Mục lục
Flurazepam là thuốc điều trị các trường hợp mất ngủ (dùng trong thời gian ngắn).
Dạng trình bày
Viên nang, viên nén
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Viên nang : 15 mg, 30 mg muối dihydroclorid
Viên nén: 15 mg, 30 mg muối dihydroclorid
Dược lực học
Flurazepam là benzodiazepin có tác dụng gây ngủ kéo dài. Do tính chất tan được trong lipid nên thuốc thấm vào hệ thần kinh trung ương một cách nhanh chóng.
Flurazepam làm tăng sự dẫn truyền của acid gamma – aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế ở não do gắn với các thụ thể benzodiazepin đặc hiệu.
GABA cũng ức chế sự dẫn truyền của nhiều chất quan trọng khác trong cơ thể như noradrenalin, serotonin, dopamin và acetylcholin.
Tác dụng của flurazepam vào hệ thần kinh trung ương là gây ngủ, an thần, giãn cơ và chống co giật.
Flurazepam chỉ có tác dụng điều trị triệu chứng, không điều trị được nguyên nhân gây bệnh. Việc sử dụng thuốc thường xuyên sẽ làm tăng nguy cơ phụ thuộc thuốc, do đó thuốc này chỉ được dùng điều trị trong thời gian ngắn.
Dược động học
Flurazepam hydroclorid được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, chuyển hóa nhanh ở gan nhờ enzym cytochrom P450 và được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu. Sau khi uống khoảng 30 – 50 phút, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được thay đổi từ 0,5 – 4 nanogam/ml. Chất chuyển hóa chính có tác dụng là N1 – desalkylflurazepam.
Khi uống thuốc, tác dụng gây ngủ của flurazepam sẽ tăng lên ở đêm thứ 2 hoặc thứ 3 và người bệnh vẫn còn buồn ngủ thêm 1 hoặc 2 đêm nữa sau khi đã ngừng thuốc.
Flurazepam qua được nhau thai. Hệ số thanh thải là 4,5± 2,3 ml/phút/kg thể trọng. Thể tích phân bố là 22 ±7 lít/kg và tỉ lệ liên kết trong huyết tương là 96,6%. Nửa đời thải trừ với người bình thường là 74 ± 24 giờ và sẽ tăng lên ở người cao tuổi.
Chỉ định
Ðiều trị các trường hợp mất ngủ (dùng trong thời gian ngắn).
Chống chỉ định
Quá mẫn với flurazepam, suy hô hấp, suy phổi cấp, ở các trạng thái sợ hãi, ám ảnh hoặc bị loạn thần mạn tính, loạn chuyển hóa porphyrin.
Người mang thai.
Không dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi, vì độ an toàn và tác dụng của thuốc ở lứa tuổi này chưa được xác định.
Liều và cách dùng
Thuốc dùng theo đường uống.
Người lớn: Uống 15 – 30 mg khi đi ngủ.
Với người cao tuổi và những người bị suy nhược liều tối đa ban đầu 15 mg đã được dùng.
Chú ý đề phòng và thận trọng
Bệnh mắc kèm
Người có bệnh ở đường hô hấp, yếu cơ, có tiền sử nghiện thuốc, suy chức năng thận và gan.
Người vận hành máy móc hoặc điều khiển các xe có động cơ. Cơn buồn ngủ có thể vẫn còn dai dẳng đến ngày hôm sau nên sẽ ảnh hưởng đến việc thực thi nhiệm vụ.
Nguy cơ phụ thuộc thuốc và chứng cai thuốc:
Sự phụ thuộc thuốc thường xảy ra sau khi dùng các benzodiazepin liên tục, ngay cả ở liều điều trị trong thời gian ngắn, đặc biệt với những người có tiền sử nghiện thuốc, nghiện rượu hoặc bị rối loạn nhân cách. Do đó sau khi dùng các benzodiazepin liên tục (thậm chí trong ít tuần), không được ngừng thuốc đột ngột mà phải giảm liều từ từ trong khoảng vài tuần hoặc vài tháng rồi mới ngừng hẳn.
Thời kỳ mang thai
Flurazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính qua được nhau thai và có thể gây hại cho trẻ sơ sinh.
Sử dụng lâu dài các benzodiazepin trong thời kỳ mang thai có thể gây phụ thuộc thuốc với các triệu chứng cai thuốc ở trẻ sơ sinh.
Dùng các thuốc ngủ benzodiazepin trong những tuần cuối của thời kỳ mang thai có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương ở trẻ sơ sinh.
Chống chỉ định flurazepam cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Những nghiên cứu để kiểm tra xem flurazepam có bài tiết được vào sữa mẹ hay không còn chưa được xác định chính xác. Tuy nhiên thuốc này và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó rất có khả năng tiết được vào sữa mẹ.
Theo chỉ dẫn chung, người mẹ uống flurazepam không nên cho con bú.
Tương tác thuốc
Tác dụng của rượu và các chất ức chế hệ thần kinh trung ương khác sẽ tăng nếu dùng đồng thời với flurazepam. Tương tác này có thể còn tiếp tục sau khi đã ngừng flurazepam vài ngày, cho tới khi nồng độ các sản phẩm chuyển hóa có hoạt tính của thuốc này trong huyết thanh giảm xuống.
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp
Chóng mặt, buồn ngủ, lảo đảo, mất điều hòa, ngã.
Ít gặp
Ngủ lịm, mất phương hướng, đau đầu, hôn mê, ợ nóng, đau dạ dày, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, bồn chồn, nói nhiều, lo âu, bực tức, mệt mỏi, đánh trống ngực, đau ngực, đau khớp, đau người, rối loạn sinh dục – tiết niệu.
Hiếm gặp
Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu hạt, đổ mồ hôi, đỏ bừng mặt, khó tập trung, nhìn mờ, bỏng rát ở mắt, ngất, hạ huyết áp, hụt hơi, ngứa, nổi ban ở da, khô miệng, đắng miệng, tiết nước bọt nhiều, chán ăn, hưng cảm, trầm cảm, nói lắp, lú lẫn, bồn chồn, ảo giác, kích động,
Tăng SGOT, SGPT, bilirubin trực tiếp và toàn phần, phosphatase kiềm.
Quá liều
Các biểu hiện quá liều flurazepam là ngủ gà, lú lẫn và hôn mê.
Trong tất cả các trường hợp quá liều, người bệnh cần được theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp.
Phải tiến hành rửa dạ dày ngay cùng với những chỉ định điều trị hỗ trợ chung. Phải đảm bảo thông khí, truyền dịch. Có thể giải quyết hạ huyết áp và ức chế hệ thần kinh trung ương bằng cách lựa chọn các thuốc điều trị thích hợp. Ích lợi của phương pháp thẩm phân còn chưa được xác định.
Nếu người bệnh xuất hiện kích thích do dùng quá liều flurazepam, không được điều trị bằng barbiturat. Giống như cách xử trí quá liều với bất kỳ thuốc nào, phải nhớ rằng có thể người bệnh đã dùng nhiều loại thuốc.
Flumazenil chất đối kháng thụ thể benzodiazepin được chỉ định dùng để giải quyết toàn bộ hoặc một phần các tác dụng an thần của trường hợp đã biết hoặc nghi ngờ quá liều một benzodiazepin. Flumazenil chỉ được dùng như một chất phụ trợ để điều trị quá liều các benzodiazepin.
Sau khi điều trị với flumazenil, người bệnh cần được tiếp tục theo dõi thêm về tác dụng tái an thần gây ngủ, ức chế hô hấp và các tác dụng còn lại khác của ben-
zodiazepin trong một khoảng thời gian cần thiết nữa. Người thầy thuốc cần biết về nguy cơ xảy ra động kinh liên quan đến việc dùng flumazenil, đặc biệt ở những người bệnh đã sử dụng benzodiazepin một thời gian dài.
Bảo quản
Giữ thuốc trong hộp kín, ngoài tầm với của trẻ em. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, nơi khô ráo, tránh nguồn nhiệt và ánh sáng trực tiếp.
