Mục lục
Tên chung quốc tế: Epinephrine.
Loại thuốc: Thuốc kích thích giao cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dung dịch tiêm 0,1 mg/ml (0,1:1000), 1 mg/ml (1:1000) epinephrin dưới dạng muối hydroclorid.
Thuốc nhỏ mắt, dung dịch 1%.
Thuốc phun định liều 280 microgram adrenalin acid tartrat mỗi lần phun.
Thuốc phối hợp với thuốc chống hen.
Thuốc phối hợp với thuốc khác.
Cơ chế tác dụng
Adrenalin (epinephrin) là thuốc tác dụng trực tiếp giống giao cảm, kích thích cả thụ thể alpha và thụ thể beta, nhưng lên thụ thể beta mạnh hơn thụ thể alpha. Các tác dụng dược lý của adrenalin rất phức tạp. Tác dụng của thuốc tương tự như những gì xảy ra khi kích thích các sợi sau hạch giao cảm, tức là kích thích các sợi thần kinh tiết adrenalin. Tác dụng của thuốc thay đổi nhiều theo liều dùng và phản xạ bù trừ của cơ thể. Trên tim – mạch, adrenalin có tác dụng làm tăng tần số và tăng lực bóp cơ tim; làm tăng thể tích tâm thu và mức tiêu thụ oxy của cơ tim, tăng lưu lượng mạch vành, tăng sức cản ngoại vi gây tăng huyết áp tâm thu. Khi được truyền tĩnh mạch, thuốc làm giảm sức cản ngoại vi và huyết áp tâm trương, lúc đầu tần số tim tăng, nhưng sau đó giảm do phản xạ phó giao cảm. Thể tích huyết tương giảm do dịch không có protein đi vào khu vực ngoại bào. Adrenalin tăng khả năng kết dính của tiểu cầu và tăng đông máu. Trên bộ máy hô hấp, adrenalin kích thích hô hấp nhẹ, gây giãn phế quản mạnh, nhưng lại làm cho dịch tiết phế quản quánh hơn. Trên hệ thần kinh trung ương, tuy adrenalin ít ngấm vào, nhưng vẫn có tác dụng kích thích, thuốc ít ảnh hưởng lên lưu lượng tuần hoàn não. Khi nhỏ vào mắt thuốc ít gây giãn đồng tử. Trên hệ tiêu hóa, thuốc gây giảm trương lực và giảm bài tiết của ruột, làm tăng lưu lượng máu tạng. Trên hệ tiết niệu – sinh dục, adrenalin làm giảm mạnh lưu lượng máu thận (có thể tới 40%), nhưng mức lọc của cầu thận ít bị thay đổi; làm giảm trương lực bàng quang, nhưng lại làm tăng trương lực cơ trơn, nên có thể dẫn đến đái khó. Adrenalin ức chế cơn co tử cung đang mang thai. Trên chuyển hóa, adrenalin gây giảm tiết insulin, tăng tiết glucagon và tăng tốc độ phân giải glycogen dẫn đến tăng đường huyết; gây tăng hoạt tính của renin, tăng nồng độ acid béo tự do và kali trong huyết tương. Adrenalin có thể gây tăng chuyển hóa cơ bản 20 – 30% và cùng với co mạch ở da, có thể gây sốt.
Hầu hết adrenalin uống vào bị bất hoạt bởi enzym phân giải ở ruột và bị chuyển hóa khi qua gan lần đầu. Thuốc có tác dụng nhanh khi được tiêm bắp hoặc dưới da (đường dưới da có chậm hơn tiêm bắp).
Dù được tiêm vào hay do tủy thượng thận tiết ra, thì phần lớn adrenalin vào tuần hoàn đều bị bất hoạt rất nhanh do được nhập vào tế bào thần kinh, do khuếch tán và do enzym phân giải ở gan và ở các mô. Enzym catechol – O – methyltransferase (COMT) bất hoạt adrenalin ngoại sinh và adrenalin nội sinh, còn enzym mono amino oxydase (MAO) chủ yếu bất hoạt catecholamin ở hệ thần kinh trung ương. Các sản phẩm chuyển hóa được bài tiết theo nước tiểu.
Chỉ định
Việc chỉ định và sử dụng adrenalin phải do thầy thuốc có kinh nghiệm thực hiện.
Hồi sức tim phổi.
Cấp cứu choáng phản vệ và choáng dạng phản vệ (có giãn mạch hệ thống và cung lượng tim thấp).
Cơn hen ác tính (phối hợp với các thuốc khác như glucocorticoid, salbutamol).
Glôcôm góc mở tiên phát.
Chống chỉ định
Người bệnh bị gây mê bằng cyclopropan, halothan hay các thuốc mê nhóm halothan vì có thể gây ra rung thất.
Người bệnh bị cường giáp chưa được điều trị ổn định.
Người bệnh bị bệnh tim mạch nặng, tăng huyết áp.
Người bệnh bí đái do tắc nghẽn.
Người bệnh bị glôcôm góc hẹp, người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
Thận trọng
Cấm tuyệt đối tiêm adrenalin chưa được pha loãng vào tĩnh mạch.
Ở người bệnh quá nhạy cảm với adrenalin, nhất là người bị cường giáp.
Ở người bệnh mắc các bệnh tim mạch (thiếu máu cục bộ cơ tim, loạn nhịp hay nhịp nhanh, bệnh mạch máu có tắc nghẽn (xơ vữa động mạch, tăng huyết áp, phình động mạch). Ðau ngực ở người bệnh đã có cơn đau thắt ngực.
Người bệnh bị đái tháo đường hay bị glôcôm góc hẹp.
Người bệnh đang dùng glycosid tim, quinidin, thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Nhỏ mũi quá nhiều adrenalin có thể gây ra phản ứng sung huyết trở lại và tăng chảy nước mũi.
Không được nhỏ dung dịch adrenalin vào mắt người bệnh bị glôcôm góc hẹp hoặc người bệnh có nguy cơ bị glôcôm góc đóng.
Thời kỳ mang thai
Adrenalin đi qua nhau thai và vào vòng tuần hoàn thai nhi với một lượng rất ít. Người ta không cho rằng nó có tác dụng gây dị dạng thai nhi ở người.
Thời kỳ cho con bú
Adrenalin được coi là an toàn đối với người cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các thuốc kích thích giao cảm có thể gây ra rất nhiều tác dụng có hại khác nhau. Phần lớn các tác dụng không mong muốn này giống như những gì xảy ra khi kích thích quá mạnh lên hệ thần kinh giao cảm.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, đổ mồ hôi.
Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hồi hộp.
Thần kinh: Run, lo âu, chóng mặt.
Tiêu hóa: Tiết nhiều nước bọt.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Loạn nhịp thất.
Benh.vn
