Mục lục
Acetohexamide là một loại thuốc sulfonylurea thế hệ đầu tiên được sử dụng để điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 , đặc biệt ở những người bị tiểu đường không thể kiểm soát được bằng chế độ ăn một mình.
Dạng trình bày
Viên nén
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Acetohexamid
Dược lực học
Acetohexamide là một sulfonylurea uống thế hệ đầu tiên, tác dụng trung gian. Nó làm giảm lượng đường trong máu bằng cách kích thích các tế bào beta tuyến tụy tiết ra insulin và bằng cách giúp cơ thể sử dụng insulin hiệu quả. Tuyến tụy phải sản xuất insulin để thuốc này hoạt động. Acetohexamide có hiệu lực bằng một phần ba chlorpropamide và gấp đôi hiệu lực của tolbutamide; tuy nhiên, hiệu quả hạ đường huyết tương tự xảy ra với liều sulfonylureas tương đương.
Sulfonylureas như acetohexamide liên kết với kênh K + phụ thuộc ATP trên màng tế bào của các tế bào beta tuyến tụy. Điều này ức chế một dòng thuốc bổ, siêu phân cực kali, làm cho điện thế trên màng trở nên tích cực hơn. Sự khử cực này mở ra các kênh Ca 2+ có điện áp. Sự gia tăng canxi nội bào dẫn đến tăng phản ứng tổng hợp insulin granulae với màng tế bào, và do đó tăng tiết insulin (pro).
Dược động học
Hấp thu nhanh từ đường tiêu hóa.
Liên kết protein 90%
Chuyển hóa nhiều ở gan thành chất chuyển hóa hoạt động hydroxyhexamide, thể hiện tiềm năng hạ đường huyết lớn hơn acetohexamide. Hydroxyhexamide được cho là nguyên nhân gây ra các tác dụng hạ đường huyết kéo dài.
Nửa đời thải trừ của hợp chất gốc là 1,3 giờ và thời gian bán hủy của chất chuyển hóa hoạt động là khoảng 5-6 giờ.
Chỉ định
Đái tháo đường typ 2.
Acetohexamide đã bị ngừng sử dụng tại thị trường Mỹ.
Chống chỉ định
Phụ nữ có thai
Bệnh thận tiên phát kèm tăng glucose huyết
Liều và cách dùng
Người lớn: ngày 3 lần, mỗi lần 0,25-0,5g
Chú ý đề phòng và thận trọng
Tránh uống rượu.
Tương tác thuốc
Acetohexamide có thể làm tăng các hoạt động chống đông máu của (R) -warfarin.
Acetohexamide có thể làm tăng các hoạt động chống đông máu của (S) -Warfarin.
Chuyển hóa của Acetohexamide có thể tăng lên khi kết hợp với Abatacept.
Chuyển hóa của Acetohexamide có thể bị giảm khi kết hợp với Abiraterone.
Nguy cơ hoặc mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết có thể tăng lên khi Acarbose được kết hợp với Acetohexamide.
Acebutolol có thể làm tăng các hoạt động hạ đường huyết của Acetohexamide.
Tác dụng không mong muốn
Thuốc hạ đường huyết đường uống, bao gồm acetohexamide, có liên quan đến tăng tỷ lệ tử vong do tim mạch. Cần hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc về những rủi ro, lợi ích có thể
