Tên chung quốc tế: Procaine penicillin.
Loại thuốc: Thuốc kháng khuẩn nhóm penicilin tác dụng kéo dài.
Dạng thuốc và hàm lượng
600 mg procain penicilin tương đương với 360 mg benzyl penicilin (600.000 đơn vị quốc tế). Hỗn dịch nước để tiêm bắp: 300.000, 500.000, 600.000, 1.200.000, 2.400.000 đơn vị/ml. Bột pha tiêm: lọ 0,8 g, 1,2 g, 2,4 g, 3 g.
Cơ chế tác dụng
Procain penicilin G là một chất đồng phân tử của procain và penicilin G dùng tiêm bắp dưới dạng hỗn dịch. Procain penicilin thủy phân in vivo thành penicilin G và thường được coi là một dạng dự trữ có tác dụng kéo dài của penicilin G. Penicilin G có tác dụng diệt khuẩn, chống các vi sinh vật nhạy cảm với penicilin trong thời kỳ sinh sôi nảy nở nhân lên nhanh. Thuốc tác dụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid của thành tế bào vi khuẩn. Thuốc không có tác dụng với các vi khuẩn sinh penicilinase bao gồm nhiều chủng Staphylococcus. Mặc dù các nghiên cứu in vitro chứng minh tính nhạy cảm của phần lớn các chủng vi sinh nêu dưới đây, hiệu quả lâm sàng đối với những nhiễm khuẩn ngoài những bệnh nêu trong mục chỉ định thì chưa có tài liệu chứng minh. Penicilin G thể hiện tác dụng cao in vitro đối với các Staphylococcus (trừ những chủng tiết penicilinase), các Streptococcus (nhóm A, C, G, H, L và M) và Pneumococcus. Các vi khuẩn khác nhạy cảm với penicilin G là Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces bovis, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes và Leptospira. Vi khuẩn rất nhạy cảm với tác dụng diệt khuẩn của penicilin G là Treponema pallidum. Penicilin tác dụng hiệp đồng với gentamicin hoặc tobramycin chống nhiều chủng Enterococcus.
Dược động học
Hấp thu: Vì procain penicilin ít tan, nên khi tiêm bắp thuốc đọng lại ở mô, từ đó thuốc được hấp thu chậm và thủy phân dần thành penicilin G. Khi tiêm bắp procain penicilin, nồng độ của penicilin G trong huyết thanh thường kéo dài hơn, nhưng thấp hơn so với khi tiêm bắp một liều penicilin G kali hoặc natri tương đương. Sau khi tiêm bắp một liều duy nhất procain penicilin cho người lớn hoặc trẻ sơ sinh, nồng độ đỉnh của penicilin G trong huyết tương đạt trong vòng 1 – 4 giờ, và thuốc còn được phát hiện thấy trong huyết thanh trong vòng 1 – 2 ngày và có thể phát hiện được penicilin G tới 5 ngày, tùy theo liều. Nói chung, khi tăng liều procain penicilin lên quá 600.000 đơn vị thì có chiều hướng kéo dài thời gian của nồng độ penicilin hơn là tăng nồng độ đỉnh trong huyết thanh.
Phân bố: Xấp xỉ 60% penicilin G liên kết với protein huyết thanh. Lượng thuốc phân bố trong các mô thay đổi khá nhiều, cao nhất là ở thận và thấp hơn là ở gan, da và ruột. Penicilin G phân bố vào các mô khác ở mức độ thấp hơn nữa, thuốc có rất ít trong dịch não tủy. Nhưng khi màng não bị viêm hoặc khi dùng kèm với probenecid thì trong dịch não tủy, penicilin G đạt nồng độ cao hơn.
Thải trừ: Sau khi tiêm bắp procain penicilin, penicilin G được hấp thu chậm và sau đó bị thải trừ qua nước tiểu liên tục một thời gian dài. Ðộ thanh thải của penicilin G bị chậm ở trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và người suy thận.
Chỉ định
Procain penicilin G chỉ dùng để điều trị các nhiễm khuẩn mức độ vừa do các vi khuẩn nhạy cảm với nồng độ penicilin G thấp hoặc để điều trị tiếp, sau khi đã tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch penicilin G kali hoặc natri. Khi cần nồng độ penicilin G cao, phải dùng penicilin G kali hoặc natri tiêm bắp hoặc tĩnh mạch.
Các nhiễm khuẩn sau đây thường đáp ứng với procain penicilin G tiêm bắp với liều thích hợp:
Nhiễm khuẩn do Streptococcus (liên cầu khuẩn) nhóm A (không có nhiễm vi khuẩn huyết). Các nhiễm khuẩn mức độ từ vừa đến nặng ở đường hô hấp trên (bao gồm viêm tai giữa), nhiễm khuẩn da và mô mềm, sốt tinh hồng nhiệt và viêm quầng. Các Streptococcus nhóm A, C, H, G, L và M rất nhạy cảm với penicilin G. Các nhóm khác, bao gồm nhóm D (Enterococcus) đều kháng. Với các nhiễm khuẩn có vi khuẩn huyết, nên dùng dạng penicilin tan trong nước.
Nhiễm khuẩn do Pneumococcus (phế cầu khuẩn) mức độ vừa ở đường hô hấp (bao gồm viêm tai giữa).
Ghi chú: Viêm phổi nặng, viêm màng phổi mủ, vi khuẩn huyết, viêm màng ngoài tim, viêm màng não, viêm màng bụng, viêm khớp mưng mủ hoặc nhiễm khuẩn do Pneumococcus thì nên điều trị ở giai đoạn cấp bằng loại penicilin G tan trong nước.
Nhiễm khuẩn do Staphylococcus (tụ cầu khuẩn) nhạy cảm với penicilin G: Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở da và mô mềm.
Ghi chú: Nhiều báo cáo cho thấy số chủng Staphylococcus kháng với penicilin G ngày càng tăng, do đó cần phải cấy và thử độ nhạy cảm trong khi điều trị nhiễm khuẩn nghi do Staphylococcus.
Bệnh thoi – xoắn khuẩn (fusospirochetosis) (viêm lợi Vincent và viêm họng). Các nhiễm khuẩn mức độ vừa ở họng miệng đáp ứng với điều trị bằng procain penicilin G.
Treponema pallidum (xoắn khuẩn giang mai) ở mọi giai đoạn.
Neisseria gonorrhoeae (lậu cầu khuẩn) cấp và mạn (không có vi khuẩn huyết).
Corynebacterium diphtheriae (trực khuẩn bạch hầu): Procain penicilin dùng hỗ trợ cho kháng độc tố để dự phòng ở giai đoạn mang mầm bệnh.
Bệnh than: Procain penicilin được chỉ định trong điều trị bệnh than do Bacillus anthracis (trực khuẩn than).
Nhiễm khuẩn do Streptobacillus moniliformis và Spirillum minus (sốt do chuột cắn).
Viêm quầng do các chủng Streptococcus nhạy cảm nhóm A.
Viêm màng trong tim bán cấp nhiễm khuẩn (Streptococcus nhóm A) chỉ dùng trong các nhiễm khuẩn rất nhạy cảm.
Chống chỉ định
Có tiền sử quá mẫn với penicilin hoặc procain.
Thận trọng
Người bệnh có tiền sử quá mẫn với penicilin, các cephalosporin hoặc các dị nguyên khác: làm test trên da. Với penicilin, thử như với penicilin G; với procain: Tiêm nội bì 0,1 ml dung dịch procain 1 – 2%. Nếu có phản ứng phản vệ với penicilin, điều trị ngay bằng adrenalin (epinephrin), oxy và tiêm tĩnh mạch thuốc corticoid. Ðiều trị mẫn cảm với procain (có ban đỏ, nốt phỏng, phát ban…) bằng thuốc kháng histamin, barbiturat.
Phải rất thận trọng khi dùng liều cao cho các người bệnh có tiền sử dị ứng, hen hoặc loạn nhịp tim.
Thuốc chỉ tiêm bắp, với người lớn tiêm chậm và đều, (để tránh tắc kim) vào mông; với trẻ em tiêm chậm, đều, vào vùng giữa các cơ bên ngoài đùi. Tránh tiêm vào các vị trí của dây thần kinh ngoại biên hoặc mạch máu. Thay đổi vị trí ở lần tiêm sau.
Khi điều trị bệnh lậu đồng thời với giang mai và khi điều trị giang mai cần phải khám lâm sàng và xét nghiệm huyết thanh đều đặn, đặc biệt ở người bệnh giang mai và HIV, vì bất kỳ chế độ điều trị giang mai nào cũng có thể thất bại, hoặc vì người bệnh lại mới tái nhiễm.
Ðiều trị bệnh do liên cầu khuẩn cần kéo dài 10 ngày để đảm bảo trừ tiệt hết vi khuẩn này (kiểm tra bằng nuôi cấy), nếu không có thể vẫn còn lại mầm bệnh.
