ABBOTT
Viên nén bao phim 250 mg: vỉ 14 viên, hộp 1 vỉ; vỉ 10 viên, hộp 1 vỉ.
Viên nén bao phim 500 mg: vỉ 14 viên, hộp 1 vỉ.
Nhũ tương uống 125 mg/5 ml: chai 30 ml, chai 60 ml.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên Clarithromycin 250 mg
cho 1 viên Clarithromycin 500 mg
cho 5 ml Clarithromycin 125 mg
DƯỢC LỰC
Clarithromycin là một chất bán tổng hợp của erythromycin A. Nó thúc đẩy tác động chống vi khuẩn bằng cách kết hợp với tiểu đơn vị ribosome 50s của những vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Nó có hiệu lực cao chống lại những vi sinh vật gram dương và gram âm, ái khí và kỵ khí. Nồng độ ức chế tối thiểu (MICs) của clarithromycin so với MICs của erythromycin nói chung thấp hơn hai lần, chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MICs của chất chuyển hóa này bằng hoặc hai lần cao hơn MICs của hợp chất nguyên thủy, ngoại trừ H. influenzae trong đó chất chuyển hóa 14-hydroxy có hoạt tính gấp hai lần hợp chất nguyên thủy.
Trên thực nghiệm, Klacid thường có hoạt tính chống lại những vi khuẩn sau:
Những vi khuẩn gram dương:
Staphylococcus aureus (nhạy methicillin); Streptococcus pyogenes (liên cầu khuẩn tiêu huyết beta nhóm A); liên cầu tiêu huyết a (nhóm viridans); Streptococcus (Dipplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
Những vi khuẩn gram âm:
Haemophillus influenzae; Haemophillus parainfluenzae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrheae; Legionella pneumophila; Bordetella pertussis; Helicobacter pylori; Campylobacter jejuni.
Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.
Những vi sinh vật khác: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum;
Mycobacterium intracellulare.
Những vi khuẩn kỵ khí: Bacteroides fragilis nhạy macrolide; Clostridium perfringens; Peptococcus species; Propionibacterium acnes.
Clarithromycin cũng có hoạt tính diệt khuẩn chống lại nhiều giống vi khuẩn. Những vi khuẩn này gồm Haemophillus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrheae, Helicobacter pylori và Campylobacter spp.
Hoạt tính của clarithromycin chống Helicobacter pylori trong môi trường trung tính mạnh hơn trong môi trường axit.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Clarithromycin được hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Chất chuyển hóa có hoạt tính sinh học 14-hydroxyclarithromycin được hình thành từ chuyển hóa đầu tiên. Klacid có thể được cho mà không cần quan tâm đến các bữa ăn vì thức ăn không ảnh hưởng đến độ khả dụng sinh học của Klacid. Thức ăn làm hơi chậm hấp thu clarithromycin và hình thành chất chuyển hóa 14-hydroxy.
Dược động học của clarithromycin không đều; tuy nhiên, trạng thái ổn định đạt được trong vòng 2 ngày. Với liều 250 mg hai lần trong ngày, 20% thuốc bài tiết qua nước tiểu ở dạng không đổi. Với liều 500 mg hai lần trong ngày, liều lượng bài tiết qua nước tiểu mỗi ngày lớn hơn (khoảng 36%). 14-hydroxy clarithromycin là chất chuyển hóa chủ yếu qua nước tiểu và chiếm 10-15% liều. Hầu hết liều còn lại được thải trừ trong phân. Khi clarithromycin được cho 3 lần mỗi ngày, nồng độ clarithromycin trong huyết tương tăng hơn đối với liều 500 mg hai lần mỗi ngày.
Klacid cung cấp nồng độ trong mô nhiều lần cao hơn nồng độ thuốc lưu hành trong máu. Nồng độ cao được ghi nhận trong mô phổi và hạch hạnh nhân. Ở liều điều trị, 80% clarithromycin kết hợp với protein.
Klacid cũng thâm nhập qua lớp nhầy của dạ dày. Nồng độ clarithromycin trong lớp nhầy dạ dày và trong mô dạ dày khi sử dụng clarithromycin đồng thời với omeprazole cao hơn khi sử dụng clarithromycin đơn thuần.
CHỈ ĐỊNH
Klacid được chỉ định trong điều trị nhiễm trùng do một hoặc nhiều vi khuẩn nhạy cảm.
Những chỉ định gồm:
Nhiễm trùng đường hô hấp dưới ví dụ viêm phế quản cấp tính và mãn tính, và viêm phổi.
Nhiễm trùng đường hô hấp trên ví dụ viêm xoang và viêm họng.
Klacid thích hợp để điều trị khởi đầu những nhiễm trùng hô hấp mắc phải trong cộng đồng và đã được chứng minh là có hoạt tính trên thực nghiệm chống lại những tác nhân sinh bệnh thông thường và những tác nhân gây viêm phổi không điển hình như đã được liệt kê trong phân loại vi sinh học.
Với sự hiện diện của chất ức chế axit do omeprazole, Klacid cũng được chỉ định trong điều trị tiệt trừ H. pylori ở những bệnh nhân loét tá tràng.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
Clarithromycin chống chỉ định trên những bệnh nhân có tiền sử tăng mẫn cảm với những kháng sinh thuộc nhóm macrolide.
Không nên cho clarithromycin kèm với những dẫn chất của ergot.
Chống chỉ định sử dụng clarithromycin với bất kz thuốc nào sau đây: cisaprid, pimozide và terfenadine. Nồng độ cisapid, pimozide và terfenadine tăng đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng đồng thời cả hai loại những thuốc này và clarithromycin. Điều này có thể gây kéo dài thời gian QT và những rối loạn nhịp kể cả nhịp nhanh thất, rung thất và xoắn đỉnh. Những tác dụng tương tự được ghi nhận khi cho đồng thời astemizole và những macrolide khác.
THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Clarithromycin được bài tiết chủ yếu qua gan và thận. Nên thận trọng khi sử dụng kháng sinh này trên những bệnh nhân suy chức năng gan hoặc thận.
Việc sử dụng clarithromycin kéo dài và lập lại có thể gây nên sự phát triển nấm hoặc vi khuẩn không còn nhạy với thuốc. Nếu xảy ra bội nhiễm, nên ngưng clarithromycin và tiến hành trị liệu thích hợp.
