trường hợp đó nguy cơ có thể liên quan đến liều lượng và thời gian sự đối xử). Phản ứng da nghiêm trọng, ức chế tủy xương tổng quát hoặc giảm tiểu cầu cụ thể (có hoặc không có ban xuất huyết) là những phản ứng bất lợi nghiêm trọng được báo cáo thường xuyên nhất ở bệnh nhân cao tuổi. Ở những bệnh nhân cao tuổi đồng thời nhận được một số thuốc lợi tiểu nhất định, chủ yếu là thiazide, tăng tỷ lệ giảm tiểu cầu với ban xuất huyết đã được báo cáo.

Bệnh nhân mắc Hội chứng suy giảm miễn dịch mắc phải (AIDS) có thể không dung nạp hoặc đáp ứng với sự kết hợp của trimethoprim cộng với sulfamethoxazole theo cách tương tự như bệnh nhân không mắc bệnh AIDS do rối loạn miễn dịch duy nhất. Tỷ lệ tác dụng phụ, đặc biệt là phát ban, sốt và giảm bạch cầu, với liệu pháp trimethoprim cộng với sulfamethoxazole ở bệnh nhân AIDS đang được điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii đã được báo cáo là tăng đáng kể so với tỷ lệ sử dụng trimethoprim bệnh nhân không bị AIDS.

Ở những người thiếu glucose-6-phosphate dehydrogenase, tan máu có thể xảy ra. Phản ứng này thường liên quan đến liều dùng. Do đó, Bactrim không nên được dùng cho bệnh nhân bị thiếu G6PD trừ khi thực sự cần thiết, và sau đó chỉ với liều tối thiểu.

Các tác dụng phụ phổ biến nhất

Rối loạn tiêu hóa (buồn nôn, nôn, chán ăn) và phản ứng dị ứng da (như phát ban da và nổi mề đay).

Tiêu hóa:

Buồn nôn, nôn và không dung nạp dạ dày đã được quan sát thường xuyên nhất. Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, chán ăn, viêm phổi, viêm dạ dày và viêm dạ dày ruột xảy ra không thường xuyên. Viêm lưỡi, viêm miệng, khó tiêu, khô miệng và lưỡi đen thỉnh thoảng được báo cáo. Viêm ruột giả mạc, viêm tụy và đau bụng cũng đã được báo cáo.

Dị ứng:

Phát ban da đã được quan sát thường xuyên nhất. Mề đay, ban đỏ (bao gồm ban đỏ đa dạng), phù nề, phù mạch, ngứa, nhiễm độc da, nhạy cảm ánh sáng, khó thở, sốt thuốc và phản ứng phản vệ (đổ mồ hôi và sụp đổ) thỉnh thoảng được báo cáo. Hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì độc hại, viêm cơ tim dị ứng, viêm da tróc vảy, phù mạch, ớn lạnh, hội chứng giống như bệnh huyết thanh, phản ứng dị ứng tổng quát, phản ứng quá mẫn, phun trào da, viêm kết mạc và viêm màng cứng. báo cáo. Xâm nhập phổi như xảy ra trong viêm phế nang bạch cầu ái toan hoặc dị ứng đã được báo cáo trong những trường hợp hiếm. Chúng có thể biểu hiện qua các triệu chứng như ho hoặc khó thở.

Huyết học:

Những thay đổi về huyết học đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân, đặc biệt là người cao tuổi. Phần lớn những thay đổi này là nhẹ, không có triệu chứng và được chứng minh là có thể đảo ngược khi ngừng thuốc. Những thay đổi được báo cáo chủ yếu là giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu. Những người quan sát ít thường xuyên hơn bao gồm: giảm bạch cầu, thiếu máu bất sản và tan máu, ban xuất huyết, mất bạch cầu hạt và suy tủy xương. Thiếu máu Megaloblastic, hạ canxi máu, methemoglobinemia, pancytopenia, ban xuất huyết và tăng bạch cầu ái toan cũng đã được báo cáo.

Gan:

Thay đổi gan (như được chỉ định bởi sự gia tăng bất thường về mức độ phosphatase kiềm và transaminase huyết thanh) xảy ra không thường xuyên. Vàng da đôi khi đã được báo cáo. Hoại tử gan và tăng nồng độ bilirubin cũng đã được báo cáo. Các trường hợp viêm gan và ứ mật hiếm gặp đã được báo cáo.

Sinh dục:

Khó tiểu, thiểu niệu, vô niệu, tiểu máu, khẩn cấp và thay đổi chức năng thận (được chỉ định bởi sự tăng bất thường của nitơ urê máu, nitơ không protein trong máu, nồng độ protein trong nước tiểu và nồng độ protein trong nước tiểu) thỉnh thoảng được báo cáo. Suy thận, viêm thận kẽ và thận độc hại đã được báo cáo. Lợi tiểu hiếm khi xảy ra ở những bệnh nhân dùng sulfonamid, đặc biệt ở những bệnh nhân bị phù có nguồn gốc tim. Tinh thể cũng đã được báo cáo.

Thần kinh

Nhức đầu xảy ra không thường xuyên. Run rẩy và chóng mặt đôi khi đã được báo cáo. Viêm màng não vô khuẩn hoặc các triệu chứng giống viêm màng não, co giật, viêm dây thần kinh ngoại biên, mất điều hòa, ù tai, ảo giác, trầm cảm, lãnh đạm, hồi hộp và mất ngủ cũng đã được báo cáo.

Rối loạn chuyển hóa:

Trimethoprim liều cao, được sử dụng ở bệnh nhân viêm phổi do P. carinii, gây ra sự gia tăng tiến triển nhưng có thể đảo ngược của nồng độ kali huyết thanh ở một số lượng đáng kể bệnh nhân. Ngay cả ở liều khuyến cáo, trimethoprim có thể gây tăng kali máu khi dùng cho bệnh nhân rối loạn chuyển hóa kali cơ bản, suy thận hoặc đang dùng thuốc gây tăng kali máu. Giám sát chặt chẽ kali huyết thanh được bảo hành ở những bệnh nhân này. Các trường hợp hạ đường huyết ở bệnh nhân không đái tháo đường được điều trị bằng trimethoprim-sulfamethoxazole hiếm khi được nhìn thấy, thường là sau vài ngày điều trị. Bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận, bệnh gan hoặc suy dinh dưỡng hoặc dùng liều cao trimethoprim-sulfamethoxazole đặc biệt có nguy cơ.

Cơ xương khớp:

Đau khớp và đau cơ đã được báo cáo.

Khác : 

Mệt mỏi (mệt mỏi), yếu, rối loạn thị lực, rụng tóc và epistaxis đôi khi đã được báo cáo. Bướu cổ và hạ đường huyết hiếm khi xảy ra ở những bệnh nhân dùng sulfonamid.

Quá liều

Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều cấp tính có thể bao gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy, nhức đầu, chóng mặt, chóng mặt, rối loạn tâm thần và thị giác; tinh thể niệu, tiểu máu và vô niệu có thể xảy ra trong trường hợp nặng. Trong quá liều mãn tính suy tủy xương, biểu hiện như giảm tiểu cầu hoặc giảm bạch cầu, và chứng loạn dưỡng máu khác do thiếu axit folinic có thể xảy ra.

Điều trị: Loại bỏ thuốc ra khỏi dạ dày bằng cách rửa dạ dày và / hoặc giả lập. Nếu chức năng thận là bình thường, buộc truyền dịch hoặc tiêm tĩnh mạch để thúc đẩy bài tiết (kiềm hóa nước tiểu làm tăng bài tiết sulfamethoxazole). Chạy thận nhân tạo có thể được xem xét ở những bệnh nhân bị suy thận. Lọc màng bụng không hiệu quả. Bệnh nhân cần được theo dõi với công thức máu và hóa chất máu thích hợp. Huyết khối và vàng da là những biểu hiện muộn của quá liều.

Không có thuốc giải độc được biết đến khi ngộ độc sulfonamid; tuy nhiên, canxi folate (3 đến 6 mg im trong 5 đến 7 ngày) là một thuốc giải độc hiệu quả cho các tác dụng phụ trong hệ thống tạo máu do trimethoprim gây ra.

Bảo quản

15 đến 30 ° C trong hộp chống ánh sáng