AMIKACIN Kháng sinh

Mục lục

1 Thành phần
2 Dược lực học
3 Dược động học
4 Chỉ định
5 Chống chỉ định
6 Liều và cách dùng
- 6.1 Cách dùng:
- 6.2 Liều lượng:
7 Chú ý đề phòng và thận trọng
- 7.1 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:
8 Tương tác thuốc
9 Tác dụng không mong muốn
10 Quá liều
11 Bảo quản

Amikacin là thuốc có thành phần chính là Amikacin sulfat – kháng sinh họ aminoglycosid được chỉ định trong điều trị các loai nhiễm khuẩn nặng trong thời gian ngắn.

Dạng trình bày:

Dung dịch tiêm truyền
Bột pha dung dịch tiêm

Dạng đăng kí: Thuốc kê đơn

Thành phần

Amikacin Sulfat

Dược lực học

Amikacin sulfat là kháng sinh bán tổng hợp họ aminoglycosid. Thuốc diệt khuẩn nhanh do gắn hẳn vào tiểu đơn vị 30S của ribosom vi khuẩn và ngăn chặn sự tổng hợp protein của vi khuẩn. Aminoglycosid bị thu giữ và xâm nhập qua màng tế bào là một quá trình phụ thuộc năng lượng ưa khí. Như vậy, hoạt tính aminoglycosid bị giảm nhiều trong môi trường kỵ khí.

Aminoglycosid có đặc điểm là có tác dụng hậu kháng sinh, nghĩa là hoạt tính diệt khuẩn vẫn còn sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh đã xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Ðặc tính này có thể giải thích hiệu quả của thuốc dùng một lần trong ngày.

Hoạt tính kháng khuẩn của amikacin chủ yếu chống các trực khuẩn Gram âm ưa khí. Thuốc không có tác dụng chống các vi khuẩn kỵ khí và không tác dụng trong môi trường acid hoặc có áp suất oxygen thấp. Thuốc tác dụng hạn chế đối với đa số vi khuẩn Gram dương. Strept. pneumoniae và Strept. pyogenes kháng thuốc mạnh.

Amikacin tác dụng hiệp đồng với penicilin để ức chế Strept. faecalis hoặc alpha – Streptococcus, với các penicilin chống Pseudomonas (aztreonam, imipenem, ceftazidim…) để ức chế Pseudomonas, và với metronidazol hoặc các thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác để ức chế các vi khuẩn kỵ khí. Thuốc cũng tác động hiệp đồng với nafcilin hoặc oxacilin để chống Staphylococcus aureus.

Amikacin là một aminoglycosid kháng lại phần lớn các enzym làm bất hoạt thuốc do cả 2 loại vi khuẩn Gram âm và Gram dương tiết ra. Do đó, thuốc có thể tác dụng trên các vi khuẩn kháng các aminoglycosid khác.

Dược động học

Sau khi tiêm bắp 1 liều đơn 7,5 mg/kg amikacin cho người lớn có chức năng thận bình thường nồng độ đỉnh huyết tương 17 – 25 microgam/ml đạt được trong 45 phút đến 2 giờ. Khi truyền tĩnh mạch cùng liều trong 1 giờ, nồng độ đỉnh thuốc trong huyết tương trung bình 38 microgam/ml đạt ngay sau khi truyền.
Sau khi tiêm, amikacin khuếch tán nhanh vào cơ thể (xương, tim, túi mật, mô phổi, mật, đờm, chất tiết phế quản, dịch màng phổi và hoạt dịch).
Nửa đời huyết thanh là 2 – 3 giờ ở người có chức năng thận bình thường và 30 – 86 giờ ở người có suy chức năng thận nặng. Nửa đời huyết thanh là 4 – 5 giờ ở trẻ nhỏ 7 ngày tuổi đẻ đủ tháng hoặc trên 7 ngày tuổi, 7 – 8 giờ ở trẻ đẻ nhẹ cân 1 – 3 ngày tuổi.
Ở người lớn có chức năng thận bình thường, 94 – 98% liều đơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, đào thải không biến đổi qua cầu thận trong vòng 24 giờ.

Chỉ định

Điều trị nhiễm khuẩn nặng, nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng, đặc biệt nhiễm khuẩn chưa biết nguyên nhân hoặc nhiễm khuẩn máu nghi do trực khuẩn Gram (-).
Dùng phối hợp với Cephalosporin, Penicilin và các kháng sinh khác, phụ thuộc vào loại nhiễm khuẩn. Thông thường nên phối hợp với các kháng sinh nhóm Betalactam.
Khi nhiễm khuẩn toàn thân do P. aeruginosa: phối hợp với Piperacilin.
Nếu viêm nội tâm mạc do S. faecalis hoặc alpha Streptococcus: phối hợp với Ampicilin hoặc Benzylpenicilin tương ứng.
Để điều trị nhiễm khuẩn kỵ khí, phối hợp với Metronidazol hoặc một thuốc chống vi khuẩn kỵ khí khác.

Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định với các trường hợp:

Quá mẫn với các aminoglycosid
Bệnh nhược cơ.

Liều và cách dùng

Cách dùng:

Amikacin sulfat dùng tiêm bắp, hoặc truyền tĩnh mạch.
Để truyền tĩnh mạch, đối với người lớn, pha 500 mg Amikacin vào 100 – 200 ml dịch truyền thông thường như dung dịch Natri clorid 0,9% hoặc Dextrose 5%. Liều thích hợp Amikacin phải truyền trong 30 – 60 phút.
Đối với trẻ em, thể tích dịch truyền phụ thuộc vào nhu cầu người bệnh, nhưng phải đủ để có thể truyền trong 1 – 2 giờ ở trẻ nhỏ, hoặc 30 – 60 phút ở trẻ lớn.

Liều lượng:

Người lớn và trẻ lớn tuổi, có chức năng thận bình thường:

15 mg/kg/ngày, chia làm các liều bằng nhau để tiêm cách 8 hoặc 12 giờ/lần.
Liều hàng ngày không được vượt quá 15 mg/kg hoặc 1,5 g.

Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non:

Liều nạp đầu tiên 10 mg/kg
Tiếp theo là 7,5 mg/kg cách nhau 12 giờ/lần.

Hiện nay có chứng cứ là tiêm Aminoglycosid 1 lần/ngày, ít nhất cũng tác dụng bằng và có thể ít độc hơn khi liều được tiêm làm nhiều lần trong ngày.

Ở người có tổn thương thận, phải định lượng nồng độ Amikacin huyết thanh, phải theo dõi kỹ chức năng thận và phải điều chỉnh liều.

Đối với người suy thận, có thể dùng các liều 7,5 mg/kg thể trọng, khoảng cách tùy thuộc vào nồng độ creatinin huyết thanh hoặc vào độ thanh thải creatinin.

Chú ý: Không được trộn lẫn Amikacin với các thuốc khác, đặc biệt là Beta-lactam.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Dùng Amikacin phải thận trọng, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, vì có nguy cơ cao độc cho tai và cho thận.

Phải giám sát chức năng thính giác và chức năng thận.

Tránh dùng thuốc kéo dài và/hoặc lặp lại.

Tránh dùng đồng thời hoặc nối tiếp với các thuốc khác có độc tính cho thính giác hoặc thận (cả dùng toàn thân và tại chỗ).

Không dùng quá liều khuyến cáo.

Nhất thiết phải định lượng nồng độ thuốc trong huyết thanh khi dùng cho người bị tổn thương thận.

Việc kiểm tra chức năng thận trong quá trình điều trị bằng aminoglycosid ở người bệnh cao tuổi có sự giảm chức năng thận là đặc biệt quan trọng.

Người bệnh rối loạn hoạt động cơ, như nhược cơ hoặc Parkinson, vì thuốc này làm yếu cơ trầm trọng, do tác dụng kiểu cura của thuốc lên liên kết thần kinh cơ.

Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Phụ nữ có thai: Aminoglycosid có thể gây hại cho thai nhi khi dùng cho người mang thai.
Phụ nữ thời kỳ cho con bú: chưa biết rõ Amikacin có đào thải vào sữa hay không. Theo nguyên tắc chung không cho con bú khi dùng thuốc vì nhiều thuốc được tiết vào sữa.

Tương tác thuốc

Dùng đồng thời hoặc nối tiếp amikacin với các tác nhân gây độc với thận hoặc thính giác khác có thể làm tăng độc tính nguy hiểm của aminoglycosid.
Dùng amikacin với các thuốc phong bế thần kinh cơ, có thể tăng nguy cơ gây chẹn thần kinh cơ dẫn đến liệt hô hấp.
Amikacin có thể làm tăng tác dụng thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê.
Amikacin còn có thể tương tác với một số thuốc khác như các penicilin hoạt phổ rộng, furosemid, bumetanid, hoặc indomethacin.

Tác dụng không mong muốn

Tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào liều dùng.

Thường gặp, ADR>1/100

Toàn thân: Chóng mặt.
Tiết niệu: Protein niệu, tăng creatinin và tăng urê máu.
Thính giác: Giảm khả năng nghe, độc với hệ tiền đình như buồn nôn và mất thăng bằng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

Toàn thân: Sốt.
Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin.
Da: Ngoại ban.
Gan: Tăng transaminase.
Tiết niệu: tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu, bạch cầu và đái ít.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Nhức đầu
Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Tuần hoàn: Tăng huyết áp
Thần kinh: Dị cảm, run, nhược cơ, liệt.
Các cơ quan khác: Ðau khớp.
Tai: Ðiếc.

Quá liều

Khi gặp quá liều hoặc có phản ứng độc, có thể chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân màng bụng để đẩy nhanh quá trình thải trừ amikacin.
Ở trẻ sơ sinh, có thể thay máu.