Tên chung quốc tế: Gallium nitrate.
Loại thuốc: Thuốc chống tăng calci máu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc tiêm: 25 mg/ml.
Cơ chế tác dụng
Gali nitrat là muối vô cơ kim loại có tác dụng làm giảm calci huyết. Thuốc có tác dụng ức chế tiêu xương do mô ung thư gây ra, gần đây đã được nhiều nước chấp nhận để điều trị tăng calci huyết do ung thư. Thuốc ức chế hoạt tính hủy cốt bào nhưng không tác động đến hình thái hoặc khả năng sống của hủy cốt bào. Có chứng cứ gợi ý thuốc có thể kích thích chức năng tạo cốt bào. Một số kinh nghiệm lâm sàng trên người bệnh bị tăng calci huyết do ung thư chứng tỏ gali nitrat có hiệu quả làm calci huyết trở lại bình thường trong 75 – 85% người bệnh và được dung nạp tốt ở người có chức năng thận bình thường, ít gây tác dụng có hại về lâm sàng. Trong một số thử nghiệm lâm sàng so sánh, gali nitrat chứng tỏ là một thuốc chống tăng calci huyết hiệu quả hơn calcitonin hoặc etidronat và tạo được đáp ứng calci huyết bình thường kéo dài hơn. Gali nitrat thường vẫn được chỉ định để điều trị triệu chứng tăng calci huyết do ung thư ở người đã không đáp ứng với liệu pháp bù nước đầy đủ.
Gali nitrat không qua bất kỳ biến đổi sinh học nào và bài tiết qua thận.
Chỉ định
Gali nitrat chưa được thử nghiệm rộng rãi ở các thể tăng calci huyết khác, nên sử dụng hiện nay chỉ hạn chế cho tăng calci huyết do ung thư.
Chống chỉ định
Suy thận khi creatinin huyết thanh lớn hơn 2,5 mg/decilit.
Thận trọng
Nếu dùng gali nitrat cho người có suy thận nhẹ (nồng độ creatinin huyết thanh khoảng 2 – 2,5 mg/decilit) phải giám sát thường xuyên chức năng thận; nhà sản xuất khuyến cáo phải ngừng dùng gali nitrat nếu nồng độ creatinin huyết thanh tăng quá 2,5 mg/decilit trong khi điều trị bằng thuốc này.
Phải giám sát calci huyết thanh hàng ngày, phospho huyết thanh mỗi tuần hai lần và albumin huyết thanh trước và sau mỗi đợt điều trị.
Trong khi điều trị phải theo dõi hàng ngày hoặc cách 2 đến 3 ngày creatinin huyết thanh và nitơ urê máu.
Thời kỳ mang thai
Vì thiếu số liệu chứng tỏ tính an toàn, nên chỉ dùng gali nitrat cho người mang thai khi rất cần thiết.
Thời kỳ cho con bú
Gali nitrat chỉ dùng hạn chế cho chứng tăng calci huyết do ung thư, do đó, nên tránh cho con bú khi dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Gali nitrat có thể gây độc nghiêm trọng cho thận, đặc biệt khi truyền tĩnh mạch nhanh.
Thường gặp, ADR >1/100
Chuyển hóa: Giảm phosphat huyết (đau xương, chán ăn, yếu cơ).
Thận: Ðộc cho thận (đái máu, tăng hoặc giảm nhiều số lần tiểu tiện hoặc số lượng nước tiểu, khát nhiều, chán ăn, buồn nôn hoặc nôn).
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Chuyển hóa: Giảm calci huyết (co cứng cơ bụng, co cơ, lú lẫn). Tiêu hóa: Ỉa chảy, vị kim loại, buồn nôn, nôn.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Máu: Thiếu máu.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Gali nitrat dung nạp tốt đối với người có chức năng thận tốt, gây ít tác dụng phụ về lâm sàng. Phải ngừng điều trị nếu creatinin huyết thanh lớn hơn 2,5 mg/decilit hoặc nếu có hạ calci huyết và có thể phải cho calci thay thế ngắn hạn khi hạ calci huyết.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng:
Gali nitrat được truyền tĩnh mạch chậm. Pha loãng liều gali nitrat đã tính dùng cho một ngày, tốt nhất với 1 lít dung dịch tiêm natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% và phải truyền liều này trong thời gian 24 giờ.
Liều lượng:
Ðể điều trị tăng calci huyết do ung thư: Liều 100 đến 200 mg/m2 diện tích cơ thể cho mỗi ngày, truyền trong 5 ngày. Có thể điều trị nhắc lại sau 2 đến 4 tuần, nếu cần thiết. Cần phải bổ sung nước đầy đủ trước và trong điều trị; phải duy trì lượng nước tiểu đào thải ít nhất là 2 lít mỗi ngày, và phải theo dõi đều đặn chức năng thận.
Ðể điều trị tăng calci huyết nhẹ hoặc không có triệu chứng, các biện pháp bảo tồn (thí dụ chỉ bù nước hoặc bù nước phối hợp với thuốc lợi tiểu) tốt hơn liệu pháp gali nitrat thường được dùng.
Nên tránh dùng đồng thời thuốc này với các thuốc độc cho thận khác như aminoglycosid.
Dùng đồng thời với các chế phẩm chứa calci hoặc vitamin D kể cả calcifediol và calcitriol có thể gây đối kháng tác dụng của gali nitrat.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản dưới 40oC, tốt nhất là từ 15 đến 300C, trừ phi nhà sản xuất có chỉ dẫn khác. Dung dịch đã pha chế bảo quản ở nhiệt độ trong phòng có điều hòa trong 48 giờ hoặc để tủ lạnh trong 7 ngày cũng không mất hiệu lực.
Tương kỵ
Không nên pha lẫn gali nitrat với các thuốc khác.
Quá liều và xử trí
Xử trí quá liều: ngừng thuốc; bù đủ nước, có thể dùng hoặc không dùng thuốc lợi tiểu trong 2 đến 3 ngày; theo dõi calci huyết thanh, chức năng thận và lưu lượng nước tiểu.
