ALTEPLASE

Mục lục

1 Dược lực học
2 Dược động học
3 Chỉ định
4 Chống chỉ định
5 Liều và cách dùng
6 Chú ý đề phòng và thận trọng
7 Tương tác thuốc
8 Tác dụng không mong muốn
9 Quá liều
10 Bảo quản

Alteplase là một loại thuốc tan huyết khối, được sử dụng để điều trị nhồi máu cơ tim cấp tính (đau tim) và các tình trạng nghiêm trọng khác do đông máu bằng cách phá vỡ cục máu đông gây ra chúng.

Dạng trình bày: Bột pha tiêm

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần: Alteplase: 10mg

Dược lực học

Alteplase là một protease serine hỗ trợ fibrin trong việc chuyển đổi plasminogen thành plasmin. Khi trong tuần hoàn hệ thống, alteplase liên kết với fibrin trong huyết khối và bắt đầu tiêu sợi huyết.

Dược động học

Alteplase được thanh thải nhanh khỏi hệ tuần hoàn và chuyển hoá chủ yếu qua gan (độ thanh thải trong huyết tương là 550 – 680 mL/phút). Thời gian bán thải trong huyết tương T½ alpha là 4 – 5 phút. Điều này có nghĩa là sau 20 phút lượng thuốc ban đầu chỉ còn lại dưới 10% trong huyết tương. Đối với phần còn lại được giữ trong khoang sâu, thời gian bán thải T½ beta đo được khoảng 40 phút.

Khi Alteplase được dùng với mục đích làm thông các dụng cụ tiếp cận tĩnh mạch trung tâm hoạt động kém (do huyết khối) theo các hướng dẫn, nồng độ alteplase trong huyết tương khó có thể đạt được mức có tác dụng dược lý. Nếu dùng một liều alteplase 2 mg tiêm nhanh trực tiếp vào tuần hoàn hệ thống (thay vì nhỏ vào ống thông), nồng độ alteplase trong tuần hoàn được dự kiến sẽ trở về mức không thể được phát hiện trong vòng 30 – 60 phút.

Chỉ định

Để kiểm soát nhồi máu cơ tim cấp tính, đột quỵ thiếu máu cục bộ cấp tính và để phân giải thuyên tắc phổi cấp tính

Chống chỉ định

Cơ địa chảy máu, có tiền sử đột quỵ ở người đái tháo đường, chảy máu nội tạng, mới đột quỵ trong vòng 3 tháng, tăng hoặc giảm glucose huyết. Tăng huyết áo nặng không kiểm soát, có huyết áp tâm trương trên 110 mmHg và hoặc huyết áp tâm thu trên 180mmHg

Liều và cách dùng

Nhồi máu cơ tim cấp ( trong 6h đầu): tiêm tĩnh mạch 15mg sau đó truyền tĩnh mạch 50mg trong 30 phút, sau đó truyền 35mg trong 60 phút, người dưới 65kg , dùng liều thấp hơn

Nhồi máu cơ tim ( trong 6-12h): tiêm tĩnh mạch 10mg, sau đó truyền tĩnh mạch 50mg trong 60 phút, sau đó truyền 4 lần, mỗi lần 10mg trong 30 phút, người bệnh dưới 65 kg liều tối đa là 1,5 mg/kg

Nghẽn mạch phổi: tiêm tĩnh mạch 10 mg trong 1-2 phút, sau đó truyền tĩnh mạch 90 mg trong 2h, người bệnh dưới 65 kg liều tối đa là 1,5 mg/kg

Chú ý đề phòng và thận trọng

Nguy cơ chảy máu do tiêm chọc tĩnh mạch, ép tim lồng ngực, phình động mạch bụng,…

Trong đột quỵ cấp, phải giám sát chảy máu nội sọ, giám sát huyết áp, giám sát chức năng gan, thận,…

Tương tác thuốc

Thận trọng khi sử dụng cùng các thuốc sau:

Abciximab, thuốc chống đông máu (eg, warfarin, heparin), aspirin, hay dipyridamole bởi vì nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, như xuất huyết, có thể tăng lên.

Chất ức chế men chuyển (như lisinopril) bởi vì nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng, như sưng phù hoặc khó thở nghiêm trọng, có thể tăng lên.