Domperidone - Thuốc tiêu hóa dùng trong các chứng nôn và buồn nôn

Mục lục

1 Thông tin chung về thuốc Domperidone
2 Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Domperidone
- 2.1 Chỉ định thuốc Domperidone
- 2.2 Chống chỉ định thuốc Domperidone
3 Thận trọng khi sử dụng thuốc Domperidone
4 Liều lượng và cách dùng
5 Tương tác thuốc Domperidone
6 Ðộ ổn định và bảo quản

Domperidone là thuốc tiêu hóa có tác dụng kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc Domperidone được chỉ định trong điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson.

Thông tin chung về thuốc Domperidone

Thuốc Domperidone có tên chung quốc tế: Domperidone. Đây là thuốc thuộc phân loại thuốc chống nôn/thuốc đối kháng dopamin.

Dạng thuốc và hàm lượng thuốc Domperidone

Viên nén 10 mg. Hỗn dịch uống 30 mg/30 ml.

Thuốc đạn 30 mg. ống tiêm 10 mg/2 ml. Thuốc sủi dạng hạt: 10 mg/gói.

Cơ chế tác dụng thuốc Domperidone

Domperidon là chất kháng dopamin, có tính chất tương tự như metoclopramid hydroclorid. Do thuốc hầu như không có tác dụng lên các thụ thể dopamin ở não nên domperidon không có ảnh hưởng lên tâm thần và thần kinh. Domperidon kích thích nhu động của ống tiêu hóa, làm tăng trương lực cơ thắt tâm vị và làm tăng biên độ mở rộng của cơ thắt môn vị sau bữa ăn, nhưng lại không ảnh hưởng lên sự bài tiết của dạ dày. Thuốc dùng để điều trị triệu chứng buồn nôn và nôn cấp, cả buồn nôn và nôn do dùng levodopa hoặc bromocriptin ở người bệnh Parkinson.

Dược động học thuốc Domperidone

Domperidone được hấp thu ở đường tiêu hóa, nhưng có khả dụng sinh học đường uống thấp (ở người đói chỉ vào khoảng 14%) do chuyển hóa bước đầu của thuốc qua gan và chuyển hóa ở ruột. Thuốc cũng được hấp thu khi đặt trực tràng hoặc tiêm bắp. Sau khi uống hoặc tiêm bắp khoảng 30 phút thì đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương; còn nếu đặt trực tràng thì sau 1 giờ. Khả dụng sinh học của thuốc sau khi uống tăng lên rõ rệt nếu uống thuốc 90 phút sau khi ăn, nhưng thời gian để đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương thì chậm lại. Khả dụng sinh học của thuốc, sau khi uống, tăng theo tỷ lệ thuận với liều từ 10 đến 60 mg. Với cùng liều như nhau, khả dụng sinh học đường trực tràng cũng tương tự như đường uống. 92 đến 93% thuốc gắn vào protein huyết tương.

Thuốc chuyển hóa rất nhanh và nhiều nhờ quá trình hydroxyl hóa và khử N – alkyl oxy hóa. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh khoảng 7,5 giờ và kéo dài ở người suy chức năng thận. Không có hiện tượng thuốc bị tích tụ trong cơ thể do suy thận, vì độ thanh thải của thận thấp hơn nhiều so với độ thanh thải toàn phần của huyết tương.

Domperidone đào thải theo phân và nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa: 30% liều uống đào thải theo nước tiểu trong 24 giờ (0,4% là dạng nguyên vẹn); 66% đào thải theo phân trong vòng 4 ngày (10% là dạng nguyên vẹn).

Domperidone hầu như không qua hàng rào máu – não.

Chỉ định và chống chỉ định của thuốc Domperidone

Thuốc Domperidone được chỉ định trong nhiều trường hợp rối loạn tiêu hóa, nôn, buồn nôn… và chống chỉ định ở một số đối tượng trong đó có trẻ em.

Chỉ định thuốc Domperidone

Ðiều trị triệu chứng buồn nôn và nôn nặng, đặc biệt ở người bệnh đang điều trị bằng thuốc độc tế bào.

Ðiều trị triệu chứng buồn nôn, nôn, cảm giác chướng và nặng vùng thượng vị, khó tiêu sau bữa ăn do thức ăn chậm xuống ruột.

Chống chỉ định thuốc Domperidone

Nôn sau khi mổ.
Chảy máu đường tiêu hóa.
Tắc ruột cơ học.
Trẻ dưới 12 tuổi.
Không dùng domperidon thường xuyên hoặc dài ngày.
Bệnh nhân suy gan từ trung bình đến nặng.
Bệnh nhân có tiền sử khoảng thời gian dẫn truyền tim kéo dài (đặc biệt là khoảng QT).
Bệnh nhân có bệnh lý tim như suy tim sung huyết.

Thận trọng khi sử dụng thuốc Domperidone

Chỉ được dùng domperidon không quá 12 tuần cho người bệnh Parkinson. Có thể xuất hiện các tác dụng có hại ở thần kinh trung ương. Chỉ dùng domperidon cho người bệnh Parkinson khi các biện pháp chống nôn khác, an toàn hơn không có tác dụng.

Phải giảm 30 – 50% liều ở người bệnh suy thận và cho uống thuốc làm nhiều lần trong ngày.

Domperidon rất ít khi được dùng theo đường tiêm. Nếu dùng domperidon theo đường tĩnh mạch thì phải thật thận trọng, đặc biệt là ở người bệnh có nguy cơ loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốc chống ung thư.

Thời kỳ mang thai

Domperidon không gây quái thai. Tuy nhiên, để an toàn, tránh dùng thuốc cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Domperidon bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ thấp; không dùng thuốc cho người cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hiếm gặp, ADR <1/1000

Domperidon khó qua được hàng rào máu – não và ít có khả năng hơn metoclopramid gây ra các tác dụng ở thần kinh trung ương như phản ứng ngoại tháp hoặc buồn ngủ. Rối loạn ngoại tháp và buồn ngủ xảy ra với tỷ lệ rất thấp và thường do rối loạn tính thấm của hàng rào máu – não (trẻ đẻ non, tổn thương màng não) hoặc do quá liều.

Chảy sữa, rối loạn kinh nguyệt, mất kinh, vú to hoặc đau tức vú do tăng prolactin huyết thanh có thể gặp ở người bệnh dùng thuốc liều cao dài ngày.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc dùng chủ yếu theo đường uống, rất hiếm khi dùng đường tiêm. Phải uống thuốc 15 – 30 phút trước bữa ăn.

Người lớn: Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 10 – 20 mg (tối đa 1 mg/kg), hoặc đặt thuốc vào trực tràng 30 đến 60 mg.

Trẻ em: Cứ 4 đến 8 giờ, uống một liều 200 – 400 microgram/kg (hoặc mỗi ngày đặt vào trực tràng 4 mg/kg, chia làm nhiều lần).

Với bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi và có cân nặng từ 35 kg trở lên, liều khuyến cáo tối đa trong 24 giờ là 30 mg (10 mg/lần, tối đa 3 lần/ngày).
Sử dụng domperidon với liều thấp nhất có hiệu quả trong khoảng thời gian ngắn nhất có thể và thời gian điều trị không nên quá 1 tuần.
Báo cáo phản ứng có hại nghi ngờ do thuốc cho các Trung tâm Cảnh giác dược.

Ðường tiêm: Ít dùng. Tiêm các liều 10 mg, tối đa 5 lần mỗi ngày.

Không tiêm thuốc cả liều một lần theo đường tĩnh mạch cho người bệnh có nguy cơ bị loạn nhịp tim hoặc hạ kali huyết, người bệnh đang dùng thuốc chống ung thư; nếu phải dùng thuốc theo đường tĩnh mạch thì phải truyền chậm trong vòng 15 đến 30 phút. Liều cao tới 2 mg/kg/ngày nhất thiết phải truyền thật chậm trong thời gian tối thiểu 6 giờ. (Hiện nay, nhiều nước đã cấm dùng thuốc theo đường tĩnh mạch).

Tương tác thuốc Domperidone

Có thể dùng Domperidon cùng với các thuốc giải lo.

Các thuốc kháng cholinergic có thể ức chế tác dụng của domperidon. Nếu buộc phải dùng kết hợp với các thuốc này thì có thể dùng atropin sau khi đã cho uống domperidon.

Nếu dùng domperidon cùng với các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid thì phải uống domperidon trước bữa ăn và phải uống các thuốc kháng acid hoặc thuốc ức chế tiết acid sau bữa ăn.