Tên chung quốc tế: Magnesium antacids.
Loại thuốc: Kháng acid (cả 4 chất); nhuận tràng (trừ magensi trisilicat).
Dạng thuốc và hàm lượng
Magnesi hydroxyd: Hỗn dịch 40 mg/5 ml, 800 mg/5 ml, 1,2 g/5 ml, viên nén 300 mg.
Magnesi oxyd: Nang 140 mg; viên nén 400 mg, 420 mg.
Magnesi trisilicat: Bột.
Magnesi carbonat: Bột.
Cơ chế tác dụng
Các antacid chứa magnesi là các hợp chất magnesi vô cơ tan trong acid dịch vị, giải phóng ra các anion có tác dụng trung hòa acid dạ dày, hoặc làm chất đệm cho dịch dạ dày, nhưng không tác động đến sự sản sinh ra dịch dạ dày. Kết quả là pH dạ dày tăng lên, làm giảm triệu chứng tăng acid. Thuốc cũng làm giảm độ acid trong thực quản và làm giảm tác dụng của men pepsin. Tác dụng này đặc biệt quan trọng ở người bệnh loét tiêu hóa. pH tối ưu của hoạt động pepsin là 1,5 – 2,5; do antacid làm tăng pH dạ dày lên trên 4, nên tác dụng phân giải protein của pepsin là thấp nhất.
Các magnesi antacid còn có tác dụng nhuận tràng, nên thường được dùng phối hợp với các nhôm antacid để giảm tác dụng gây táo bón của nhôm antacid.
Dược động học
Magnesi hydroxyd và magnesi oxyd phản ứng với acid hydrocloric tạo thành magnesi clorid và nước, magnesi carbonat thì tạo thành carbon dioxyd, còn magnesi trisilicat thì phản ứng chậm hơn, cũng tạo thành magnesi clorid, silic dioxyd, và nước. Khoảng 15 – 30% lượng magnesi clorid vừa tạo ra được hấp thu và sau đó được thải trừ qua nước tiểu ở người có chức năng thận bình thường. Còn lượng magnesi hydroxyd nào mà chưa chuyển hóa thành magnesi clorid thì có thể được chuyển hóa ở ruột non và được hấp thu không đáng kể.
Chỉ định
Các thuốc chống acid chứa magnesi được dùng bổ trợ cho các biện pháp khác để giảm đau do loét dạ dày – tá tràng và để thúc đẩy liền loét. Thuốc cũng được dùng để giảm đầy bụng do tăng acid, ợ nóng, khó tiêu và ợ chua (trào ngược dạ dày – thực quản).
Chống chỉ định
Suy chức năng thận nặng (nguy cơ tăng magnesi máu).
Các trường hợp mẫn cảm với các antacid chứa magnesi.
Trẻ nhỏ (nguy cơ tăng magnesi huyết, đặc biệt ở trẻ mất nước hoặc trẻ bị suy thận).
Thận trọng
Các antacid chứa magnesi thường gây nhuận tràng nên hầu như không dùng một mình; khi dùng liều nhắc lại sẽ gây ỉa chảy nên thường gây mất thăng bằng thể dịch và điện giải.
Ở nguời bệnh suy thận nặng, đã gặp chứng tăng magnesi máu (gây hạ huyết áp, suy giảm tâm thần, hôn mê), vì vậy không được dùng các magnesi antacid cho người suy thận. Khi dùng các chế phẩm antacid có chứa hơn 50 mEq magnesi mỗi ngày, cần được theo dõi rất cẩn thận về cân bằng điện giải, chức năng thận. Dùng magnesi trisilicat lâu dài có thể gây sỏi thận silic.
Thời kỳ mang thai
Nhìn chung các thuốc magnesi antacid được coi là an toàn, miễn là không dùng lâu dài và liều cao.
Ðã có thông báo tác dụng phụ như tăng hoặc giảm magnesi máu, tăng phản xạ gân ở bào thai và trẻ sơ sinh, khi người mẹ dùng thuốc magnesi antacid lâu dài và đặc biệt với liều cao.
Thời kỳ cho con bú
Chưa tài liệu nào ghi nhận tác dụng phụ của thuốc, tuy thuốc có thải trừ qua sữa nhưng chưa đủ để gây tác dụng phụ cho trẻ em bú sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR > 1/100
Miệng đắng chát, ỉa chảy (khi dùng qúa liều).
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Nôn hoặc buồn nôn. Cứng bụng.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng: Thuốc chống acid được dùng theo đường uống, viên thuốc phải nhai kỹ trước khi nuốt.
Ðối với bệnh loét dạ dày tá tràng, liều thuốc thường cho theo kinh nghiệm và nhiều liều khác nhau đã được dùng. Ở người loét dạ dày hoặc tá tràng không có biến chứng, cho uống thuốc 1 – 3 giờ sau khi ăn và lúc đi ngủ. Một đợt dùng thuốc trong khoảng từ 4 – 6 tuần hoặc tới khi vết loét liền.
Ở người bệnh bị trào ngựoc dạ dày thực quản, ở người bệnh có chảy máu dạ dày hoặc loét do stress, thuốc được dùng mỗi giờ một lần. Với người bệnh chảy máu dạ dày, phải điều chỉnh liều antacid để duy trì được pH dạ dày bằng 3,5.
Ðể giảm nguy cơ hít phải acid dạ dày trong quá trình gây mê, thuốc antacid được dùng trước khi gây mê 30 phút.
Chế phẩm kháng acid phối hợp nhôm và/hoặc calci với magnesi có thể có lợi về cân bằng tác dụng gây táo bón của nhôm và/hoặc calci và tác dụng nhuận tràng của magnesi.
Ở liều chống acid, thuốc chỉ có tác dụng tẩy nhẹ. Với magnesi carbonat khi trung hòa sẽ tạo ra carbon dioxyd, gây hiện tượng đầy hơi.
Liều lượng:
Magnesi hydroxyd: Ðể chống acid: từ 300 – 600 mg cho 1 ngày; tác dụng tẩy nhẹ: 2 – 4 g.
Magnesi trisilicat: Từ 1 – 6 g mỗi ngày, thông thường 1 g/lần 4 lần/ngày.
Magnesi oxyd: Tác dụng chống acid: Từ 250 mg – 4 g/ngày, liều thường dùng là 250 mg 4 lần/ngày.
Magnesi carbonat: từ 500 mg – 2 g/liều, dùng 4 lần/ngày.
Tất cả các thuốc kháng acid đều làm tăng hoặc giảm tốc độ và mức độ hấp thu các thuốc khác, khi dùng phối hợp, hoặc do làm thay đổi thời gian thuốc ở trong ống tiêu hóa, hoặc do có sự gắn kết với chúng. Magnesi hydroxyd hoặc magnesi trisilicat có khả năng gắn vào thuốc mạnh nhất.