LES LABORATOIRES SERVIER
viên bao phim phóng thích chậm 1,5 mg: hộp 30 viên – Bảng B.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên Indapamide hemihydrate 1,5 mg
DƯỢC LỰC
Thuốc lợi tiểu đoạn pha loãng ở vỏ thận.
Indapamide là một dẫn xuất sulfonamide có 1 vòng indole, liên quan về mặt dược lý học với các thuốc lợi tiểu thiazide, tác dụng bằng cách ức chế sự hấp thu natri ở đoạn pha loãng của vỏ thận.
Thuốc làm tăng bài tiết natri và chlor ra nước tiểu và tăng bài tiết kali và magne ở mức độ ít hơn, bằng cách đó gia tăng lợi tiểu và thực hiện một hoạt động chống cao huyết áp. Các nghiên cứu giai đoạn II và giai đoạn III trong đơn trị liệu đã chứng tỏ một hiệu quả chống cao huyết áp kéo dài 24 giờ. Hiệu quả này đạt được ở những liều lượng chỉ hơi gây ra lợi tiểu. Hoạt động chống cao huyết áp của nó liên quan đến sự cải thiện sức đàn hồi của động mạch và giảm kháng lực tiểu động mạch và kháng lực mạch máu ngoại biên toàn thể. Nó làm giảm phì đại thất trái.
Tác dụng điều trị đạt đến một mức ổn định khi vượt quá một liều nào đó, trong khi các tác dụng ngoại ý gia tăng: không gia tăng liều khi không đạt hiệu quả điều trị.
Người ta cũng đã chứng tỏ ở bệnh nhân cao huyết áp, qua một thời gian ngắn, trung bình và dài, rằng:
– indapamide không can thiệp vào chuyển hóa lipide : triglycerides, LDL và HDL.
– indapamide không can thiệp vào chuyển hóa carbonhydrate, ngay cả ở bệnh nhân tiểu đường cao huyết áp.
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Natrilix SR được cung cấp ở dạng phóng thích kéo dài, bao gồm một hệ thống chất căn bản với sự phân bố bên trong một giá đỡ, điều này cho phép sự phóng thích kéo dài của indapamide.
– Hấp thu: phần indapamide phóng thích được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn bởi đường tiêu hóa. Thức ăn làm tăng tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến lượng lượng thuốc được hấp thu. Các nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra khoảng 12 giờ sau liều duy nhất. Cho thuốc lặp lại hạn chế các biến đổi về những nồng độ huyết tương giữa 2 liều. Có sự thay đổi đáng kể ở từng người.
– Phân bố: 79% thuốc gắn với protein huyết tương. Thời gian bán thải trong khoảng 14-24 giờ (trung bình 18 giờ). Tình trạng ổn định đạt đến sau 7 ngày.
Cho thuốc lặp lại không gây tích tụ thuốc.
– Chuyển hóa: indapamide được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (70% liều lượng) và phân (22%) ở dạng các chất chuyển hóa không hoạt động.
– Dân số có nguy cơ: các thông số dược động học không bị thay đổi ở những bệnh nhân suy thận.
CHỈ ĐỊNH
Cao huyết áp.
CHỐNG CHỈ ĐỊNH
– Tăng cảm với các sulfonamide.
– Suy thận nặng.
– Bệnh lý gan não hoặc suy thận nặng.
– Hạ kali máu.
LIỀU LƯỢNG và CÁCH DÙNG
Đường uống: 1 viên/ngày, thường vào buổi sáng.
CHÚ Ý ĐỀ PHÒNG và THẬN TRỌNG LÚC DÙNG
Chú ý đề phòng:
Thiazide và các thuốc lợi tiểu liên quan có thể gây ra bệnh lý gan não ở các bệnh nhân suy chức năng gan. Phải ngưng ngay điều trị bằng thuốc lợi tiểu trong trường hợp này.
Thận trọng lúc dùng:
Cân bằng nước và điện giải:
– Natri huyết thanh:
Natri huyết thanh phải được đánh giá trước khi bắt đầu điều trị, và sau đó ở các khoảng cách đều đặn. Tất cả các điều trị bằng thuốc lợi tiểu có thể gây ra hạ natri máu, đôi khi có các hậu quả nghiêm trọng. Vì hạ natri máu lúc đầu không có triệu chứng nên theo dõi đều đặn là điều thiết yếu và phải thực hiện thường xuyên hơn ở các dân số có nguy cơ cao, như ở bệnh nhân lớn tuổi và xơ gan (xem phần Tác dụng ngoại ý và Quá liều).
– Kali huyết thanh :
Mất kali và hạ kali máu là nguy cơ chính của thiazide và các thuốc lợi tiểu liên quan. Nguy cơ phát triển hạ kali máu (< 3,4 mmol/l) phải được ngăn ngừa ở một số dân số nguy cơ cao, như các bệnh nhân lớn tuổi và/hoặc dinh dưỡng kém và/hoặc các bệnh nhân đang ở chế độ điều trị nhiều thuốc, bệnh nhân xơ gan có phù và cổ chướng, và các bệnh nhân có bệnh lý tim do mạch vành hoặc suy tim. Trong các tình huống này hạ kali máu làm tăng thêm độc tính trên tim của digitalis alkaloid và nguy cơ loạn nhịp. Các bệnh nhân có khoảng QT kéo dài do bẩm sinh hoặc do dùng thuốc cũng có nguy cơ bị hạ kali máu. Hạ kali máu (giống nhịp tim chậm) là một yếu tố dẫn đưa đến sự phát triển của loạn nhịp nặng, đặc biệt là xoắn đỉnh, có khả năng gây tử vong.
Kali huyết thanh phải được theo dõi thường xuyên hơn trong mỗi trường hợp này. Đánh giá kali huyết thanh đầu tiên phải được thực hiện trong tuần lễ đầu điều trị. Khi phát hiện hạ kali thì phải điều chỉnh.
– Calcium huyết thanh:
Các thuốc lợi tiểu thiazide có thể làm giảm sự bài tiết calcium qua nước tiểu và gây một sự gia tăng calcium máu nhẹ thoáng qua. Tăng calcium máu rõ rệt có thể liên quan với cường tuyến cận giáp không được chẩn đoán. Ngưng điều trị trước khi kiểm tra chức năng tuyến cận giáp.
Đường máu:
Đường máu phải được theo dõi ở các bệnh nhân tiểu đường, đặc biệt khi có hạ kali máu.
Acid uric:
Nguy cơ các đợt thống phong bị tăng lên ở bệnh nhân tăng acid uric trong máu.
– Chức năng thận và các thuốc lợi tiểu:
Thiazide và các thuốc lợi tiểu liên quan chỉ có tác dụng đầy đủ khi chức năng thận còn đầy đủ hoặc chỉ thay đổi nhẹ (creatinine huyết thanh < 25 mg/l, nghĩa là 220 mmol/L ở người lớn). Ở người lớn tuổi, mức creatinine huyết thanh phải được điều chỉnh theo tuổi, cân nặng và giới tính. Giảm thể tích máu, thứ phát sau mất nước và natri gây bởi thuốc lợi tiểu vào lúc bắt đầu điều trị, gây ra giảm tốc độ lọc cầu thận, có khả năng đưa đến tăng urea máu và creatinine huyết thanh. Suy thận chức năng thoáng qua không có hậu quả lâm sàng ở các bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nhưng có thể làm nặng suy thận có sẵn.
– Vận động viên:
Các vận động viên phải được thông báo cho biết rằng thuốc này có chứa một hoạt chất có thể gây ra phản ứng dương tính trên các xét nghiệm tầm soát thuốc doping.
Các tác dụng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc:
Natrilix SR không làm thay đổi sự tỉnh táo, nhưng vài phản ứng cá nhân, trong mối tương quan với sự giảm áp lực động mạch, có thể thay đổi, đặc biệt vào lúc bắt đầu điều trị hoặc khi kết hợp với một thuốc chống cao huyết áp khác. Do đó, khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc có thể bị giảm.
