Tên chung quốc tế: Fenoterol.
Loại thuốc: Thuốc chủ vận beta2 chọn lọc; thuốc giãn phế quản.
Dạng thuốc và hàm lượng
Fenoterol hydrobromid.
Bình xịt khí dung hít định liều: 100 microgam/liều xịt (200 liều).
Fenoterol hydrobromid và ipratropium bromid kết hợp:
Bình xịt khí dung hít: Mỗi liều xịt chứa 50 microgam fenoterol hydrobromid và 20 microgam ipratropium bromid (200 liều).
Dung dịch hít: 1 ml chứa 500 microgam fenoterol hydrobromid và 250 microgam ipratropium bromid (20 ml).
Cơ chế tác dụng
Fenoterol là thuốc chủ vận thụ thể beta2 – adrenergic chọn lọc, gây giãn cơ trơn phế quản, do đó giảm nhẹ co thắt phế quản, tăng dung tích sống, giảm thể tích cặn, và giảm sức kháng đường hô hấp. Thuốc chủ vận beta2 – adrenergic hít được khuyên dùng để điều trị cơn co thắt phế quản cấp. Trong điều trị hen, cũng cần sử dụng kết hợp thuốc chủ vận beta2 với glucocorticoid để dự phòng. Các thuốc chủ vận beta2 – adrenergic chỉ có hiệu quả trong điều trị hen cấp tính, không có tác dụng ngăn chặn cơn hen nặng lên. Mức độ nặng của bệnh hen thay đổi theo thời gian, nên liều thuốc chủ vận beta2 cần dùng cũng thay đổi theo. Việc sử dụng thuốc cách quãng để ngăn ngừa hen do vận động thể lực là rất có hiệu quả và an toàn.
Có sự tăng tính phản ứng của đường hô hấp do thâm nhiễm tế bào viêm trong hen dị ứng (thường gặp ở hen trẻ em và hen theo mùa). Hơn nữa, hen có đặc điểm cơ bản là sự thâm nhiễm của bạch cầu – tế bào viêm. Có thể điều trị thâm nhiễm tế bào viêm bằng glucocorticoid để làm giảm cơn hen. Tuy nhiên, khi có cơn hen cấp, thì phải điều trị bằng thuốc chủ vận beta2 và/hoặc thuốc kháng cholinergic như ipratropium để làm giãn phế quản.
Trong quá trình điều trị từng bước với các thuốc chống hen, loại chủ vận beta2 – adrenergic chọn lọc tác dụng ngắn dạng hít (ví dụ, bitolterol, fenoterol, pirbuterol, salbutamol, terbutalin) thường được sử dụng là thuốc ban đầu để điều trị cơn hen nhẹ cách quãng mới chẩn đoán.
Khi các triệu chứng nặng lên và cần dùng thường xuyên một thuốc chủ vận beta2 tác dụng ngắn, dạng hít (4 lần/ngày) thì phải dùng glucocorticoid để giảm tính phản ứng của đường hô hấp.
Nếu cơn hen xảy ra hàng ngày, thì cần điều trị duy trì với corticosteroid hít. Nếu triệu chứng xuất hiện liên tục và không kiểm soát được với liều duy trì cao corticosteroid hít và thuốc giãn phế quản, thì phải dùng thêm corticosteroid uống, hoặc thuốc hít kết hợp fenoterol và ipratropium.
Dược động học
Thời gian fenoterol bắt đầu có tác dụng sau khi hít là 5 phút sau khi uống là 30 – 60 phút. Thời gian tác dụng tối đa sau khi hít là 0,5 – 1 giờ, sau khi uống là 2 – 3 giờ. Thời gian tác dụng kéo dài, sau khi hít là 2 – 3 giờ, sau khi uống là 6 – 8 giờ. Sau khi hít, fenoterol được hấp thu một phần qua đường hô hấp và một phần qua đường tiêu hóa. Tuy nhiên với liều thông thường, nồng độ thuốc trong huyết thanh rất thấp. Không có tương quan giữa nồng độ thuốc trong huyết thanh và hiệu lực giãn phế quản. Nửa đời của thuốc khoảng 7 giờ. Fenoterol được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng các dẫn xuất liên hợp sulfonic, chỉ có dưới 2% là ở dạng không biến đổi.
Chỉ định
Ðiều trị cơn hen phế quản cấp. Cũng có thể dùng điều trị triệu chứng co thắt phế quản có kèm viêm phế quản, khí phế thũng, giãn phế quản hoặc những bệnh phổi tắc nghẽn khác. Dự phòng cơn hen do vận động.
Chống chỉ định
Quá mẫn với fenoterol hydrobromid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
Phì đại cơ tim có tắc nghẽn; loạn nhịp tim nhanh.
Thận trọng
Phải thận trọng dùng fenoterol với liều thấp hơn và theo dõi chặt chẽ người bệnh đang có (hoặc dễ bị) tăng nhãn áp góc đóng, người mắc bệnh tim mạch (ví dụ: tăng huyết áp, bệnh động mạch vành, suy cơ tim, loạn nhịp tim), người uống digitalis hoặc thuốc lợi tiểu (thuốc chủ vận chọn lọc beta2 dễ gây hoặc làm nặng thêm loạn nhịp tim đang có, do tác dụng trực tiếp làm tăng nhịp tim hoặc do gây hạ kali huyết).
Thời kỳ mang thai
Không có dữ liệu về ảnh hưởng của fenoterol đối với người mang thai. Tuy vậy, cần sử dụng thận trọng, đặc biệt trong 3 tháng đầu của thai kỳ. Cần lưu ý đến tác dụng gây co thắt tử cung của thuốc chủ vận beta2.
Thời kỳ cho con bú
Fenoterol có bài tiết trong sữa, cần sử dụng thận trọng thuốc này ở người đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Những ADR chủ yếu của thuốc chủ vận beta – adrenergic là do sự hoạt hóa quá mức các thụ thể beta – adrenergic. Người có bệnh tim mạch có nguy cơ đặc biệt về ADR. Tuy vậy có thể giảm khả năng xảy ra ADR ở người có bệnh phổi bằng cách dùng thuốc hít thay vì dùng thuốc uống hoặc tiêm. Run cơ là ADR hay gặp của thuốc chủ vận chọn lọc beta2, nhưng tác dụng này thường được dung nạp.
Thường gặp, ADR >1/100
Hệ thần kinh trung ương: Run cơ, tình trạng kích động, nhức đầu. Tim mạch: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực. Tai: Ù tai.
ÍT gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Nội tiết và chuyển hóa: Giảm kali huyết nặng (với liều cao). Hô hấp: Ho, kích ứng tại chỗ, co thắt phế quản nghịch lý (khi dùng hít). Tim mạch: Giảm huyết áp tâm trương, tăng huyết áp tâm thu, loạn nhịp tim (với liều cao).
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn. Thần kinh – cơ và xương: Nhược cơ, đau cơ, co cứng cơ.
Khác: Toát mồ hôi.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Da: Phản ứng da. Khác: Dị ứng.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Có thể giảm thiểu run cơ nếu bắt đầu điều trị với liều thấp thuốc chủ vận beta2 và tăng dần khi dung nạp phát triển. Khi có giảm kali huyết nặng, cần kiểm tra, và bổ sung kali nếu cần.
Khi kết hợp với ipratropium, liều fenoterol sẽ thấp hơn và ADR sẽ giảm.
Liều lượng và cách dùng
Phải điều chỉnh liều lượng theo nhu cầu từng cá nhân và theo dõi người bệnh trong quá trình điều trị.
