Mục lục
Zovirax là thuốc có thành phần chính là Aciclovir dùng để điều trị nhiễm virus herpes ở da và niêm mạc.
Dạng trình bày
Viên nén bao phim phân tán
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Aciclovir HA 200 mg
Dược lực học
Thymidine kinase mã hóa bởi các virus chuyển acyclovir thành acyclovir monophosphat, sau đó dưới tác dụng của các enzym khác chuyển thành dạng diphosphat, triphosphat. Acyclovir triphosphat tương tác với men ADN polymerase của virus và ức chế sự sao chép ADN virus và kết thúc chuỗi phản ứng tổng hợp sau khi gắn kết vào ADN của virus.
Dược động học
Aciclovir chỉ được hấp thu một phần từ ruột. Nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình (C ss max) sau liều 200 mg dùng bốn giờ là 3,1 microMol (0,7 microgam / ml) và nồng độ trong huyết tương tương đương (C ss min) là 1,8 microMol (0,4 microgam / ml). Mức tối đa C ss tương ứng sau các liều 400 mg và 800 mg dùng bốn giờ là 5,3 microMol (1,2 microgam / ml) và 8 microMol (1,8 microgam / ml) và mức C ss min tương đương là 2,7 microMol (0,6 microgam / ml ) và 4 microMol (0,9 microgam / ml).
– Ở người lớn thời gian bán hủy trong huyết tương của aciclovir sau khi tiêm aciclovir tiêm tĩnh mạch là khoảng 2,9 giờ. Hầu hết các thuốc được đào thải qua thận không thay đổi. Độ thanh thải thận của aciclovir lớn hơn đáng kể so với độ thanh thải creatinin, cho thấy sự bài tiết ở ống, ngoài việc lọc cầu thận góp phần vào việc loại bỏ thận của thuốc. 9-carboxymethoxymethylguanine là chất chuyển hóa đáng kể duy nhất của aciclovir, và chiếm khoảng 10 – 15% liều dùng được thu hồi từ nước tiểu. Khi aciclovir được dùng một giờ sau 1 gram probenecid, thời gian bán hủy cuối cùng và khu vực dưới đường cong thời gian nồng độ trong huyết tương được kéo dài lần lượt là 18% và 40%.
-Ở người trưởng thành, nồng độ đỉnh huyết tương ở trạng thái ổn định trung bình (C ss max) sau khi truyền trong một giờ là 2,5 mg / kg, 5 mg / kg và 10 mg / kg là 22,7 microMol (5,1 microgam / ml), 43,6 microMol (9,8 microgam / ml) và 92 microMol (20,7 microgam / ml), tương ứng. Các mức máng tương ứng (C ss min) 7 giờ sau đó lần lượt là 2,2 microMol (0,5 microgam / ml), 3,1 microMol (0,7 microgam / ml) và 10,2 microMol (2,3 microgam / ml).
– Ở trẻ em trên 1 tuổi, mức cao nhất tương đương (C ss max) và mức máng (C ss min) đã được quan sát thấy khi dùng liều 250 mg / m 2 thay thế cho 5 mg / kg và liều 500 mg / m 2 là thay thế cho 10 mg / kg. Ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ (0 đến 3 tháng tuổi) được điều trị với liều 10 mg / kg tiêm truyền trong khoảng thời gian một giờ mỗi 8 giờ, C ss max được tìm thấy là 61,2 microMol (13,8 microgam / ml) và C sstối thiểu là 10,1 microMol (2,3 microgam / ml).
Thời gian bán hủy trong huyết tương ở những bệnh nhân này là 3,8 giờ. Một nhóm trẻ sơ sinh riêng biệt được điều trị với 15 mg / kg cứ sau 8 giờ cho thấy sự gia tăng tỷ lệ liều xấp xỉ, với Cmax là 83,5 micromol (18,8 microgam / ml) và Cmin là 14,1 micromol (3,2 microgam / ml). Ở người cao tuổi, độ thanh thải toàn bộ cơ thể giảm theo tuổi tăng liên quan đến giảm độ thanh thải creatinin mặc dù có rất ít thay đổi trong thời gian bán hủy trong huyết tương cuối.
– Ở những bệnh nhân bị suy thận mãn tính, thời gian bán hủy trung bình cuối cùng được tìm thấy là 19,5 giờ. Thời gian bán hủy trung bình của aciclovir trong chạy thận nhân tạo là 5,7 giờ. Nồng độ aciclovir trong huyết tương giảm khoảng 60% trong quá trình lọc máu.
– Nồng độ dịch não tủy là khoảng 50% mức huyết tương tương ứng. Liên kết với protein huyết tương tương đối thấp (9 đến 33%) và các tương tác thuốc liên quan đến dịch chuyển vị trí gắn kết không được dự đoán
Chỉ định
-Điều trị khởi đầu và dự phòng tái nhiễm virus Herpes simplex typs 1 và 2 ở da và niêm mạc, viêm não Herpes simplex.
-Điều trị nhiễm virus Herpes zoster ở người lớn.
-Điều trị nhiễm khởi đầu và tái phát Herpes sinh dục.
-Thủy đậu xuất huyết, thủy đậu ở người suy giảm miễn dịch, thủy đậu ở trẻ sơ sinh.
Chống chỉ định
Không dùng cho người mẫn cảm với một trong các thành phần của thuốc, người suy gan, suy thận nặng.
Liều và cách dùng
-Điều trị do nhiễm virus Herpes simplex:
+ Người lớn: 1 viên/lần, 5 lần 1 ngày (cách nhau 4 giờ) dùng trong 5-10 ngày.(4 viên/lần ở người suy giảm miễn dịch).
+Trẻ em dưới 2 tuổi dùng liều bằng nửa liều người lớn.
+Trẻ em trên 2 tuổi dùng liều bằng liều người lớn.
– Phòng tái phát Herpes simplex cho người bệnh suy giảm miễn dịch, người nhiễm HIV, người dùng hóa liệu pháp:
Mỗi lần từ 1-2 viên, ngày 4 lần.
+Trẻ em dưới 2 tuổi dùng liều bằng nửa liều người lớn.
+Trẻ em trên 2 tuổi dùng liều bằng liều người lớn.
-Điều trị thủy đậu và Zonna.
Người lớn: 4 viên/lần x 5 lần/ngày trong 7 ngày.
Trẻ em dưới 2 tuổi: 1 viên/lần x 4 lần/ngày trong 5 ngày.
Trẻ em từ 2-5 tuổi: 2 viên/lần x 4 lần/ngày.
Trẻ em trên 6 tuổi: 4 viên/lần x 4 lần/ngày.
+Bệnh nhân suy thận: liều uống /1 lần như đối với người bình thường nhưng khoảng cách uống trong ngày tùy thuộc vào độ thanh thải creatinin:
+Độ thanh thải creatinin 10-25 ml/phút: Cách 8 giờ uống 1 lần.
+Độ thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút: cách 12 giờ uống 1 lần.
Chú ý đề phòng và thận trọng
Thận trọng với người suy thận, liều dùng phải điều chỉnh theo độ thanh thải creatinin. Nguy cơ suy thận tăng lên nếu dùng đồng thời với các thuốc độc với thận.
Tương tác thuốc
-Aciclovir được loại bỏ chủ yếu không thay đổi trong nước tiểu thông qua hoạt động bài tiết ở ống thận. Bất kỳ loại thuốc dùng đồng thời cạnh tranh với cơ chế này có thể làm tăng nồng độ aciclovir trong huyết tương. Probenecid và cimetidine làm tăng AUC của aciclovir theo cơ chế này, và làm giảm độ thanh thải của thận aciclovir.
-Tương tự tăng AUC của aciclovir trong huyết tương và chất chuyển hóa không hoạt động của mycophenolate mofetil, một tác nhân ức chế miễn dịch được sử dụng ở bệnh nhân cấy ghép đã được chứng minh khi thuốc được dùng chung. Tuy nhiên, không cần điều chỉnh liều vì chỉ số điều trị rộng của aciclovir.
-Một nghiên cứu thực nghiệm trên năm đối tượng nam chỉ ra rằng điều trị đồng thời với aciclovir làm tăng AUC của theophylline hoàn toàn với khoảng 50%. Nên đo nồng độ trong huyết tương khi điều trị đồng thời với aciclovir.
Tác dụng không mong muốn
Dùng ngắn hạn có thể gặp buồn nôn, nôn. Dùng dài hạn (1 năm) có thể gặp buồn nôn, nôn, ỉa chảy, đau bụng, ban, nhức đầu.
Quá liều
-Triệu chứng và dấu hiệu: – Aciclovir chỉ được hấp thu một phần ở đường tiêu hóa. Bệnh nhân đã uống quá liều tới 20g aciclovir trong một lần, thường không có tác dụng độc hại. Vô tình, dùng quá liều aciclovir nhiều lần trong nhiều ngày có liên quan đến tác dụng tiêu hóa (như buồn nôn và nôn) và ảnh hưởng đến thần kinh (đau đầu và nhầm lẫn).
-Quá liều aciclovir tiêm tĩnh mạch đã dẫn đến tăng creatinine huyết thanh, nitơ urê máu và suy thận sau đó. Tác dụng thần kinh bao gồm nhầm lẫn, ảo giác, kích động, co giật và hôn mê đã được mô tả liên quan đến quá liều tiêm tĩnh mạch.
-Xử trí: – Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu nhiễm độc. Chạy thận nhân tạo tăng cường đáng kể việc loại bỏ aciclovir khỏi máu và do đó, có thể được coi là một lựa chọn quản lý trong trường hợp quá liều có triệu chứng.
Bảo quản
Nơi khô thoáng, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30 độ C.
