Mục lục
Rosampline (chứa Ampicilline) là một kháng sinh thuộc họ beta-lactamine, nhóm penicilline A.
Dạng trình bày
Viên nang, Bột pha tiêm bắp, tĩnh mạch
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Mỗi 1 viên
Ampicilline trihydrate 500mg.
Mỗi 1 lọ
Ampicilline dạng muối Na, tính theo ampicilline 1g.
Na 62 mg.
Dược lực học
Ampicilline là một kháng sinh thuộc họ bêta-lactamine, nhóm pénicilline A.
Phổ kháng khuẩn
Các loài thường nhạy cảm
Streptococcus A, B, C, F, G không phân nhóm được, S. pneumoniae nhạy với pénicilline, Enterococcus faecalis, Listéria monocytogenes, Corynebacterium diphteriae, Erysipelothrix rhusopathiae, Eikenella, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Clostridium sp., Propionibacterium acnes, Peptostreptococcus, Actinomyces, Leptospires, Borrelia, Treponema.
Loài nhạy cảm không cố định
Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae không nhạy cảm với pénicilline hoặc kháng pénicilline, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Samonella, Shigella, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Fusobacterium, Prevotella.
Các loài đề kháng
Staphylocoque, Branhamella catarrhalis, Klebsiella, Enterobacter, Serratia, Citrobacter diversus, C. freundii, providencia, Morganella morganii, Proteus vulgaris, P. rettgeri, Yersinia enterocolitica, Pseudomonas sp., Acinetobacter sp., Xanthomonas sp., Flaviobacterium sp., Alcaligenes sp., Nocardia sp., Campylobacter sp., Mycoplasmes, Chlamydiae, Rickettsies, Legionella, Mycobacteries, Bacteroides fragilis.
Dược động học
Hấp thu
Ampicilline được hấp thu qua đường tiêu hóa khoảng 40% sau khi uống, phần còn lại được đào thải qua phân.
Sự hấp thu qua ruột giảm khi có thức ăn.
Phân bố
Nồng độ tối đa trong huyết thanh sau khi uống 500 mg là từ 3 đến 4 mg/ml, đạt được sau 2 giờ.
Sau khi tiêm bắp 1 g, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 15 đến 18 mg/ml và đạt được sau khoảng 1 giờ.
Sau khi tiêm tĩnh mạch 500 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 50 mg/ml.
Ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, thời gian bán hủy trong huyết tương trung bình khoảng 1 giờ.
Phân tán đến đa số các mô: Sự hiện diện của kháng sinh ở nồng độ điều trị được tìm thấy trong các chất tiết phế quản, các xoang, nước ối, nước bọt, thủy dịch, dịch não tủy, thanh mạc, tai giữa
Ampicilline qua được sữa mẹ.
Liên kết với protéine huyết tương khoảng 20%.
Chuyển hóa
Ampicilline hầu như không được chuyển hóa trong cơ thể.
Thải trừ
Đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75%) dưới dạng hoạt động (75-80%).
Khoảng 20% ampicilline được đào thải qua mật.
Chỉ định
Nhiễm trùng do chủng nhạy cảm, chủ yếu trong các biểu hiện nhiễm trùng đường hô hấp, tai mũi họng và miệng, thận và tiết niệu-sinh dục, phụ khoa, tiêu hóa và mật. Các biểu hiện nhiễm trùng màng não (thuốc đi qua hàng rào máu-não tốt), nhiễm khuẩn huyết và viêm màng trong tim.
Chống chỉ định
Quá mẫn với nhóm pénicilline.
Chống chỉ định nghiêm ngặt khi có tiền sử dị ứng điển hình với thuốc.
Nhiễm virus nhóm Herpes, nhất là bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng (tăng nguy cơ bị biến chứng ngoài da)
Liều và cách dùng
Đường uống
Người lớn: 2 g/24 giờ, chia làm 2 lần.
Trẻ em: 50 mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần.
Đường tiêm
Người lớn: Đường tiêm bắp: 2 g/24 giờ, đường tĩnh mạch: 2 g đến 12 g/24 giờ.
Trẻ em/Trẻ còn bú: Đường tiêm bắp: 50 mg/kg/24 giờ, tiêm 2 lần vào buổi sáng và tối, đường tĩnh mạch: 100-300 mg/kg/24 giờ.
Trẻ sơ sinh: Đường tĩnh mạch: 100-300 mg/kg/24 giờ.
Người suy thận
Tùy thuộc độ thanh thải créatinine:
30 đến 60 ml/phút: 2-4 g/24 giờ; tối đa: 4 g/24 giờ, chia 2 mũi tiêm.
10 đến 30 ml/phút: 1 g, sau đó 500 mg/12 giờ.
< 10 ml/phút: 1 g, sau đó 500 mg/24 giờ.
Chú ý đề phòng và thận trọng
Lưu ý nguy cơ xảy ra dị ứng chéo với các kháng sinh thuộc họ céphalosporine.
Trường hợp bệnh nhân bị suy thận, liều được điều chỉnh theo thanh thải créatinine hoặc theo créatinine huyết.
Có thai
Nhóm penicilline đi qua hàng rào nhau thai. Do đó thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ mang thai.
Cho con bú
Nhóm penicilline đi qua sữa mẹ và có thể gây tai biến dị ứng ở trẻ. Do đó không nên cho con bú trong thời gian điều trị.
Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời Rosampline với kháng sinh diệt khuẩn (bao gồm aminoglycoside, cephalosporin, cycloserine, vancomycin, rifampicin) có biểu hiện hiệp đồng; với kháng sinh kìm khuẩn (bao gồm macrolide, chloramphenicol, lincosamide, tetracyclines, sulfonamides) – đối kháng.
Rosampline tăng cường tác dụng của thuốc chống đông máu gián tiếp bằng cách ức chế hệ vi sinh đường ruột, làm giảm quá trình tổng hợp vitamin K và chỉ số prothrombin.
Rosampline làm giảm tác dụng của thuốc trong quá trình chuyển hóa tạo ra PABA.
Probenecid, thuốc lợi tiểu, allopurinol, phenylbutazone, NSAID làm giảm bài tiết Rosampline ở ống có thể đi kèm với sự gia tăng nồng độ của nó trong huyết tương.
Thuốc kháng axit, glucosamine, thuốc nhuận tràng, aminoglycoside làm chậm và làm giảm sự hấp thu của Rosampline Upha Corporation. Axit ascoricic làm tăng sự hấp thu của Rosampline.
Rosampline làm giảm hiệu quả của thuốc tránh thai.
Tác dụng không mong muốn
Phản ứng dị ứng: nổi mề đay, ban đỏ, phù mạch, viêm mũi, viêm kết mạc, hiếm khi – sốt, đau khớp, tăng bạch cầu ái toan, cực kỳ hiếm – sốc phản vệ.
Hệ tiêu hóa: buồn nôn, nôn.
Các tác động gây ra bởi hành động hóa trị liệu: nấm miệng, nấm âm đạo, rối loạn chức năng đường ruột, viêm đại tràng do Clostridium difficile gây ra.
Quá liều
Triệu chứng: ảnh hưởng độc đến hệ thần kinh trung ương (đặc biệt ở bệnh nhân suy thận), buồn nôn, nôn, tiêu chảy, suy yếu nước và cân bằng điện giải (do hậu quả của nôn và tiêu chảy).
Điều trị: rửa dạ dày, than hoạt tính, thuốc nhuận tràng muối, duy trì cân bằng nước và điện giải, điều trị triệu chứng. Thuốc này có nguồn gốc từ phương pháp chạy thận nhân tạo.
