RANBAXY
hỗn dịch uống 125 mg/5 ml: lọ 60 ml.
viên nén tan rã nhanh 250 mg: vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ.
viên nén tan rã nhanh 125 mg: vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ.
viên nén bao phim phóng thích chậm 375 mg: vỉ 6 viên, hộp 5 vỉ.
THÀNH PHẦN
cho 1 muỗng café Keflor hỗn dịch (5 ml) Cefaclor 125 mg
cho 1 viên Keflor Distab Cefaclor 125 mg
cho 1 viên Keflor Distab Cefaclor 250 mg
cho 1 viên Keflor MR Cefaclor 375 mg
MÔ TẢ
Cefaclor là kháng sinh cephalosporin bán tổng hợp thế hệ thứ 2. Cấu tạo hóa học của cefaclor là 3-chloro-7-D-(2-phenylglycinamido)-3-cephem-4-carboxylic acid monohydrate. Công thức phân tử là C15H14ClN3O4S. H2O và khối lượng phân tử là 385,8.
DƯỢC LỰC
Cơ chế tác dụng:
Cefaclor là một cephalosporin diệt khuẩn và cũng như các cephalosporin khác, nó ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Nó axyl hóa các enzym transpeptidase gắn kết với màng vì vậy ngăn ngừa sự liên kết chéo của peptidoglycan cần thiết cho sự vững chắc và độ bền của thành tế bào vi khuẩn.
Phổ kháng khuẩn:
Phổ kháng khuẩn của cefaclor bao gồm các vi khuẩn sau:
Staphylococci (coagulase dương tính, coagulase âm tính và những chủng sinh penicillinase), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis bao gồm những chủng sinh b-lactamase, Haemophilus influenzae bao gồm những chủng sinh b-lactamase, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoea.
Thử nghiệm tính nhạy cảm : Thử nghiệm về tính nhạy cảm bằng phương pháp dùng đĩa kháng sinh theo Hội Đồng Quốc Gia về các tiêu chuẩn xét nghiệm dùng cho lâm sàng (NCCL), đưa ra các tiêu chuẩn về đường kính vùng đối với cefaclor như sau:
<= 14 mm: kháng thuốc
15-17 mm: nhạy cảm trung bình
>= 18 mm: nhạy cảm
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Đối với dạng Keflor viên nang, bột pha hỗn dịch và Keflor Distab:
Cefaclor dung nạp tốt qua đường uống. Sự hiện diện của thức ăn có thể làm chậm sự hấp thu nhưng lượng hấp thu thì không thay đổi. Nồng độ huyết thanh 6 mg/l và 13 mg/l được ghi nhận sau khi uống lần lượt 250 mg và 500 mg cefaclor. Nồng độ đỉnh huyết thanh được ghi nhận từ 0,5 đến 1 giờ. Khoảng 25% thuốc kết nối với protein. Cefaclor phân bố rộng đến khắp cơ thể.
Thuốc thải trừ nhanh qua thận, 85% liều qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong 2 giờ. Thời gian bán hủy trong huyết tương của cefaclor khoảng 30 phút đến 1 giờ.
Đối với dạng Keflor MR:
Sau liều uống Keflor MR, thuốc được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, chủ yếu nhờ cơ chế khuếch tán thụ động. Keflor MR có thời gian bán hủy huyết thanh khoảng 0,7 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) sau liều uống Keflor MR khi đói vào khoảng 4,75 mg/ml sau khoảng giờ. Nếu uống khi no, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương bị chậm đến hơn 3 giờ, và Cmax cũng giảm xuống (4,36 mg/ml). Vì vậy, nên uống Keflor MR khi đói.
Đối với cefaclor (phóng thích chậm) nồng độ trong máu được duy trì lâu hơn so với cefaclor dạng phóng thích tức thì. Sự tuân thủ của bệnh nhân đối với cefaclor phóng thích chậm tốt hơn.
Thời gian lưu trung bình (MRT) nghĩa là thời gian trung bình thuốc hiện diện trong cơ thể được k o dài 50% đối với cefaclor (phóng thích chậm) so với cefaclor phóng thích tức thì, giúp cefaclor có thể được uống 2 lần trong ngày thay vì 3 lần như dạng phóng thích tức thì.
Khoảng 25% cefaclor được gắn kết với protein huyết tương. Cefaclor được phân bố rộng rãi trong cơ thể, với nồng độ cao ở dịch tai giữa, dịch xoang và chất tiết khí quản. Thuốc đi qua nhau thai, và được tiết rất ít qua sữa.
Cefaclor không bị chuyển hóa ở gan, và người ta không phát hiện thấy các sản phẩm chuyển hóa của cefaclor. Trong 2 giờ đầu sau khi uống thuốc, khoảng 38-54% thuốc được phát hiện trong nước tiểu, và sau 8 giờ từ khi uống thuốc, khoảng 85% thuốc được bài tiết qua nước tiểu ở dạng không chuyển hóa.
CHỈ ĐỊNH
Được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn sau đây gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm:
Viêm phế quản cấp và đợt cấp viêm phế quản mạn do S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, (bao gồm những chủng sinh b-lactamase), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (bao gồm những chủng sinh b-lactamase) và S. aureus.
Viêm phổi do S. pneumoniae, Haemophilus influenzae (bao gồm những chủng sinh b-lactamase) và Moraxella catarrhalis (bao gồm những chủng sinh b-lactamase).
Viêm tai giữa cấp, viêm họng, viêm amydan và viêm xoang do S. pyogenes, S. pneumoniae, Haemophilus influenzae, S. aureus (bao gồm những trường hợp kháng amoxicillin).
Nhiễm khuẩn tiết niệu do E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và S. saprophyticus.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm do S. aureus, S. epidermidis và S. pyogenes.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG
Keflor phải được dùng thận trọng ở các bệnh nhân nhạy cảm penicilline. Cần nghi ngờ chẩn đoán viêm đại tràng màng giả ở những bệnh nhân bị tiêu chảy khi đang dùng Keflor.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Tổng quát:
Cần thận trọng cân nhắc giữa nguy cơ và lợi ích khi chỉ định cho các bệnh nhân có tiền sử rối loạn chảy máu, viêm lo t đại tràng, viêm ruột khu trú hoặc viêm đại tràng màng giả.
Phải ngưng dùng ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với thuốc, và cần được điều trị thích hợp với các thuốc tăng áp loại amine, kháng histamine hay corticosteroide.
Dùng Kefl
