Tên chung quốc tế: Polymyxin B.
Loại thuốc: Kháng sinh.
Dạng thuốc và hàm lượng
Polymyxin B sulfat:
Bột để pha dung dịch nhỏ mắt: Nồng độ 0,10 đến 0,25% (10.000 đơn vị = 1 mg polymyxin B tinh chất), tùy theo lượng dịch pha loãng sử dụng.
Polymyxin B và neomycin sulfat:
Dung dịch nồng độ cao vô khuẩn để rửa đường niệu – sinh dục: Polymyxin B sulfat 200.000 đơn vị (polymyxin B) trong 1 ml và 57 mg neosporin sulfat (40 mg neomycin) trong 1 ml.
Polymyxin B và oxytetracyclin, hydrocortison:
Thuốc mỡ: Polymyxin B (10.000 đơn vị) và oxytetracyclin (30 mg) trong 1 g thuốc mỡ; polymyxin B (10.000 đơn vị), oxytetracyclin (5 mg) và hydrocortison (15 mg) trong 1 g thuốc mỡ.
Cơ chế tác dụng
Polymyxin là nhóm những chất kháng sinh có mối liên quan chặt chẽ do các chủng Bacillus polymyxa tạo nên. Hoạt tính kháng khuẩn của polymyxin B hạn chế trên các vi khuẩn Gram âm, gồm Enterobacter, E.coli, Klebsiella, Salmonella, Pasteurella, Bordetella, Shigella và Pseudomonas aeruginosa.
Polymyxin B có tác dụng diệt khuẩn. Thuốc gắn vào phospholipid làm thay đổi tính thấm và thay đổi cấu trúc màng bào tương vi khuẩn, gây rò rỉ các thành phần bên trong.
Kháng thuốc: Vi khuẩn phát triển mức độ kháng thuốc khác nhau với polymyxin B. Có sự kháng chéo hoàn toàn giữa các dẫn chất của colistin (polymyxin E) và polymyxin B, nhưng không thấy có tư liệu về sự kháng chéo giữa các polymyxin và các kháng sinh khác. Trong báo cáo ASTS (1997 – 2000), không thấy có dữ liệu về tỷ lệ kháng của vi khuẩn với polymyxin B ở Việt Nam.
Polymyxin B được dùng tại chỗ,đơn độc hoặc phối hợp với các hợp chất khác để điều trị nhiễm khuẩn mắt, tai và một số nhiễm khuẩn khác. Mặc dù vẫn còn có chế phẩm thuốc tiêm, nhưng không nên dùng đường toàn thân vì thuốc rất độc với thận.
Dược động học
Hấp thu: Polymyxin B sulfat được hấp thu tốt qua phúc mạc; không được hấp thu qua đường tiêu hóa, trừ ở trẻ nhỏ có thể được hấp thu tới 10% liều; không được hấp thu đáng kể qua niêm mạc và da nguyên vẹn hoặc bị tróc lớp phủ ngoài như trong trường hợp bị bỏng nặng.
Phân bố: Polymyxin B phân bố rộng rãi trong mô cơ thể, không thấy phân bố trong dịch não tủy (kể cả khi màng não bị viêm) và không qua nhau thai. Polymyxin B không gắn nhiều với protein huyết tương.
Thải trừ: Nửa đời huyết thanh của thuốc trên người lớn có chức năng thận bình thường là 4,3 – 6 giờ. Khoảng 60% lượng thuốc hấp thu được thải trừ dưới dạng không đổi trong nước tiểu qua lọc cầu thận. Ở ngưòi lớn, trong khoảng thời gian giữa 12 – 24 giờ sau liều ban đầu, thấy rất ít polymyxin B trong nước tiểu, có thể do thuốc gắn với phospholipid của màng tế bào thận. Thuốc còn tiếp tục bài tiết trong 24 – 72 giờ sau liều cuối cùng. Trẻ nhỏ bài tiết polymyxin B nhanh hơn người lớn; 40 – 60% lượng thuốc hấp thu được bài tiết trong vòng 8 giờ trong nước tiểu. Lọc máu hay lọc màng bụng không loại trừ đáng kể polymyxin B.
Chỉ định
Polymyxin B dưới dạng dung dịch hoặc thuốc mỡ dùng tại chỗ để điều trị nhiễm khuẩn da, niêm mạc, mắt, và tai ngoài do các vi khuẩn nhạy cảm với polymyxin B gây nên.
Polymyxin B dùng tại chỗ để điều trị viêm tai ngoài, thường là do Pseudomonas spp. Dùng tại chỗ hoặc cho dưới kết mạc để điều trị viêm kết mạc, viêm mí mắt, viêm giác mạc và loét giác mạc, thường do Pseudomonas aeruginosa gây nên.
Khí dung thuốc tiêm polymyxin B dùng làm thuốc bổ trợ ở người bị viêm phổi nặng do Pseudomonas.
Polymyxin B sulfat kết hợp với neomycin sulfat dùng rửa bàng quang để dự phòng nhiễm khuẩn – niệu và nhiễm khuẩn – huyết do dùng ống thông bàng quang.
Kết hợp polymyxin B với oxytetracyclin, đôi khi với glucocorticoid nhẹ như hydrocortison, có tác dụng tốt trị nhiễm khuẩn ở mắt và tai.
Chống chỉ định
Người có tiền sử quá mẫn với bất cứ polymyxin nào.
Sử dụng đồng thời thuốc phong bế thần kinh – cơ.
Dùng chế phẩm kết hợp với corticosteroid trong nhiễm nấm, nhiễm virus hoặc nhiễm khuẩn có mủ ở mắt, tai, và nhiễm Mycobacterium.
Thận trọng
Vì polymyxin B có thể gây độc thận và thần kinh nghiêm trọng, chỉ dùng đường toàn thân ở bệnh viện có trang bị đầy đủ, dưới sự giám sát thường xuyên của bác sĩ có kinh nghiệm. Chỉ dùng polymyxin B tiêm hoặc tiêm vào ống tủy sống cho người bệnh nội trú đã được làm đầy đủ xét nghiệm chức năng thận.
Tránh dùng kết hợp polymyxin B tại chỗ với polymyxin B toàn thân vì có khả năng gây ngộ độc do tích lũy.
Thời kỳ mang thai
Ðộ an toàn của polymyxin B chưa được xác định ở phụ nữ mang thai. Tránh dùng polymyxin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết và không có thuốc khác thay thế.
Thời kỳ cho con bú
Không biết polymyxin B có bài tiết trong sữa người hay không. Vì có nhiều thuốc bài tiết trong sữa người, cần không cho con bú trong khi điều trị với polymyxin B.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Ðộc hại thận, thần kinh, tai và tiền đình là những ADR nghiêm trọng nhất của liệu pháp tiêm polymyxin B sulfat, rất hay xảy ra ở những người bệnh dùng liều cao, hoặc ở người có suy thận không được giảm liều sử dụng. Polymyxin B dùng tại chỗ có tác dụng kích thích mắt.
Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100
Tim mạch: Ðỏ bừng mặt. Hệ thần kinh trung ương: Ðộc hại thần kinh (kích thích, ngủ lơ mơ, mất điều hòa, dị cảm quanh miệng, tê các chi, nhìn mờ).
Nội tiết và chuyển hóa: Giảm calci – huyết, giảm natri – huyết, giảm kali – huyết, giảm clorid – huyết. Tại chỗ: Ðau chỗ tiêm. Thần kinh – cơ và xương: Phong bế thần kinh – cơ, yếu ớt. Thận: Ðộc hại thận. Hô hấp: Ngừng hô hấp.
Khác: Kích thích màng não khi tiêm vào ống tủy sống.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Hệ thần kinh trung ương: S
