ENHANCIN

Enhancin là một hợp chất kháng khuẩn dùng đường uống bao gồm một kháng sinh bán tổng hợp là amoxicillin và một chất ức chế β-lactamase là clavulanate potassium, sự phối hợp này có tác dụng mở rộng phổ kháng khuẩn đến các vi khuẩn sinh β-lactamase.

Thông tin chung thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh phổ rộng chứa Amoxicillin và Klavulanic tương tự như biệt dược Augmentin.

Dạng trình bày

Hỗn dịch uống 125 mg/31,25 mg: Chai 60 ml.

Hỗn dịch uống 250 mg/62,5 mg: Chai 60 ml.

Viên nén 250 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Viên nén 500 mg/125 mg: Vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần thuốc Enhancin

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 156,25

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 125 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 31,25 mg

Mỗi 5 ml hỗn dịch Enhancin 312,5

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 62,5 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 375

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 250 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Mỗi 1 viên Enhancin 625

Amoxicillin USP, tương đương với amoxicillin khan 500 mg

Clavulanate potassium, tương đương với acid clavulanic 125 mg

Dược lực học và dược động học thuốc Enhancin

Dược lực học và dược động học của thuốc Enhancin là tổng hợp của hai thành phần Amoxicilin và Klavulanate muối.

Dược lực học Enhancin

Cơ chế tác dụng

Amoxicillin tác dụng bằng cách ức chế sinh tổng hợp mucopeptid thành tế bào vi khuẩn. Đây là thuốc kháng khuẩn tác dụng trên nhiều vi khuẩn Gram dương và Gram âm trong giai đoạn nhân đôi chủ động. Tuy nhiên nó dễ bị phá hủy bởi b-lactamase và do đó phổ kháng khuẩn không bao gồm những vi khuẩn sinh b-lactamase. Clavulanic acid là một b-lactam có cấu trúc gần với penicillin, có khả năng bất hoạt nhiều loại b-lactamase thường gặp ở những vi khuẩn đề kháng với những kháng sinh thuộc nhóm b-lactam.

Công thức kết hợp amoxicillin với clavulinic acid bảo vệ amoxicillin khỏi sự thoái biến bởi các men b-lactamase và mở rộng phổ kháng khuẩn của amoxicillin đối với nhiều vi khuẩn thường kháng với amoxicillin và các kháng sinh thuộc nhóm b-lactam khác.

Phổ kháng khuẩn

Những vi khuẩn gây bệnh sau nhạy cảm với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium : Vi khuẩn Gram dương :

Staphylococcus aureus (sinh và không sinh b-lactamase), S. epidermidis (sinh và không sinh blactamase), S. saprophyticus, S. pneumoniae, Enterococcus faecalis và S. viridans. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc có hiệu quả đối với Clostridia, Peptococcus, Peptostreptococcus. Vi khuẩn Gram âm :

N. gonorrhoea, H. influenzae (sinh và không sinh b-lactamase), Moraxella catarrhalis (sinh và không sinh b-lactamase), E.coli, P. mirabilis, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp. Trong số những vi khuẩn yếm khí, thuốc tác dụng kháng Bacteroides bao gồm B. fragilis. Sự đề kháng :

Các vi khuẩn Gram âm sinh b-lactamase qua trung gian nhiễm sắc thể loại 1 (ví dụ như : Citrobacter, Enterobacter cloacae, Serratia spp. và Pseudomonas aeruginosa) thường đề kháng với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium vì clavulanate potassium không ức chế blactamase loại 1.

Dược động học thuốc Enhancin

Cả amoxicillin và clavulanate potassium đều được hấp thu tốt sau khi uống và bền với acid dạ dày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc và phối hợp này có thể được dùng trước hoặc sau khi ăn. Khi dùng đường uống, khả dụng sinh học của amoxicillin và clavulanate potassium lần lượt khoảng 90% và 75%. Clavulanic acid có thời gian bán hủy thải trừ (1 giờ) gần tương đương với thời gian bán hủy thải trừ của amoxicillin (1,3 giờ).

Amoxicillin và clavulanic acid được phân bố rộng rãi ở hầu hết các mô và dịch trong cơ thể bao gồm dịch phúc mạc, dịch nốt bỏng, nước tiểu, dịch màng phổi, dịch tai giữa, niêm mạc ruột, xương, túi mật, phổi, mô sinh sản nữ và mật. Lượng thuốc thâm nhập vào dịch não tủy qua màng não không viêm và vào chất tiết phế quản có mủ thường thấp. Amoxicillin và clavulanic acid qua màng nhau thai dễ dàng và được bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp. Amoxicillin gắn với protein huyết thanh khoảng 17-20%, trong khi 20-30% clavulanic acid gắn kết với protein huyết thanh. Khoảng 10% liều amoxicillin và dưới 50% liều clavulanate được chuyển hóa.

Amoxicillin và clavulanic acid được đào thải chủ yếu dưới dạng không đổi qua thận (lọc qua cầu thận và tiết ở ống thận). Khoảng 50-78% amoxicillin và 25-40% clavulanic acid được bài xuất qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong vòng 6 giờ đầu sau khi uống thuốc.

Chỉ định và chống chỉ định thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin là kháng sinh kê đơn dùng trong các nhiễm khuẩn nhạy cảm và chống chỉ định cho tất cả các trường hợp dị ứng với kháng sinh nhóm beta-lactam

Chỉ định thuốc Enhancin

Enhancin được chỉ định để điều trị những nhiễm khuẩn sau do các vi khuẩn nhạy cảm:

• Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới (như viêm phổi, viêm phế quản).
• Viêm tai giữa cấp.
• Viêm xoang.
• Nhiễm khuẩn đường tiểu.
• Nhiễm khuẩn da và mô mềm.

Chống chỉ định thuốc Enhancin

• Tiền sử dị ứng với kháng sinh thuộc nhóm β-lactam.
• Dị ứng chéo với cephalosporin. Tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng hoặc leukemia dòng lympho.

Liều và cách dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có nhiều dạng bào chế khác nhau với các cách dùng và liều dùng cho nhiều nhóm đối tượng khác nhau.

Liều thông thường dành cho người lớn

Đối với những trường hợp nhiễm khuẩn nặng và nhiễm khuẩn đường hô hấp, liều uống thường dùng là 500 mg amoxicillin và 125 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ, dùng trong 7-10 ngày. Các nhiễm khuẩn khác: 250 mg amoxicillin và 62,5 mg clavulanic acid mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Liều dùng cho trẻ em

Đối với trẻ dưới 40 kg: 6,7 mg amoxicillin và 1,7 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống cách mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng: 13,3 mg amoxicillin và 3,3 mg acid clavulanic/kg thể trọng uống mỗi 8 giờ trong 7-10 ngày.

Enhancin dạng hỗn dịch được cung cấp dưới dạng bột khô. Thuốc cần được pha chế theo hướng dẫn ghi trên nhãn chai. Lắc đều trước khi dùng.

Chú ý đề phòng và thận trọng khi dùng thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin bản chất chứa hai thành phần là Amoxicilin và Kali Clavulanate cho nên chú ý đề phòng thận trọng tương tự như các loại thuốc khác với hai thành phần trên.

Tổng quát

Vì phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium có khả năng gây độc tính thấp như kháng sinh thuộc nhóm penicillin, việc đánh giá thường xuyên chức năng của các hệ cơ quan bao gồm chức năng thận, gan và chức năng của hệ tạo máu là cần thiết trong suốt thời gian điều trị lâu dài. Một tỉ lệ cao những bệnh nhân mắc bệnh tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn khi dùng ampicillin đã có triệu chứng xuất hiện phát ban da.

Do đó, những kháng sinh nhóm ampicillin không nên dùng cho những bệnh nhân bị tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm khuẩn. Nên lưu { đến khả năng bội nhiễm nấm hay vi khuẩn có thể xảy ra trong thời gian dùng thuốc. Nếu xảy ra tình trạng bội nhiễm (thường là Pseudomonas hay nấm Candida), phải ngưng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp điều trị thích hợp.

Sử dụng trong nhi khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhi và cho đến nay không thấy một tác dụng phụ đặc biệt nào đối với trẻ em. Tuy nhiên, ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ chức năng thận phát triển chưa hoàn chỉnh có thể làm chậm sự bài xuất các penicillin thải qua thận.

Sử dụng trong lão khoa

Nhiều kháng sinh thuộc nhóm penicillin đã được sử dụng ở bệnh nhân lớn tuổi và cho đến nay không thấy một tác dụng ngoại { đặc biệt nào đối với người lớn tuổi. Tuy nhiên, ở bệnh nhân lớn tuổi thường có tình trạng suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi nên cần phải điều chỉnh liều khi dùng penicillin.

Tương tác thuốc Enhancin

Probenecid: Uống probenecid ngay trước hay cùng lúc với amoxicillin và clavulanic acid sẽ làm chậm tốc độ bài tiết amoxicillin ở ống thận khiến nồng độ amoxicillin trong máu tăng cao và kéo dài. Tuy nhiên việc dùng cùng lúc probenecid với phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium không ảnh hưởng đến diện tích bên dưới đường cong biểu diễn tương quan giữa thời gian và nồng độ thuốc trong máu (AUC), thời gian bán hủy hay nồng độ đỉnh của clavulinic acid trong máu.

Allopurinol: Tỉ lệ phát ban da tăng lên đã được báo cáo ở bệnh nhân tăng acid uric máu được cho dùng allopurinol cùng lúc với amoxicillin hoặc ampicillin. Vì vậy, các bác sĩ lâm sàng đề nghị nếu có thể thì nên tránh dùng cùng lúc những thuốc này.

Tác dụng không mong muốn của thuốc Enhancin

Thuốc Enhancin có thể gây tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa hoặc toàn thân tùy từng điều kiện và cơ địa.

Tác dụng không mong muốn thuốc Enhancin trên đường tiêu hóa

Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, khó chịu, chán ăn, đầy hơi, khó tiêu, viêm dạ dày, viêm miệng, viêm lưỡi, lưỡi đen hoặc có tưa và viêm tiểu kết tràng.

Viêm đại tràng màng giả

Triệu chứng viêm đại tràng màng giả do dùng kháng sinh có thể xảy ra trong khi và cả sau khi đã ngưng dùng phối hợp amoxicillin và clavulanate potassium.

Phản ứng quá mẫn của thuốc Enhancin

3% bệnh nhân bị nỗi mẩn trên da và mề đay khi dùng phối hợp amoxicillin-clavulanate potassium. Các tác dụng ngoại ý khác là phù mạch, phản ứng huyết thanh và viêm da bong vảy hiếm khi xảy ra.

Tác dụng không mong muốn trên hệ tạo máu

Thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu và mất bạch cầu hạt có thể xảy ra khi dùng các kháng sinh nhóm penicillin.

Tác dụng không mon muốn trên hệ thần kinh trung ương

Có thể xảy ra tăng hoạt động có hồi phục, kích động, lo âu, mất ngủ và chóng mặt hiếm khi xảy ra.

Quá liều thuốc Enhancin

Trong trường hợp quá liều, có thể loại bỏ amoxicillin và acid clavulanic bằng cách thẩm phân máu.

Bảo quản thuốc Enhancin

Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh ẩm.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em.