Ketoconazole được phát hiện năm 1976, ra mắt những năm 1980 và là một trong những loại thuốc uống đầu tiên ngăn ngừa nấm. Đây là loại thuốc chống nấm tổng hợp giúp ngăn ngừa và chữa trị nhiễm độc nấm nói chung và trên da, nhất là các trường hợp bệnh nhân bị suy giảm hệ miễn dịch như bệnh nhân AIDS.