Clonidine Hydrochloride

Clonidine Hydrochloride dạng viên nén 25 mcg có tác dụng điều trị chứng đau nửa đầu và kiểm soát tình trạng vận mạch liên quan đến thời kỳ mãn kinh.

Dạng trình bày

Viên nén 25 mcg

Dạng đăng  ký

Thuốc kê đơn

Thành phần

– Mỗi viên nén chứa clonidine hydrochloride 25 micrograms.

– Tá dược: mỗi viên nén chưa 48 mg lactose monohydrate.

Dược lực học

Clonidine là một chất chống tăng huyết áp, hoạt tính tập trung vào kích thích thụ thể alpha2 adrenergic và làm giảm trương lực giao cảm, dẫn đến giảm huyết áp tâm trương, tâm thu và giảm nhịp tim.

Điều trị bằng viên nén Clonidine Hydrochloride 25 microgam làm giảm khả năng đáp ứng của các mạch ngoại vi với các kích thích co và giãn, do đó ngăn ngừa các thay đổi về mạch máu liên quan đến chứng đau nửa đầu. Các tác dụng trực tiếp tương tự trên mạch ngoại vi làm giảm nhẹ những thay đổi về mạch máu liên quan đến cơn đỏ bừng mãn kinh.

Hiệu quả của Clonidine trong điều trị tăng huyết áp đã được nghiên cứu trong 5 nghiên cứu lâm sàng ở bệnh nhân nhi. Dữ liệu hiệu quả xác nhận đặc tính của Clonidine trong việc giảm huyết áp tâm thu và tâm trương. Tuy nhiên, do dữ liệu hạn chế và thiếu phương pháp, không có kết luận chắc chắn nào có thể được rút ra khi sử dụng Clonidine cho trẻ em tăng huyết áp.

Hiệu quả của Clonidine cũng đã được nghiên cứu trong một vài nghiên cứu lâm sàng với bệnh nhân nhi mắc ADHD, hội chứng Tourette và nói lắp. Hiệu quả của Clonidine trong những tình trạng này chưa được chứng minh.

Cũng có 2 nghiên cứu nhi khoa nhỏ về chứng đau nửa đầu, cả hai đều không chứng minh được hiệu quả.

Trong các nghiên cứu nhi khoa, các tác dụng phụ thường gặp nhất là buồn ngủ, khô miệng, nhức đầu, chóng mặt và mất ngủ. Những tác dụng phụ này có thể ảnh hưởng nghiêm trọng đến hoạt động hàng ngày ở bệnh nhân nhi.

Nhìn chung, sự an toàn và hiệu quả của Clonidine ở trẻ em và thanh thiếu niên chưa được thiết lập.

Dược động học

Clonidine được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương được theo dõi 3 đến 5 giờ sau khi dùng thuốc, với thời gian bán hủy lên tới khoảng 23 giờ.

Clonidine được chuyển hóa ở gan. Khoảng 65% được bài tiết qua nước tiểu, một phần là clonidine không thay đổi và khoảng 20% được bài tiết qua phân.

Chỉ định

a) Điều trị dự phòng đau nửa đầu hoặc đau đầu mạch máu tái phát.

b) Kiểm soát các điều kiện vận mạch thường liên quan đến thời kỳ mãn kinh và được đặc trưng bởi cơn bốc hỏa.

Chống chỉ định

Không nên sử dụng viên nén Clonidine Hydrochloride 25 microgam ở những bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim nặng do hội chứng nút xoang bệnh hoặc block nhĩ thất độ 2 hoặc 3, hoặc ở những bệnh nhân mẫn cảm với thành phần hoạt chất, clonidine hoặc các thành phần khác của sản phẩm.

Liều dùng và cách dùng

– Người lớn trên 18 tuổi:

Ban đầu 2 viên x 2 lần/ngày. Nếu sau hai tuần không thuyên giảm, tăng lên 3 viên x 2 lần/ngày.

Thời gian điều trị phụ thuộc vào mức độ nghiêm trọng của tình trạng.

Nếu các triệu chứng tiếp tục xảy ra, bệnh nhân nên được thông báo rằng có thể mất 2 – 4 tuần cho đến khi viên nén Clonidine Hydrochloride 25 microgram hoàn toàn có hiệu quả.

– Trẻ em và thanh thiếu niên:

Không đủ thông tin cho việc áp dụng Clonidine ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Do đó, việc sử dụng Clonidine không được khuyến cáo ở những trẻ em dưới 18 tuổi.

– Người cao tuổi:

Không có thông tin cụ thể về việc sử dụng sản phẩm này ở người cao tuổi

– Bệnh nhân suy thận:

Clonidine Hydrochloride nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân suy thận. Cần theo dõi huyết áp cẩn thận.

Chú ý đề phòng và thận trọng  lúc dùng

Nên thận trọng khi sử dụng viên nén Clonidine Hydrochloride 25 microgam ở bệnh nhân mắc bệnh mạch máu não, suy mạch vành, suy tim, rối loạn mạch máu ngoại biên, như hội chứng Raynaud, táo bón hoặc những người có tiền sử trầm cảm.

Với liều cao hơn so với khuyến cáo ở trên, clonidine là một thuốc chống tăng huyết áp hiệu quả. Do đó, cần thận trọng khi sử dụng các thuốc chống tăng huyết áp, vì tác dụng hạ huyết áp có thể xảy ra. Theo chế độ liều khuyến cáo được tuân thủ, không có nguy cơ hạ huyết áp trong quá trình điều trị thường quy của bệnh nhân đau nửa đầu hoặc đỏ bừng do mãn kinh.

Tùy thuộc vào liều lượng được đưa ra, clonidine hydrochloride có thể gây nhịp tim chậm. Ở những bệnh nhân có bất thường dẫn truyền tim trước đó, rối loạn nhịp tim đã được quan sát sau khi dùng liều cao clonidine hydrochloride.

Bệnh nhân suy thận cần được chăm sóc đặc biệt.

Bệnh nhân nên được hướng dẫn không dừng điều trị mà không hỏi ý kiến ​​bác sĩ. Khi ngừng Clonidine đột ngột sau khi điều trị kéo dài với liều cao, các triệu chứng kích động, bồn chồn, đánh trống ngực, tăng huyết áp nhanh, hồi hộp, run, nhức đầu hoặc buồn nôn đã được báo cáo. Khi ngừng điều trị bằng Clonidine, bác sĩ nên giảm liều dần dần trong 2-4 ngày.

Bệnh nhân đeo kính áp tròng nên được cảnh báo rằng điều trị bằng clonidine có thể làm giảm tình trạng chảy nước mắt.

Các tác dụng phụ nghiêm trọng, bao gồm đột tử, đã được báo cáo khi sử dụng đồng thời với methylphenidate. Sự an toàn của việc sử dụng methylphenidate kết hợp với clonidine chưa được đánh giá một cách hệ thống.

Trong trường hợp clonidine đã được sử dụng để kiểm soát tăng huyết áp, sử dụng viên nén Clonidine Hydrochloride 25 microgam không được chỉ định.

Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời các thuốc chống tăng huyết áp, thuốc giãn mạch hoặc thuốc lợi tiểu có thể dẫn đến tăng tác dụng hạ huyết áp.

Các chất có đặc tính ức chế thụ thể alpha2, như mirtazapine, có thể loại bỏ các tác dụng qua trung gian thụ thể alpha2 của clonidine theo cách phụ thuộc vào liều.

Việc sử dụng đồng thời các thuốc chẹn beta và / hoặc glycoside tim có thể gây nhịp tim chậm hoặc rối loạn nhịp tim (block nhĩ thất) trong các trường hợp bị cô lập.

Không thể loại trừ rằng việc sử dụng đồng thời thuốc chẹn thụ thể beta sẽ gây ra hoặc làm tăng các rối loạn mạch máu ngoại biên.

Nếu trong quá trình điều trị, việc kết hợp với thuốc chẹn beta cần phải ngừng hoặc ngừng điều trị hạ huyết áp, thì thuốc chẹn beta phải luôn được ngưng từ từ trước (giảm liều dần để tránh tăng động giao cảm), và sau đó là viên nén Clonidine Hydrochloride 25, cũng nên giảm dần trong vài ngày nếu trước đó dùng với liều cao.

Hạ huyết áp thế đứng có thể bị kích thích hoặc làm nặng thêm khi dùng đồng thời thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc thuốc an thần có đặc tính chẹn thụ thể alpha.

Vì tác dụng của clonidine có thể bị đối kháng bởi thuốc chống trầm cảm ba vòng, nên có thể cần phải điều chỉnh liều viên nén Clonidine Hydrochloride 25 microgram, nếu các thuốc này được dùng đồng thời.

Mặc dù không có kinh nghiệm từ các thử nghiệm lâm sàng, nhưng tác dụng của thuốc an thần, thuốc ngủ hoặc rượu về mặt lý thuyết có thể được tăng cường bởi Clonidine Hydrochloride.

Tác dụng ngoài ý

Hầu hết các tác dụng phụ là nhẹ và có xu hướng giảm dần khi tiếp tục điều trị.

– Rối loạn tim mạch:

+ Rối loạn nhịp tim: không rõ

+ Nhịp xoang chậm: không phổ biến

+ Block nhĩ thất: hiếm

– Rối loạn hệ thần kinh:

+ Chóng mặt, an thần: rất phổ biến

+ Nhức đầu: thường gặp

+ Gây tê: không phổ biến

– Rối loạn mắt:

+ Giảm lưu lượng nước mắt (thận trọng: người đeo kính áp tròng): hiếm.

+ Rối loạn điều tiết mắt: không rõ

– Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất:

+ Khô mũi: hiếm

– Rối loạn tiêu hóa:

+ Khô miệng: rất phổ biến

+ Táo bón, buồn nôn, đau tuyến nước bọt, nôn mửa: thường gặp

+ Tắc ruột kết giả: hiếm

+ Đau ở tuyến mang tai: rất hiếm.

– Rối loạn da và mô dưới da:

+ Ngứa, nổi mẩn, nổi mề đay: không phổ biến

+ Rụng tóc: hiếm

– Rối loạn mạch máu:

+ Hạ huyết áp thế đứng, nhưng chỉ sau khi dùng liều cao đầu tiên: rất phổ biến

– Hội chứng Raynaud: không phổ biến

+ Rối loạn lưu lượng máu ngoại vi: hiếm.

– Các rối loạn chung và trang thái lúc dùng thuốc:

+ Mệt mỏi: thường gặp

+ Khó chịu: không phổ biến

– Rối loại hệ sinh sản và tuyến vú:

+ Bất lực: hiếm.

– Rối loạn nội tiết:

+ Chứng vú to ở nam giới: hiếm

– Rối loạn tâm thần:

+ Rối loạn giấc ngủ, trầm cảm: thường gặp

+ Ảo giác, nhận thức ảo tưởng, ác mộng: không phổ biến

+ Tình trạng nhầm lẫn, ham muốn giảm: không biết

– Điều tra:

+ Đường huyết tăng: hiếm

Quá liều

– Triệu chứng:

Biểu hiện của nhiễm độc là do ức chế toàn bộ hệ giao cảm và bao gồm co thắt đồng tử, gây ngủ đến hôn mê, hạ huyết áp, hạ huyết áp thế đứng, nhịp tim chậm, hạ nhiệt, ngưng thở, thỉnh thoảng nôn, rất hiếm khi tăng huyết áp, khô miệng.

– Điều trị:

Tiến hành rửa dạ dày và / hoặc sử dụng than hoạt tính khi thích hợp. Đây là các biện pháp hỗ trợ chung trong hầu hết các trường hợp.

Chăm sóc hỗ trợ có thể bao gồm atropine sulfate đối với nhịp tim chậm có triệu chứng, và dịch truyền tĩnh mạch và / hoặc các thuốc cường giao cảm inotropic (thay đổi trương lực cơ) với hạ huyết áp. Tăng huyết áp kéo dài nghiêm trọng có thể yêu cầu điều chỉnh bằng thuốc chặn alpha-adrenoceptor.

Naloxone có thể là một công cụ bổ trợ hữu ích để kiểm soát ức chế hô hấp do clonidine.