Mục lục
E.E.S. (ERYTHROMYCIN ETHYL SUCCINATE) là kháng sinh để phòng ngừa viêm nội tâm mạc do vi khuẩn
Dạng trình bày
Bột pha hỗn dịch uống
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Erythromycine ethylsuccinate 250 mg
Dược lực học
Tác dụng vi sinh học :
Những thử nghiệm sinh học chứng minh rằng erythromycin ức chế sự tổng hợp protein của tác nhân gây bệnh mà không ảnh hưởng trực tiếp đến sự tổng hợp acid nhân. Người ta đã chứng minh được sự đối kháng của erythromycin vđ clindamycin.
Lưu ý : có nhiều chủng Haemophilus influenzae đề kháng với erythromycin đơn độc nhưng lại nhạy cảm với khi sử dụng phối hợp với sulfonamid. Tụ cầu đề kháng erythromycin có thể xuất hiện trong qúa trình điều trị với erythromycin. Nhà nuôi cấy vđ thực hiện những thử nghiệm về tính nhạy cảm của vi khuẩn.
Những thử nghiệm về tính nhạy cảm trên đĩa :
Những phương pháp định lượng mà đòi hỏi phải đo đường kính văng vi khuẩn sẽ cho những đánh giá chính xác nhất về tính nhạy cảm của kháng sinh. Một phương thức được đề nghị là dùng đĩa erythromycin để thử nghiệm tính nhạy cảm ; những điều giải thích về đường kính vi khuẩn của thử nghiệm đĩa này chỉ tương quan với những giá trị nồng độ ức chế tối thiểu của erythromycin.
Với phương thức này, một báo cáo “nhạy cảm” của xét nghiệm chỉ ra rằng vi sinh vật gây nhiễm chắc chắn đáp ứng với điều trị. Một báo cáo “đề kháng” chỉ ra rằng vi sinh vật gây nhiễm chắc chắn không đáp ứng với điều trị. Một báo cáo “nhạy cảm trung gian” gợi ý rằng vi sinh vật gây nhiễm sẽ nhạy cảm nếu tăng liều cao hơn.
Cơ chế
Erythromycin kết hợp với những cấu trúc tiểu đơn vị ribosom50S của vi khuẩn nhạy cảm vđ ức chế sự tổng hợp protein.
Dược động học
Nhũ tương erythromycin ethylsuccinate dạng uống được hấp thu dễ dàng và chắc chắn. Nồng độ erythromycin trong huyết thanh đạt được do lực đại và không đói có thể như nhau. Erythromycin khuếch tán dễ dàng do hầu hết những dịch cơ thể.
Trong trường hợp bình thường chỉ đạt được nồng độ thấp trong dịch não tủy, nhưng trường hợp viêm màng não thì con đường thuốc qua hàng rào máu não gia tăng. Với chức năng gan bình thường, erythromycin tập trung ở gan và được bài tiết qua mật. Khi có rối loạn chức năng gan, sự bài tiết của erythromycin từ gan do mật chưa được biết rị.
Ít hơn 5% erythromycin được thải ra trong nước tiểu dưới dạng còn hoạt tính. Erythromycin đi qua hàng rào nhau thai nhưng nồng độ trong huyết tương thai nhi thường lđ thấp, vđ được tiết ra trong sữa mẹ.
Chỉ định
– Nhiễm trùng tai, mũi, họng, phế quản – phổi, da và mô mềm.
– Nhiễm trùng răng miệng, tiết niệu và sinh dục.
– Hóa dự phòng các đợt tái phát của thấp khớp cấp.
Chống chỉ định
Người bệnh quá mẫn với erythromycin, người bệnh trước đây đã dùng erythromycin mà có rối loạn về gan, người bệnh có tiền sử bị điếc.
Việc sử dụng được coi như không an toàn đối với người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp, vì gây các đợt cấp tính.
Không được phối hợp với terfenadin, đặc biệt trong trường hợp người bệnh có bệnh tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, khoảng Q – T kéo dài, tim thiếu máu cục bộ, hoặc người bệnh có rối loạn điện giải.
Liều và cách dùng
Uống ngay trước bữa ăn, phải dùng thuốc theo hết liệu trình (5 – 10 ngày)
Trẻ em: Liều thông thường 30 – 50 mg/ kg thể trọng/ ngày, chia 2 – 4 lần uống:
Trẻ em dưới 2 tuổi: ½ gói x 4 lần/ ngày (tổng liều 500 mg/ ngày).
Trẻ em từ 2 – 8 tuổi: 1 gói x 4 lần/ ngày (tổng liều 1 g/ ngày).
Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng liều có thể tăng lên gấp đôi.
Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.
Chú ý đề phòng và thận trọng
Cần sử dụng rất thận trọng erythromycin cho người bệnh đang có bệnh gan hoặc suy gan. Thận trọng khi dùng với các người bệnh loạn nhịp và có các bệnh khác về tim.
PHỤ NỮ MANG THAI VÀ CHO CON BÚ: Erythromycin đi qua nhau thai. Không được dùng dạng erythromycin estolat cho người mang thai vì tăng nguy cơ gây độc cho gan. Vấn đề đối với các dạng erythromycin khác không có thông báo.
Erythromycin tiết vào sữa mẹ, nhưng không có thông báo về tác dụng không mong muốn cho trẻ em bú sữa mẹ có erythromycin.
LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Không có tác động ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
Người bệnh quá mẫn với erythromycin, người bệnh trước đây đã dùng erythromycin mà có rối loạn về gan, người bệnh có tiền sử bị điếc.
Việc sử dụng được coi như không an toàn đối với người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp, vì gây các đợt cấp tính.
Không được phối hợp với terfenadin, đặc biệt trong trường hợp người bệnh có bệnh tim, loạn nhịp, nhịp tim chậm, khoảng Q – T kéo dài, tim thiếu máu cục bộ, hoặc người bệnh có rối loạn điện giải.
Không phối hợp astemizol hoặc terfenadin với erythromycin vì nguy cơ độc với tim như xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất và tử vong.
Erythromycin có thể ức chế chuyển hóa của carbamazepin và acid valproic, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và làm tăng độc tính. Erythromycin có thể đối kháng tác dụng với cloramphenicol hoặc lincomycin.
Erythromycin làm giảm sự thanh thải của các thuốc sau: Các xanthin như aminophylin, theophylin, cafein; alfentanil, midazolam hoặc triazolam. Do đó làm tăng nồng độ và thời gian tác dụng của những thuốc này.
Erythromycin có thể kéo dài quá mức thời gian prothrombin và làm tăng nguy cơ chảy máu khi điều trị kéo dài bằng warfarin, do làm giảm chuyển hóa và độ thanh thải của thuốc này. Erythromycin làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và tăng nguy cơ độc với thận.
Erythromycin ức chế chuyển hóa của ergotamin và làm tăng tác dụng co thắt mạch của thuốc này. Thận trọng khi dùng erythromycin cùng với lovastatin và có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân.
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: Đau bụng, nôn mửa, tiêu chảy, phát ban.
Ít gặp: Mày đay.
Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, loạn nhịp tim, transaminase tăng, bilirubin huyết thanh tăng, ứ mật trong gan, điếc có hồi phục.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Quá liều
Cho dùng epinephrin, corticosteroid và thuốc kháng histamin để xử trí các phản ứng dị ứng; thụt rửa dạ dày để loại trừ thuốc chưa hấp thu ra khỏi cơ thể; và khi cần dùng các biện pháp hỗ trợ.
