Depakine – Thuốc chống động kinh, co giật

Depakine là thuốc chống động kinh có chứa Natri Valproate. Thuốc có dạng siro và dạng viên nén bao tan trong ruột, được chỉ định để cắt cơn động kinh. Depakine được sản xuất bởi hãng dược phẩm Sanofi-Aventis.

Thông tin chung về thuốc Depakine

Depakine là tên biệt dược của thuốc có chứa thành phần Natri Valproate, một chất chống động kinh, cắt cơn co giật được kê đơn phổ biến.

Các dạng bào chế của thuốc Depakine

• Dung dịch uống 200 mg/ml: chai 40 ml.
• Sirô 200 mg/muỗng lường: chai 150 ml.
• Viên nén bao tan trong ruột 200 mg: hộp 40 viên.
• Viên nén bao tan trong ruột 500 mg: hộp 40 viên.

Thành phần thuốc Depakine

Cho 1 ml dung dịch uống Valproate sodium   200 mg

Cho 1 muỗng lường xirô  Valproate sodium   200 mg

Cho 1 viên nén bao tan trong ruột   Valproate sodium   200 mg

Cho 1 viên nén bao tan trong ruột   Valproate sodium   500 mg

Dược lực và dược động học thuốc Depakine

Thuốc Depakine có dược lực và dược động học điển hình của Natri Valproate, được sử dụng theo đường uống.

Dược lực học thuốc Depakine

Thuốc chống động kinh, có tác dụng chủ yếu trên hệ thống thần kinh trung ương.

Thực nghiệm và lâm sàng cho thấy có 2 kiểu tác dụng chống co giật:

• Tác dụng trực tiếp liên quan đến nồng độ valproate trong huyết tương và trong não.
• Tác dụng gián tiếp thông qua các chất chuyển hóa của valproate trong não bằng cách tác động lên các chất trung gian dẫn truyền thần kinh hoặc tác dụng trực tiếp trên màng tế bào.

Giả thuyết thường được chấp nhận nhất là giả thuyết về GABA (g-amino butyric acide) theo đó có hiện tượng tăng tỷ lệ GABA sau khi dùng valproate sodium. Valproate làm giảm các giai đoạn trung gian của giấc ngủ cùng với sự gia tăng giấc ngủ chậm.

Dược động học thuốc Depakine

• Khả dụng sinh học đạt gần 100% sau khi uống.
• Phân bố chủ yếu trong máu và dịch ngoại bào.
• T1/2: 15-17 giờ, thải trừ chủ yếu qua nước tiểu sau khi được chuyển hóa tại gan qua hiện tượng glucurono kết hợp và beta oxy hóa.
• Nồng độ tối thiểu trong huyết thanh đạt hiệu quả điều trị: 40-100 mg/l.
• Gắn vào protein phụ thuộc liều lượng và độ bảo hòa của thuốc.
• Valproate không gây ra hiện tượng cảm ứng men trong hệ thống chuyển hóa của cytochrome P450.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Depakine

Thuốc Depakine có chỉ định trong các trường hợp động kinh, co giật do liên quan tới cơn động kinh hoặc sốt cao gây co giật. Thuốc chống chỉ định trong một số trường hợp mẫn cảm hoặc nguy cơ.

Chỉ định thuốc Depakine

Động kinh toàn thể hay từng phần:

Toàn thể nguyên phát:

• Cơn vắng ý thức (cơn nhỏ),
• Rung giật tăng trương lực (cơn lớn),
• Rung giật cơ,
• Mất trương lực,
• Phối hợp,
• Từng phần: với triệu chứng đơn giản hay phức tạp,
• Thứ phát toàn thể hóa,
• Các thể hỗn hợp.

Co giật do sốt cao ở trẻ em: trẻ nhũ nhi hay trẻ nhỏ có nguy cơ cao và đã có ít nhất một cơn co giật.

Tic ở trẻ em.

Chống chỉ định của thuốc Depakine

• Viêm gan cấp.
• Viêm gan mạn.
• Tiền sử gia đình có viêm gan nặng, nhất là viêm gan do thuốc.
• Quá mẫn với valproate sodium.
• Porphyria.

Liều dùng và cách dùng của thuốc Depakine

Liều hàng ngày thay đổi tùy theo tuổi và cân nặng của từng bệnh nhân. Liều tối ưu được xác định dựa vào đáp ứng của bệnh nhân trên lâm sàng. Đo nồng độ acide valproique trong huyết tương góp phần theo dõi trên lâm sàng nhất là trong trường hợp không kiểm soát được cơn động kinh hay nghi ngờ có tác dụng ngọai ý. Nồng độ hiệu quả trong huyết thanh trong khoảng 40-100 mg/l (300-700 mmol/l).

Khởi đầu điều trị với thuốc Depakine

Khi bệnh nhân chưa được điều trị bằng một thuốc chống động kinh khác, liều dùng khởi đầu là liều thấp và tăng dần lên mỗi 2-3 ngày để đạt được liều tối đa trong 1 tuần.

Khi bệnh nhân đã được điều trị bằng thuốc khác trước đó, việc thay đổi thuốc phải được thực hiện từ từ. Liều Dépakine tối ưu sẽ đạt được trong khoảng 2 tuần, trong khi thuốc cũ sẽ được giảm dần trước khi ngưng hẳn.

Có thể phối hợp với các thuốc chống động kinh khác khi cần.

Liều dùng thuốc Depakine

Liều khởi đầu thường là 10-15 mg/kg/ngày và tăng dần đến liều tối ưu. Liều tối ưu khoảng 20 – 30 mg/kg/ngày. Tuy nhiên, nếu không kiểm soát được cơn động kinh với liều này, thì có thể tăng liều lên đến trên 50 mg/kg và bệnh nhân phải được theo dõi cẩn thận.

Trẻ em: Liều thông thường là 30 mg/kg/ngày.

Người già: Dược động học của Depakine có thay đổi, do vậy liều được điều chỉnh dựa vào việc kiểm soát được cơn hay không.

Cách dùng thuốc Depakine

Viên nén bao tan trong ruột, siro hay dung dịch uống, uống ngày 2 lần.

Chú ý đề phòng khi dùng thuốc Depakine

Những người mắc bệnh nền hoặc một số bệnh lý sau cần đặc biệt lưu ý khi sử dụng thuốc Depakine để không làm trầm trọng thêm bệnh nền.

Thuốc Depakine dùng trong bệnh gan

Điều kiện xảy ra

Đã có những báo cáo hiếm hoi về những tổn thương gan tiến triển nặng, đôi khi gây tử vong.

Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ hơn 3 tuổi được điều trị đa liệu pháp có bệnh động kinh nặng và nhất là một động kinh kết hợp với các sang thương não, chậm phát triển tâm thần và/hay một bệnh chuyển hóa hay thoái hóa có nguồn gốc di truyền, là những bệnh nhân có nhiều nguy cơ. Trên 3 tuổi nguy cơ xảy ra bệnh gan giảm có ý nghĩa.

Trong đa số trường hợp, các tổn thương gan này thường gặp trong vòng 6 tháng đầu điều trị.

Dấu hiệu gợi ý

Chẩn đoán sớm dựa chủ yếu vào lâm sàng. Có 2 kiểu biểu hiện có thể xuất hiện trước khi vàng da:

• Các dấu hiệu toàn thân không đặc hiệu, xuất hiện đột ngột như mệt nhọc, chán ăn, ủ rũ, ngầy ngật, đôi khi kèm với ói mửa và đau bụng,
• Tái xuất hiện những cơn động kinh.

Cần phải thông báo cho bệnh nhân hay người nhà của bệnh nhi biết và khi xuất hiện một bệnh cảnh như vậy phải đưa ngay bệnh nhân đến bệnh viện, bệnh nhân cần được khám và làm ngay các xét nghiệm chức năng gan.

Phát hiện

Trong 6 tháng đầu điều trị, việc theo dõi chức năng gan phải được thực hiện định kỳ trong đó các xét nghiệm phản ánh sự tổng hợp protéine và nhất là tỷ lệ prothrombine là có giá trị nhất.

Khi tỷ lệ prothrombine hạ thấp bất thường, nhất là khi có kèm với những bất thường sinh học khác như giảm fibrinogène và các yếu tố đông máu, tăng bilirubine và các men transaminase thì phải ngưng điều trị Dépakine ngay (kể cả khi có điều trị kèm với các dẫn xuất salicylés do có cùng con đường chuyển hóa).

Thận trọng lúc dùng thuốc Depakine

• Thực hiện việc kiểm tra sinh hóa về chức năng gan trước khi khởi đầu điều trị và theo dõi định kỳ trong 6 tháng đặc biệt là những bệnh nhân có nguy cơ cao.
• Cũng giống như đa số các thuốc chống động kinh khác, nhất là lúc bắt đầu điều trị, người ta thấy có tăng tạm thời và riêng lẻ của các men transaminase mà không có biểu hiện lâm sàng nào. Trong trường hợp này nên thực hiện một tổng kê sinh học đầy đủ (đặc biệt là tỷ lệ prothrombine), chỉnh lại liều dùng, và làm lại các xét nghiệm tùy theo kết quả của các thông số sinh học.
• Ở trẻ dưới 3 tuổi, chỉ nên dùng Dépakine đơn liệu pháp khi đã đánh giá lợi ích điều trị so với nguy cơ bị bệnh gan.
• Xét nghiệm máu (công thức máu bao gồm cả đếm tiểu cầu, thời gian máu chảy và xét nghiệm đông máu toàn bộ) cần được thực hiện trước khi điều trị, cũng như trước phẫu thuật hay trong trường hợp có vết bầm máu hoặc chảy máu tự phát.
• Trong trường hợp suy thận, cần lưu ý đến sự gia tăng nồng độ acide valproique tự do trong huyết thanh và khi đó phải giảm liều.
• Khi có hội chứng đau bụng cấp, cần định lượng amylase máu trước khi nghĩ đến phẫu thuật vì đã có báo cáo về những trường hợp hiếm hoi bị viêm tụy cấp.
• Ở trẻ em nên tránh ghi toa đồng thời với các dẫn xuất salicylate.
• Nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ khi dùng valproate cho bệnh nhân bị lupus ban đỏ rải rác.

Giá bán của thuốc Depakine 2021

Thuốc Depakine có giá bán tham khảo tùy theo dạng bào chế lưu hành trên thị trường như sau.

• Hộp thuốc Depakine dạng Siro 200mg/ml có giá bán tham khảo là 120,000 đ/lọ.
• Hộp thuốc Depakine dạng viên nén lọ 40 viên x 200mg có giá bán tham khảo là 115,000 đ/hộp.
• Hộp thuốc Depakine dạng viên nén lọ 30 viên x 500mg có giá bán tham khảo là 240,000 đ/hộp.

Lưu ý giá bán chỉ có tính chất tham khảo, tại các thời điểm khác nhau, nơi bán khác nhau, giá có thể thay đổi.