Tên chung quốc tế: Ephedrine.
Loại thuốc: Thuốc giống thần kinh giao cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
Ống tiêm 25 mg/ml, 50 mg/ml, khí dung, viên nén 10 mg, siro, thuốc nhỏ mũi 1 – 3%. Ephedrin là thành phần chính trong Sulfarin (thuốc dùng để nhỏ mũi).
Cơ chế tác dụng
Ephedrin là thuốc giống thần kinh giao cảm có tác dụng trực tiếp và gián tiếp lên các thụ thể adrenergic. Thuốc có tác dụng lên cả thụ thể alpha và beta, chủ yếu nhờ giải phóng noradrenalin hệ thần kinh trung ương. So với tác dụng của adrenalin thì ephedrin có tác dụng yếu hơn nhưng kéo dài hơn. Với liều điều trị, ephedrin làm tăng huyết áp do tăng lưu lượng tim và co mạch ngoại vi. Nhịp tim nhanh có thể xảy ra nhưng không hay gặp bằng adrenalin. Ephedrin còn gây giãn phế quản, giảm trương lực và nhu động ruột, làm giãn cơ thành bàng quang, trong khi làm co cơ thắt cổ bàng quang nhưng lại làm giãn cơ mu bàng quang và thường làm giảm co bóp tử cung. Thuốc kích thích trung tâm hô hấp, làm giãn đồng tử nhưng không ảnh hưởng lên phản xạ ánh sáng. Sau khi dùng ephedrin một thời gian có thể có hiện tượng quen thuốc, đòi hỏi phải tăng liều.
Ephedrin được hấp thu dễ dàng và hoàn toàn tại ống tiêu hóa. Thuốc không bị tác động của enzym monoamin oxydase và đào thải nhiều qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Nửa đời trong huyết tương từ 3 đến 6 giờ, tùy thuộc vào pH của nước tiểu: nước tiểu càng acid thì đào thải càng tăng và nửa đời càng ngắn.
Chỉ định
Ðiều trị triệu chứng sung huyết mũi, thường đi kèm với cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi, viêm xoang.
Ðề phòng hay điều trị hạ huyết áp trong gây tê tủy sống.
Ðề phòng co thắt phế quản trong hen (nhưng không phải là thuốc chọn đầu tiên).
Chống chỉ định
Người bệnh quá mẫn với ephedrin.
Người bệnh tăng huyết áp.
Người bệnh đang điều trị bằng thuốc ức chế monoaminoxydase.
Người bệnh cường giáp và không điều chỉnh được.
Người bệnh hạ kali huyết chưa được điều trị.
Thận trọng
Thông thường không nên dùng ephedrin sau 4 giờ chiều vì thuốc có tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương, gây khó ngủ hoặc mất ngủ.
Không dùng quá 7 ngày liên tục.
Không nên dùng ephedrin cho trẻ dưới 3 tuổi.
Thận trọng khi chỉ định cho người bệnh suy tim, đau thắt ngực, đái tháo đường, cường giáp và người bệnh đang dùng digitalis, người bệnh cao tuổi.
Ephedrin có thể làm tăng đái khó ở người bệnh có phì đại tuyến tiền liệt.
Dùng ephedrin thường xuyên hay kéo dài tại màng niêm mạc có thể dẫn đến hiện tượng sung huyết mũi hồi ứng.
Dùng ephedrin kéo dài không gây tác dụng tích lũy thuốc nhưng có thể gây quen thuốc và phụ thuộc vào thuốc, nghiện thuốc.
Liều ephedrin dùng dưới dạng khí dung hay thuốc nhỏ mũi vẫn có thể gây tác dụng toàn thân, và vẫn có nguy cơ nghiện thuốc.
Vì ephedrin thực tế khi dùng có tác dụng co mạch, tăng huyết áp, tăng nhịp tim nên không dùng với các thuốc chống tăng huyết áp.
Thời kỳ mang thai
Ephedrin đi qua nhau thai. Vào lúc sổ nhau, nồng độ thuốc trong thai bằng khoảng 70% nồng độ trong máu mẹ. Ephedrin trong tuần hoàn thai nhi có thể là nguyên nhân chính làm thay đổi nhịp tim thai.
Chưa có bằng chứng là ephedrin có tác dụng gây quái thai ở người, nhưng không nên dùng trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng cho người đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Ephedrin có thể gây bí đái. Các tác dụng phụ khác có thể xảy ra ngay với liều thường dùng. Không loại trừ khả năng gây nghiện thuốc kiểu amphetamin.
Thường gặp, ADR >1/100
Tuần hoàn: Ðánh trống ngực.
Thần kinh trung ương: Ở người bệnh nhạy cảm, ngay cả với liều thấp ephedrin cũng có thể gây mất ngủ, lo lắng và lú lẫn, đặc biệt khi dùng đồng thời với cafein.
Tiết niệu: Bí đái, đái khó.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Chóng mặt, nhức đầu, vã mồ hôi. Tiêu hóa: Ðau bụng, buồn nôn, nôn.
Thần kinh: Run, mất ngủ, lo lắng, bồn chồn. Cơ xương: Yếu cơ. Khác: Khát.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tiêm ephedrin trong lúc đẻ có thể gây nhịp tim thai nhanh.
Ephedrin có thể gây an thần nghịch thường ở trẻ em.
Tự dùng thuốc quá nhiều có thể dẫn đến loạn tâm thần, nghiện thuốc.
Liều lượng và cách dùng
Ðiều trị sung huyết mũi kèm theo cảm lạnh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi hay viêm xoang: Nhỏ mũi hay xịt dung dịch 0,5% (với trẻ nhỏ: dung dịch 0,25 – 0,5%). Không dùng quá 7 ngày liền, không nên dùng cho trẻ dưới 3 tuổi.
Ðiều trị tụt huyết áp trong khi gây tê tủy sống: Tiêm dưới da ephedrin hydroclorid 50 mg, 30 phút trước khi gây tê tủy sống.
Phòng cơn co thắt phế quản trong bệnh hen: Ephedrin hydroclorid hay ephedrin sulfat uống 15 đến 60 mg, chia làm 3 đến 4 lần mỗi ngày.
