Viên nén dễ bẻ 0,25 mg: hộp 30 viên – Bảng A.
Dung dịch uống Trẻ em/Trẻ còn bú 5 mg/0,1 ml: lọ 60 ml + pipette định liều 1/20 ml (0,05 ml) – Bảng A.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch Người lớn 0,5 mg/2 ml: ống 2 ml, hộp 6 ống – Bảng A.
Dung dịch tiêm tĩnh mạch Trẻ em/Trẻ còn bú 0,05 mg/ml: ống 1 ml, hộp 6 ống – Bảng A.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên Digoxine 0,25 mg(Lactose)
cho 0,1 ml Digoxine 5 mg (Éthanol)
cho 1 ống thuốc tiêm dành cho Người lớn Digoxine 0,50 mg(Éthanol)
cho 1 ống thuốc tiêm dành cho Trẻ em/Trẻ còn bú Digoxine 0,05 mg (Éthanol)
DƯỢC LỰC
Glucoside trợ tim.
– Tác dụng gây co sợi cơ dương tính.
– Tác dụng giảm nhịp ít đáng kể trên xoang và liên quan nhiều đến sự tăng trương lực của dây thần kinh phế vị và giảm trương lực giao cảm.
– Tác dụng dẫn truyền trong tim âm tính ở nút nhĩ-thất, có nguồn gốc do làm nhịp tim chậm lại trên thất do làm giảm số luồng thần kinh đi qua nút nhĩ-thất ; không có tác động trên sự dẫn truyền trong thất.
– Tác dụng kích thích cơ tim dương tính: tăng tính nhạy cảm của sợi cơ tim ở liều cao hơn liều điều trị.
Trong suy tim, lưu lượng tim tăng có liên quan đến tác dụng co sợi cơ và những tác dụng ngoài tim làm giảm tiền và hậu tải.
Viên Digoxine Nativelle có sinh khả dụng ổn định, được thể hiện trên lâm sàng qua việc ghi nhận các hàm lượng trong máu hữu hiệu, ổn định và không gây những “pic” vô ích.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
– Hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 70-80%.
– Nồng độ digoxine tự do trong máu cao, không gắn với protéine huyết tương (80%), do đó sẽ
gây tác động nhanh: bắt đầu có tác dụng từ 10 đến 30 phút đối với dạng tiêm và 1 đến 2 giờ
đối với dạng uống.
– Chuyển hóa sinh học ở gan với tỉ lệ thấp (khoảng 10%) thành các chất chuyển hóa trong đó một số chất có hoạt tính.
– Đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không bị biến đổi; có một sự tương quan chặt chẽ giữa thanh thải digoxine ở thận và thanh thải créatinine.
– Các yếu tố giới hạn tác động: thận (90%), gan (10%).
– Thời gian bán hủy trong huyết tương: 1 ngày rưởi. Nếu không dùng liều tấn công ban đầu, tình trạng cân bằng sẽ đạt được sau 6 ngày.
– Định lượng nồng độ trong trong máu để có thể quyết định tiếp tục điều trị hay không. Các nồng độ trị liệu nằm trong khoảng từ 0,65 đến 2,6 nmol/l. Tuy nhiên, cũng có thể có sự đè lên nhau giữa những nồng độ trị liệu và nồng độ gây độc tính, do đó đôi khi làm cho việc phân tích kết quả trở nên khó khăn.
CHỈ ĐỊNH
– Suy tim cung lượng thấp (thường phối hợp với các thuốc lợi tiểu), đặc biệt khi có rung nhĩ.
– Rối loạn nhịp trên thất: làm chậm nhịp hay chuyển nhịp rung nhĩ hay cuồng nhĩ.
Lưu ý: suy tim cung lượng cao (thiếu máu trầm trọng, chứng tim cường tuyến giáp, rò động mạch-tĩnh mạch, thiếu vitamine B1) và suy tim có liên quan đến một sự cản trở cơ học hoặc suy tim do có bệnh tim phổi mạn tính không là đối tượng chỉ định của digitalis.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
– Bloc nhĩ-thất độ 2 và độ 3 không dùng máy.
– Đang điều trị với digitalis gặp hiện tượng tăng kích thích tâm thất hoặc được chỉ định calcium tiêm mạch.
Lưu ý: trường hợp ngoại tâm thu thất ở một bệnh nhân suy tim không dùng digitalis không phải
là chống chỉ định.
– Nhịp nhanh và rung thất.
– Rung nhĩ, phối hợp với hội chứng Wolff-Parkinson-White.
– Bệnh cơ tim tắc nghẽn.
– Tiêm hoặc truyền calci đường tĩnh mạch ở bệnh nhân đang điều trị bằng digitalis: xem Tương tác thuốc.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Nhất thiết phải ngưng điều trị trong trường hợp tăng kích thích tâm thất (ngoại tâm thu) do quá mẫn hay quá liều.
Trước khi sốc điện nên ngưng dùng digitalis hay các dẫn xuất : sốc điện chỉ được tiến hành sau thời hạn tương đương với 1 hay 2 thời gian bán hủy của chất glucoside được sử dụng (1 ngày rưỡi đến 3 ngày).
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
– Hạ kali huyết có thể làm tăng độc tính của digitalis, do đó cần tìm kiếm những yếu tố gây thuận lợi cho việc hạ kali huyết như thuốc lợi tiểu, thuốc nhuận trường kích thích, corticoide, amphot ricine B (đường tĩnh mạch) ; nên kiểm tra kali huyết trước khi bắt đầu điều trị và điều chỉnh việc hạ kali huyết nếu có, sau đó nên kiểm tra kali huyết đều đặn trong thời gian điều trị.
– Giảm liều: Trong những trường hợp mà sự nhạy cảm với digitalis và các dẫn xuất tăng: người lớn tuổi, giảm oxy mô do suy hô hấp, suy tuyến giáp, suy tim tiến triển.
Sản phẩm của: PROCTER GAMBLE
