Amitriptylin

Amitriptylin được sử dụng điều trị triệu chứng trầm cảm và điều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn.

Dạng trình bày

Viên bao phim

Thành phần

Hoạt chất: Amitriptylin hydroclorid 25mg.

Tá dược: lactose, tinh bột sắn, povidon K30, magnesi stearat, aerosil, hydroxypropyl methylcellulose, titan dioxyd, polyethylen glycol 400, màu tartrazin vừa đủ 1 viên.

Dược lực học

Amitriptylin là thuốc chống trầm cảm 3 vòng, làm giảm lo âu và có tác dụng an thần. Cơ chế tác dụng của amitriptylin là ức chế tái nhập các monoamin, serotonin và noradrenalin ở các nơron monoaminergic. Tác dụng tái nhập noradrenalin được coi là có liên quan đến tác dụng chống trầm cảm của thuốc. Amitriptylin cũng có tác dụng kháng cholinergic ở cả thần kinh trung ương và ngoại vi.

Dược động học

– Amitriptylin hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống 30 – 60 phút. Với liều thông thường, 30 – 50% thuốc đào thải trong vòng 24 giờ. Amitriptylin chuyển hóa bằng cách khử N-metyl và hydroxyl hóa.

– Trên thực tế toàn bộ liều thuốc đào thải dưới dạng các chất chuyển hóa liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Một lượng rất nhỏ amitriptylin không chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Amitriptylin phân bố rộng khắp cơ thể và liên kết nhiều với protein huyết tương và mô. Thời gian bán thải của amitriptylin khoảng từ 9 đến 36 giờ. Có rất ít amitriptylin ở dạng không chuyển hóa đào thải qua nước tiểu. Có sự khác nhau nhiều về nồng độ thuốc trong huyết tương giữa các cá nhân sau khi uống một liều thông thường. Lý do của sự khác biệt này là nửa đời trong huyết tương của thuốc thay đổi từ 9 đến 50 giờ giữa các cá nhân. Amitriptylin không gây nghiện.

Chỉ định

– Điều trị triệu chứng trầm cảm, đặc biệt trầm cảm nội sinh (loạn tâm thần hưng trầm cảm).

– Điều trị chọn lọc một số trường hợp đái dầm ban đêm ở trẻ em lớn (sau khi đã loại bỏ biến chứng thực thể dương tiết niệu bằng các test thích hợp).

Chống chỉ định

– Người bệnh mẫn cảm với amitriptylin.

– Không được dùng đồng thời với các chất ức chế monoamin oxydase.

– Không dùng trong giai đoạn hồi phục ngay sau nhồi máu cơ tim.

Liều dùng và cách dùng

Dùng theo liều chỉ định của Bác sĩ hoặc liều thường dùng:

Nên bắt đầu từ liều thấp và tăng liều từ từ.

– Liều ban đầu cho người bệnh ngoại trú: 75mg/ngày, chia vài lần. Nếu cần có thể tăng tới 150mg/ngày. Liều tăng được ưu tiên dùng buổi chiều hoặc buổi tối.

– Liều duy trì ngoại trú: 50 – 100mg/ngày. Với người bệnh thể trạng tốt, dưới 60 tuổi, liều có thể tăng lên đến 150mg/ngày, uống một lần vào buổi tối. Tuy nhiên liều 24 – 40mg/ngày có thể đủ cho một số người bệnh. Khi đã tác dụng đầy đủ và tình trạng người bệnh đã được cải thiện, nên giảm liều xuống đến liều thấp nhất có thể được để duy trì tác dụng. Tiếp tục điều trị duy trì 3 tháng hoặc lâu hơn để giảm khả năng tái phát. Ngừng điều trị cần thực hiện dần từng bước và theo dõi chặt chẽ vì có nguy cơ tái phát.

– Đối với người bệnh điều trị tại bệnh viện: Liều ban đầu lên đến 100mg/ngày, cần thiết có thể tăng dần đến 200mg/ngày, một số người cần tới 300mg. Người bệnh cao tuổi và người bệnh trẻ (thiếu niên) dùng liều thấp hơn, 50mg/ngày, chia thành liều nhỏ.

Hướng dẫn điều trị cho trẻ em:

– Tình trạng trầm cảm: Không nên dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi.

– Thiếu niên: Liều ban đầu: 10mg/lần, 3 lần/ngày và 20mg lúc đi ngủ. Cần thiết có thể tăng dần liều, tuy nhiên liều thường không vượt 100mg/ngày.

– Đái dầm ban đêm ở trẻ em: Liều gợi ý cho trẻ 6 – 10 tuổi: 10 – 20mg uống lúc đi ngủ; trẻ trên 11 tuổi : 25 – 50mg uống trước khi đi ngủ. Điều trị không kéo dài quá 3 tháng.

Thận trọng khi dùng

– Động kinh không kiểm soát được, bí tiểu tiện và phì đại tuyến tiền liệt, suy giảm chức năng gan, tăng nhãn áp góc đóng, bệnh-tim mạch, bệnh cường giáp hoặc đang điều trị với các thuốc tuyến giáp.

– Người bệnh đã điều trị với các chất ức chế monoamin oxydase, phải ngừng thuốc ít nhất 14 ngày, mới được điều trị bằng amitriptylin.

– Dùng các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cùng với các thuốc kháng cholinergic có thể làm tăng tác dụng kháng cholinergic.

– Người đang lái xe và vận hành máy móc.

– Bệnh nhân có thai: Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng qua nhau thai vào thai nhi, gây an thần và bí tiểu tiện ở trẻ sơ sinh. Vì vậy, trong 3 tháng cuối thai kỳ, amitriptylin chỉ được dùng với chỉ định nghiêm ngặt, cần cân nhắc lợi ích của người mẹ và nguy cơ cho thai nhi.

– Phụ nữ cho con bú: Amitriptylin bài tiết vào sữa mẹ với lượng có thể ảnh hưởng đáng kể cho trẻ em ở liều điều trị. cần phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ

Tương tác thuốc

– Tương tác giữa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng với ức chế monoamin oxydase là tương tác có tiềm năng gây nguy cơ tử vong cao.

– Phối hợp với phenothiazin gây tăng nguy cơ lên cơn động kinh.

– Vì các thuốc chống trầm cảm 3 vòng ức chế enzym gan, nếu phối hợp với các thuốc chống đông có nguy cơ tăng tác dụng chống đông lên hơn 300%.

– Các hormon sinh dục, thuốc chống thụ thai uống làm tăng khả dụng sinh học của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

– Khi dùng physostigmin để đảo ngược tác dụng của các thuốc chống trầm cảm 3 vòng trên hệ thần kinh trung ương (điều trị lú lẫn, hoang tưởng, hôn mê) có thể gây blốc tim, rối loạn dẫn truyền xung động, gây loạn nhịp.

– Với levodopa, tác dụng kháng cholinergic của các thuốc chống trầm cảm có thể làm dạ dày tống thức ăn chậm, do đó làm giảm khả dụng sinh học của levodopa.

– Cimetidin ức chế chuyển hóa các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, làm tăng nồng độ các thuốc này trong máu có thể dẫn đến ngộ độc.

– Clonidin, guanethidin hoặc guanadrel bị giảm tác dụng hạ huyết áp khi sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng.

– Sử dụng đồng thời với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc cường giao cảm làm tăng tác dụng trên tim mạch có thể dẫn đến loạn nhịp, nhịp nhanh, tăng huyết áp nặng hoặc sốt cao.

Tác dụng phụ

Các phản ứng có hại chủ yếu biểu hiện tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Các tác dụng này thường được kiểm soát bằng giảm liều. Phản ứng có hại hay gặp nhất là an thần quá mức (20%) và rối loạn điều tiết (10%).

Phản ứng có hại và phản ứng phụ nguy hiểm nhất liên quan đến hệ tim mạch và nguy cơ co giật. Tác dụng gây loạn nhịp tim giống kiểu quinidin, làm chậm dẫn truyền và gây co bóp. Phản ứng quá mẫn cũng có thể xảy ra.

Thường gặp:

– Toàn thân: An thần quá mức, mất định hướng, ra mồ hôi, tăng thèm ăn, chóng mặt, đau đầu.

– Tuần hoàn: Nhịp nhanh, đánh trống ngực, thay đổi điện tâm đồ (sóng T dẹt hoặc đảo ngược), blốc nhĩ thất, hạ huyết áp thế đứng.

– Nội tiết: Giảm tình dục, liệt dương.

– Tiêu hóa: Buồn nôn, táo bón, khô miệng, thay đổi vị giác.

– Thần kinh: Mất điều vận.

– Mắt: Khó điều tiết, mờ mắt, giãn đồng tử.

Ít gặp:

– Tuần hoàn: Tăng huyết áp.

– Tiêu hóa: Nôn.

– Da: Ngoại ban, phù mặt, phù lưỡi.

– Thần kinh: Dị cảm, run.

– Tâm thần: Hưng cảm, hưng cảm nhẹ, khó tập trung, lo âu, mất ngủ, ác mộng.

– Tiết niệu: Bí tiểu tiện.

– Mắt: Tăng nhãn áp.

– Tai: Ù.

Hiếm gặp:

– Toàn thân: Ngất, sốt, phù, chán ăn.

– Máu: Mất bạch cầu hạt, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

– Nội tiết: To vú ở đàn ông, sưng tinh hoàn, tăng tiết sữa, giảm bài tiết ADH.

– Tiêu hóa: ỉa chảy, liệt ruột, viêm tuyến mang tai.

– Da: Rụng tóc, mày đay, ban xuất huyết, mẫn cảm với ánh sáng.

– Gan: Vàng da, tăng transaminase.

– Thần kinh: Cơn động kinh, rối loạn vận ngôn, triệu chứng ngoại tháp.

– Tâm thần: Ảo giác (người bệnh tâm thần phân liệt), tình trạng hoang tưởng (người bệnh cao tuổi), cần giảm liều.

* Hãy báo ngay cho Bác Sĩ tác dụng không mong muốn mà bạn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều

Biểu hiện: Ngủ gà, lú lẫn, co giật (động kinh), mất tập trung, giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, chậm hoặc bất thường, ảo giác, kích động, thở nông, khó thở, yếu, mệt, nôn.

Xử trí: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm:

– Rửa dạ dày: Dùng than hoạt dưới dạng bùn nhiều lần.

– Duy trì chức năng hô hấp, tuần hoàn và thân nhiệt.

– Theo dõi chức năng tim mạch, ghi điện tâm đồ.

– Điều trị loạn nhịp: dùng lidocain, kiềm hóa máu tới pH 7,4 – 7,5 bằng natri bicarbonat tiêm tĩnh mạch.

– Xử trí co giật bằng cách dùng diazepam, paraldehyd, phenytoin hoặc cho hít thuốc mê.

Benh.vn