Tên chung quốc tế: Mepivacaine.
Loại thuốc: Thuốc gây tê.
Dạng thuốc và hàm lượng
Mepivacain hydroclorid: Thuốc tiêm: 1%, 1,5%, 2%, 3%.
Thuốc phối hợp mepivacain hydroclorid: Thuốc tiêm: 2% với corbadrin 1: 20.000.
Cơ chế tác dụng
Mepivacain hydroclorid là thuốc gây tê loại amid có thời gian tác dụng trung bình. Giống như tất cả các thuốc gây tê, mepivacain phong bế sự phát ra và dẫn truyền những xung động thần kinh do làm giảm độ thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri. Ðiều này làm ổn định màng và ức chế khử cực một cách thuận nghịch, dẫn đến giảm hiệu điện thế tác động dẫn truyền và tiếp đó là phong bế dẫn truyền.
Mepivacain có tác dụng dược lý giống như lidocain, nhưng độc hơn với trẻ sơ sinh vì thuốc chuyển hóa chậm hơn ở trẻ sơ sinh, và vì tác dụng giữ ion của thuốc do máu trẻ sơ sinh có pH thấp hơn, và do vậy, không dùng mepivacain trong gây tê sản khoa. Mepivacain không có tác dụng gây tê bề mặt.
Lidocain được dùng trong hầu hết các trường hợp cần đến thuốc gây tê có thời gian tác dụng trung bình. Mepivacain có cùng những công dụng như lidocain, trừ trường hợp gây tê bề mặt và trong sản khoa.
Dược động học
Mepivacain gây giãn mạch ít hơn, tác dụng xuất hiện nhanh hơn và thời gian tác dụng kéo dài hơn lidocain. Khi dùng gây tê ngoài màng cứng, tác dụng của dung dịch mepivacain hydroclorid 2% bắt đầu trong khoảng 7 – 15 phút và thời gian gây tê kéo dài trong 115 – 150 phút. Khi dùng gây tê khoang cùng, thời gian tác dụng của dung dịch 1 – 2% kéo dài khoảng 105 – 170 phút.
Khi dùng gây tê trong nha khoa, mepivacain hydroclorid bắt đầu tác dụng trong khoảng 0,5 – 2 phút ở hàm trên, và 1 – 4 phút ở hàm dưới. Khi dùng gây tê trong nha khoa, 0,7 – 1 ml dung dịch mepivacain hydroclorid 3% gây tê tủy răng trong thời gian 10 – 17 phút và gây tê mô mềm trong khoảng 60 – 100 phút. Có thể kéo dài thời gian gây tê của mepivacain bằng cách cho thêm corbadrin 1:20.000 hoặc epinephrin 1: 200.000 vào chế phẩm tiêm.
Sau khi hấp thu vào máu, 60 – 85% mepivacain gắn với protein huyết tương. Mepivacain chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua khử N – methyl, hydroxyl hóa nhân thơm và sau đó liên hợp với acid glucuronic. Mepivacain bài tiết trong nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, và lượng nhỏ (khoảng 5 – 10%) thuốc dưới dạng không thay đổi. Tới 5% liều được chuyển hóa thành carbon dioxyd và bài tiết qua phổi. Hơn 50% liều phân bố trong mật dưới dạng các chất chuyển hóa, và có thể có tuần hoàn ruột gan; chỉ một tỷ lệ nhỏ của liều dùng bài tiết trong phân. Mặc dù trẻ sơ sinh có khả năng hạn chế trong việc chuyển hóa mepivacain, nhưng chúng vẫn có thể thải trừ thuốc không chuyển hóa.
Chỉ định
Mepivacain được chỉ định để gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng; gây tê từng lớp; gây tê tĩnh mạch (phong bế kiểu Bier), phong bế dây thần kinh ngoại vi, gây tê xuyên khí quản; và chỉ định (có hoặc không có corbadrin) để gây tê từng lớp răng hoặc gây tê khu vực.
Không dùng mepivacain để gây tê tủy sống.
Chống chỉ định
Quá mẫn với mepivacain hoặc bất cứ thành phần nào của chế phẩm, hoặc những thuốc gây tê loại amid khác; dị ứng với natri bisulfit.
Thận trọng
Không tiêm mepivacain trong mạch máu, vì có thể gây co giật do độc tính toàn thân, dẫn đến ngừng tim.
Sau mỗi lần tiêm thuốc gây tê, phải theo dõi tình trạng tim mạch, hô hấp và thị giác của người bệnh để phát hiện tác dụng độc hại xảy ra trên hệ thần kinh trung ương và/hoặc trên hệ tim mạch.
Thời kỳ mang thai
Các thuốc gây tê vào trong nhau thai do khuếch tán. Không dùng mepivacain cho người mang thai vì có thể gây tác dụng độc hại với thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Người đang dùng mepivacain phải tránh cho con bú, vì có thể gây tác dụng độc hại cho trẻ bú sữa.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
ADR có thể xảy ra do vô ý tiêm thuốc vào trong mạch, gây nồng độ thuốc cao trong huyết tương, do liều quá cao, hoặc do hấp thu nhanh từ nơi tiêm, cũng như do giảm dung nạp, do sự đặc ứng hoặc tính quá mẫn của người bệnh.
Ít gặp Ít g ặp 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Nhịp tim chậm, ức chế cơ tim, giảm huyết áp, trụy tim mạch, phù.
Hệ thần kinh trung ương: Lo lắng, bồn chồn, mất định hướng, lú lẫn, cơn động kinh, ngủ lơ mơ, mất ý thức, rét run. Da: Mày đay. Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tê đầu lưỡi.
Tại chỗ: Nhói như kim châm và nóng rát nhất thời ở nơi tiêm. Thần kinh – cơ và xương: Run. Mắt: Nhìn mờ. Tai: Ù tai. Hô hấp: Ngừng hô hấp. Khác: Phản ứng dạng phản vệ, run rẩy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Ðiều trị ức chế hô hấp: Bảo vệ và duy trì đường không khí thông suốt, cho thở oxy và thực hiện hô hấp hỗ trợ hoặc điều khiển nếu cần.
Ðiều trị ức chế tuần hoàn: Cho thuốc tăng huyết áp, ephedrin, metaraminol, hoặc mephentermin, và truyền dịch tĩnh mạch.
Ðiều trị co giật: Cho thuốc benzodiazepin, như diazepam (với liều 2,5 mg, có thể cho nhắc lại), hoặc cho barbiturat có thời gian tác dụng cực ngắn, như tiêm tĩnh mạch thiopental (với lượng gia tăng 50 – 100 mg). Nhưng cần nhớ là barbiturat, có thể gây ức chế tuần hoàn. Cũng có thể dùng thuốc phong bế thần kinh – cơ để làm giảm biểu hiện co giật kéo dài của cơ. Phải thực hiện hô hấp nhân tạo nếu dùng thuốc phong bế thần kinh cơ.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Có thể dùng mepivacain hydroclorid bằng cách gây tê từng lớp, gây tê ngoài màng cứng (gồm cả khoang cùng) hoặc bằng cách gây tê thần kinh ngoại biên. Không bao giờ dùng dung dịch mepivacain hydroclorid chứa chất bảo quản để gây tê ngoài màng cứng hoặc khoang cùng. Liều lượng mepivacain hydroclorid thay đổi tùy theo cách thức gây tê, mức độ gây tê cần thiết và đáp ứng của cá nhân người bệnh. Thường dùng liều giảm bớt cho trẻ em, người cao tuổi, người suy yếu hoặc ốm nặng, và trong mọi trường hợp có giảm lưu lượng máu ở gan, ví dụ như suy tim sung huyết hoặc bệnh gan. Dùng liều nhỏ nhất và nồng độ thấp nhất cần thiết để gây tác dụng mong muốn. Khi dùng mepivacain, phải có sẵn thiết bị và thuốc hồi sức cần thiết để điều trị những tác dụng không mong muốn có thể xảy ra.
Liều lượng: Liều duy nhất tối đa (hoặc tổng liều của nhiều lần dùng trong một thủ thuật), của mepivacain hydroclorid, dùng cho người lớn khỏe mạnh, nặng 70 kg, không bị gây an thần, thường không được vượt quá 400 mg. Liều dùng cho trẻ em không được vượt quá 5 – 6 mg/kg, đặc biệt ở trẻ em cân nặng dưới 13,6 kg.
Gây tê tiêm thấm (từng lớp): Tối đa 40 ml dung dịch 1% (400 mg) hoặc 80 ml dung dịch 0,5 % (400 mg).
Gây tê khu vực (cổ tử cung, cánh tay, khoang liên sườn, bộ phận sinh dục nữ ngoài)
5 – 40 ml dung dịch 1% (50 – 400 mg) hoặc 5 – 20 ml dung dịch 2% (100 – 400 mg).
