Mục lục
Thuốc Differin là thuốc trị mụn trứng cá có chứa hoạt chất Adapalene của hãng dược phẩm GALDERM, được bào chế dạng gel bôi ngoài da.
Thành phần và dạng bào chế của thuốc Differin
Thành phần cho mỗi 100mg gel Differin như sau.
Hoạt chất chính: Adapalene 0,1 g
Tá dược: carbomer, propylene glycol,poloxamer 182, disodium edetate, methyl parahydroxybenzoate, phenoxyethanol, sodium hydroxyde để điều chỉnh pH=5, nước cất.
Bào chế dạng bôi ngoài da: tuýp 15 g, 30 g.
Dược lý lâm sàng của thuốc Differin
Adapalene là một hợp chất dạng retinoid đã được chứng minh là có hoạt tính kháng viêm in vivo và in vitro; adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Cơ chế hoạt động của adapalene, giống như tretinoin, là gắn kết vào các thụ thể acid retinoic đặc hiệu của nhân, nhưng khác tretinoin ở chỗ không gắn vào protein của thụ thể trong bào tương.
Adapalene khi dùng trên da có tác dụng phân hủy nhân mụn và cũng có tác dụng trên những bất thường của tiến trình sừng hóa và biệt hóa của biểu bì, cả hai trường hợp này đều là những yếu tố gây mụn trứng cá (acne vulgaris). Phương thức tác động được đề nghị của adapalene là bình thường hóa tiến trình biệt hóa của các tế bào nang biểu mô và do đó, làm giảm sự hình thành các vi nhân mụn trứng cá.
Adapalene có ưu điểm hơn các retinoid trong thử nghiệm kháng viêm tiêu chuẩn cả in vitro và in vivo. Cơ chế của nó là ức chế các đáp ứng hóa ứng động và hóa tăng động của bạch cầu đa nhân ở người và cả sự chuyển hóa bằng cách lipoxide hóa acid arachidonic thành các chất trung gian tiền viêm. Đặc tính này đã gợi ý rằng thành phần viêm qua trung gian tế bào của mụn trứng cá có thể bị adapalene tác động. Các nghiên cứu ở người đã cho những bằng chứng lâm sàng về việc adapalene dùng trên da có hiệu quả trong giảm bớt phần viêm của mụn trứng cá (sẩn và mụn mủ).
Ở người, adapalene được hấp thu qua da kém ; trong các thử nghiệm lâm sàng, không tìm thấy được nồng độ adapalene trong huyết tương ở mức có thể đo được khi sử dụng dài hạn trên một vùng da rộng bị mụn trứng cá với mức độ nhạy cảm phân tích là 0,15 ng/ml. Sau khi xử lý [14C]-adapalene ở chuột lớn (tiêm tĩnh mạch, tiêm phúc mạc, uống và dùng ngoài da), ở thỏ (tiêm tĩnh mạch, uống và dùng ngoài da) và ở chó (tiêm tĩnh mạch và uống), hoạt tính phóng xạ phân bố ở một số mô và được tìm thấy nhiều nhất ở gan, lách, thượng thận và buồng trứng.
Chuyển hóa thuốc ở động vật chưa được xác định rõ ràng, chủ yếu theo con đường O-demethyl hóa, hydroxyl hóa và liên hợp, và đào thải chủ yếu là qua đường mật.
Trong các nghiên cứu trên động vật, adapalene được dung nạp rất tốt khi dùng ngoài da trong 6 tháng ở thỏ và 2 năm ở chuột nhắt. Triệu chứng ngộ độc chủ yếu tìm thấy ở các loài này khi dùng theo đường uống có liên quan đến hội chứng thặng dư vitamin A, gồm cả loãng xương, tăng phosphatase kiềm và thiếu máu nhẹ. Liều uống adapalene cao không gây tác dụng ngoại ý trên thần kinh, tim mạch hay hô hấp ở động vật. Adapalene không gây đột biến. Các nghiên cứu suốt đời với adapalene đã được thực hiện hoàn tất ở chuột nhắt với liều bôi da là 0,6 ; 2 và 6 mg/kg/ngày và ở chuột lớn với liều uống 0,15; 0,5 và 1,5 mg/kg/ngày. Khám phá đáng kể duy nhất là sự gia tăng có ý nghĩa thống kê u tế bào ưa crôm lành tính của phần tủy thượng thận ở chuột lớn đực dùng adapalene với liều 1,5 mg/kg/ngày. Các thay đổi này không được xem là có liên quan đến sự sử dụng adapalene ngoài da.
Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Differin trị mụn trứng cá
Thuốc Differin được chỉ định điều trị mụn trứng cá và chỉ dùng ngoài da. Thuốc có chống chỉ định cho một số đối tượng nhạy cảm với thuốc.
Chỉ định thuốc Differin
Differin Gel được dùng ngoài da để điều trị mụn trứng cá khi có nhiều nhân trứng cá (mụn cám đầu trắng, đầu đen), sẩn và mụn mủ. Thuốc dùng được cho mụn trứng cá ở mặt, ngực và lưng.
Chống chỉ định thuốc Differin
Chống chỉ định thuốc Differin với người quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Liều lượng và cách dùng thuốc Differin
Differin Gel nên được dùng trên cả vùng da bị mụn trứng cá mỗi ngày một lần trước khi nghỉ ngơi và sau khi rửa sạch sẽ, chứ không phải chỉ chấm lên đầu mụn. Nên bôi một lớp mỏng, tránh tiếp xúc với mắt và môi (xem Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng).
Chú ý lau thật khô vùng da bị mụn trước khi bôi thuốc. Thông thường cần điều trị từ 8 đến 12 tuần.
Với những bệnh nhân cần phải kéo dài khoảng cách dùng thuốc hay tạm thời ngưng điều trị, có thể sử dụng thường xuyên trở lại hoặc tiếp tục trị liệu khi xét rằng bệnh nhân có thể dung nạp bình thường với trị liệu trở lại.
Nếu bệnh nhân có sử dụng mỹ phẩm, nên dùng mỹ phẩm không gây nhân mụn và không làm se da.
Tính an toàn và hiệu quả của Differin Gel chưa được nghiên cứu ở trẻ nhỏ và trẻ sơ sinh.
Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Differin trị mụn trứng cá
Mặc dù là thuốc dùng ngoài để trị bệnh ngoài da, nhưng thuốc Differin vẫn có thể gây những tác hại nặng cho cơ thể nếu không được sử dụng thận trọng theo đơn của bác sỹ.
Lưu ý chung khi dùng thuốc Differin
Nếu xuất hiện phản ứng nhạy cảm hay kích ứng trầm trọng, nên ngưng thuốc. Nếu mức độ kích ứng tại chỗ là báo động, nên hướng dẫn bệnh nhân kéo dài khoảng cách dùng thuốc, tạm thời ngưng thuốc hay ngưng hẵn.
Differin Gel không nên cho tiếp xúc với mắt, miệng, hốc mũi hay niêm mạc. Nếu thuốc dây vào mắt, rửa ngay lập tức bằng nước ấm. Không nên bôi thuốc lên da bị trầy (da bị cắt hay bị tróc) hay da bị eczema cũng như trên bệnh nhân bị mụn trứng cá nặng.
Thận trọng khi dùng thuốc Differin cho phụ nữ có thai và khi cho con bú
Không có thông tin về sự sử dụng adapalene ở phụ nữ có thai. Do đó, không nên dùng adapalene trong thai kỳ.
Không biết được rằng thuốc có tiết qua sữa của động vật hoặc người hay không. Do nhiều thuốc được bài tiết qua sữa mẹ, nên thận trọng khi dùng Differin Gel cho phụ nữ nuôi con bú.
Trong trường hợp đang nuôi con bú, không nên bôi thuốc lên ngực.
Tương tác của thuốc Differin
Không có tương tác nào được biết giữa các thuốc khác được sử dụng đồng thời trên da với Differin Gel; tuy nhiên, không nên dùng đồng thời các thuốc retinoid hay các thuốc khác có cùng phương thức tác động với adapalene.
Adapalene bền vững với oxygen và ánh sáng và không có phản ứng về mặt hóa học. Trong khi các nghiên cứu rộng rãi trên động vật và người không cho thấy khả năng bị tác hại của ánh sáng hay dị ứng ánh sáng với adapalene, tính an toàn của việc sử dụng adapalene khi tiếp xúc nhiều với ánh nắng hay tia cực tím chưa được xác định trên cả động vật và người. Nên tránh tiếp xúc nhiều với ánh nắng hay tia cực tím.
Ở người, adapalene hấp thu qua da kém, và do đó, tương tác với các thuốc có tác dụng toàn thân hầu như không xảy ra. Không có bằng chứng về ảnh hưởng của sự sử dụng Differin Gel ngoài da lên các thuốc dùng theo đường uống như thuốc ngừa thai và kháng sinh.
Differin Gel có khả năng gây kích ứng tại chỗ nhẹ, do đó, sự sử dụng đồng thời các thuốc có tác dụng bong da, se da hay những thuốc có tính kích ứng có thể gây kích ứng gộp. Tuy nhiên, các thuốc điều trị mụn trứng cá trên da như dung dịch erythromycin (với nồng độ đến 4%) hay clindamycin phosphate (1% dạng base) hay dạng gel nước benzoyl peroxide với nồng độ đến 10%, có thể được sử dụng vào buổi sáng trong khi Differin Gel được dùng vào buổi tối do không có sự phân hủy giữa các thuốc cũng như kích ứng gộp.
Tác dụng ngoại ý của thuốc Differin
Tác dụng ngoại ý chủ yếu có thể xuất hiện trên da là kích ứng da. Tuy nhiên, tác dụng này hồi phục khi kéo dài khoảng cách dùng hay ngưng thuốc.
