Mục lục
ACIFUGAN – Thuốc chứa các dược chất Allopurinol, Benzbromaron – Thuốc được sử dụng để điều trị bệnh Gout
Mô tả thuốc
Acifugan là thuốc dùng để điều trị bệnh Gout
Dạng trình bày
Viên nén 100mg allopurinol và 20mg benzbromaron
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Allopurinol
Benzbromarone
Dược lực học
Acifuganl làm giảm sản xuất acid uric do ức chế xanthin oxidase là enzym chuyển hypoxanthin thành xanthin và chuyển xanthin thành acid uric. Do đó alopurinol làm giảm nồng độ acid uric cả trong huyết thanh và trong nước tiểu.
Do làm giảm nồng độ của acid uric cả trong huyết thanh và nước tiểu ở dưới giới hạn độ tan, alopurinol ngăn ngừa hoặc làm giảm sự lắng đọng urat, do đó ngăn ngừa sự xảy ra hoặc tiến triển của cả viêm khớp trong bệnh gút và bệnh thận do urat.
Acifugan (Allopurinol) làm tăng bài tiết nước tiểu của hypoxanthine và xanthine.
Dược động học
Sau khi uống Acifugan (Allopurinol) gần như được hấp thu hoàn toàn (90%) từ đường tiêu hóa. Thuốc này được chuyển hóa tại gan để tạo thành alloxantin, giữ lại khả năng đủ lâu để ức chế xanthine oxyase.
Cmax của Acifugan (Allopurinol) trong huyết tương đạt được sau trung bình 1,5 giờ, alloxantin – trong 4,5 giờ sau một liều duy nhất.
Thời gian bán thải của Acifugan (Allopurinol) là 1-2 giờ, alloxantin – khoảng 15 giờ.
Khoảng 80% liều dùng được thải trừ qua thận, phần còn lại được thải trừ qua phân
Chỉ định
Điều trị lâu dài tăng acid uric máu do viêm khớp gút mạn tính.
Bệnh sỏi thận do acid uric (kèm theo hoặc không kèm theo viêm khớp do gút).
Điều trị sỏi calci oxalat tái phát ở nam có bài tiết urat trong nước tiểu trên 800 mg/ngày và 750 mg/ngày.
Tăng acid uric máu khi dùng hóa trị liệu điều trị ung thư trong bệnh bạch cầu, lympho, u ác tính đặc.
Chống chỉ định
Gút cấp (nếu có đợt gút cấp xảy ra trong khi đang dùng alopurinol, vẫn tiếp tục dùng alopurinol và điều trị đợt cấp riêng rẽ).
Tăng acid uric huyết đơn thuần không có triệu chứng.
Mẫn cảm với alopurinol
Phụ nữ có thai và cho con bú
Liều và cách dùng
Người lớn: ngày 1 viên sau bữa sáng.
Chú ý đề phòng và thận trọng
Điều trị nên ngừng ngay lập tức nếu có bất kỳ phản ứng nào ở da hoặc các dấu hiệu khác của sự mẫn cảm.
Không dùng lại thuốc ở những bệnh nhân đã mẫn cảm với thuốc
Tương tác thuốc
Sử dụng đồng thời Acifugan (Allopurinol) làm tăng tác dụng của thuốc chống đông máu coumarin, adenine arabinoside, cũng như các thuốc hạ đường huyết (đặc biệt là trên BN suy thận).
Thuốc lợi tiểu và salicylat ở liều cao làm giảm hoạt tính của Acifugan (Allopurinol) Biogaran.
Với việc sử dụng đồng thời thuốc này và azathioprine hoặc mercilaurine, người ta quan sát thấy sự tích lũy của chất này trong cơ thể, bởi vì liên quan đến hoạt động ức chế xanthine oxyase với Acifugan (Allopurinol) cần thiết cho quá trình chuyển hóa và loại bỏ thuốc.
Thuốc chống ung thư: Alopurinol ức chế chuyển hóa của azathioprin và mercaptopurin, làm tăng độc tính của những thuốc này, đặc biệt ức chế tủy xương.
Dùng đồng thời alopurinol với tamoxifen có thể tăng độc với gan.
Khi dùng alopurinol với pentostatin, có thể gây viêm mạch dị ứng, dẫn đến tử vong, vì vậy không dùng phối hợp 2 thuốc này.
Ampicilin hoặc amoxicilin dùng đồng thời với alopurinol làm tăng tỉ lệ ban ngoài da.
Clopropamid: Alopurinol và clopropamid gây ra tác dụng không mong muốn ở gan – thận, lưu ý khi dùng đồng thời 2 thuốc này.
Dùng đồng thời cotrimoxazol với alopurinol có thể gây giảm số lượng tiểu cầu
Tác dụng không mong muốn
Hệ tim mạch: trong trường hợp đơn lẻ – tăng huyết áp, nhịp tim chậm.
Hệ tiêu hóa: có thể khó tiêu (bao gồm buồn nôn, nôn), tiêu chảy, tăng thoáng qua transaminase trong huyết thanh; hiếm khi – viêm gan, trong trường hợp đơn lẻ – viêm miệng, chức năng gan (tăng thoáng qua transaminase và phosphatase kiềm), lậu.
CNS và hệ thần kinh ngoại biên: trong các trường hợp đơn lẻ – yếu, mệt mỏi, nhức đầu, chóng mặt, mất điều hòa, buồn ngủ, trầm cảm, hôn mê, dị cảm, co giật, bệnh thần kinh, suy giảm thị lực, đục thủy tinh thể, thay đổi u nhú của thần kinh thị giác, rối loạn cảm giác vị giác.
Tủy xương: trong một số trường hợp – giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt và thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu (rất có thể ở bệnh nhân suy chức năng thận).
Hệ tiết niệu: hiếm khi – viêm thận kẽ, trong trường hợp đơn lẻ – phù, tiểu niệu, tiểu máu.
Hệ nội tiết: trong các trường hợp đơn lẻ – vô sinh, bất lực, gynecomastia, tiểu đường.
Chuyển hóa: trong trường hợp đơn lẻ – tăng lipid máu.
Phản ứng dị ứng: phát ban da, đỏ, ngứa; trong một số trường hợp – bệnh hạch bạch huyết angioimmunoblastic, đau khớp, sốt, tăng bạch cầu ái toan, sốt, hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng Lyell.
Phản ứng da liễu: trong những trường hợp hiếm gặp – viêm da, rụng tóc, đổi màu tóc.
Quá liều
Triệu chứng: buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chóng mặt, thiểu niệu.