Mục lục
Glivec có thành phần chính là Imatinib là nhóm thuốc sử dụng để điều trị ung thư cụ thể là sử dụng cho bệnh bạch cầu tủy mãn tính (CML) và bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính ALL.
Dạng trình bày
Viên nén bao phim, viên nang. dung dịch
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
Imatinib mesilate
Dược lực học
Imatinib hoạt động bằng cách ngăn chặn enzyme Bcr-Abl tyrosine-kinase. Việc này có thể làm chậm sự phát triển hoặc dẫn đến chết theo chương trình của một số loại tế bào ung thư.
Dược động học
– Imatinib dùng đường uống được hấp thu tốt và có sinh khả dụng tuyệt đối 98% bất kể dạng thuốc uống (dung dịch, viên nang, viên nén) mg, 400 mg).
– Thời gian bán hủy thiết bị đầu cuối là khoảng 18 giờ. Nồng độ Imatinib trong huyết tương có thể dự đoán tăng gấp 2 đến 3 lần khi đạt trạng thái ổn định với 400mg mỗi ngày một lần, lên mức 2,6 +/- 0,8 microg / mL ở mức cao nhất và 1,2 +/- 0,8 microg / mL ở máng, vượt quá 0,5 microg / mL (1 micromol / L) cần thiết cho sự ức chế tyrosine kinase trong ống nghiệm và dẫn đến bình thường hóa các thông số huyết học ở phần lớn bệnh nhân mắc CML bất kể số lượng tế bào bạch cầu cơ bản.
– Imatinib liên kết khoảng 95% với protein huyết tương của người, chủ yếu là albumin và glycoprotein axit alpha1.
– Thuốc được loại bỏ chủ yếu qua mật dưới dạng các chất chuyển hóa, một trong số đó (CGP 74588) cho thấy hoạt động dược lý tương đương với thuốc mẹ. Tỷ lệ bài tiết phân đến nước tiểu xấp xỉ 5: 1.
– Imatinib được chuyển hóa chủ yếu bởi cytochrom P450 (CYP) 3A4 hoặc CYP3A5 và có thể ức chế cạnh tranh chuyển hóa các thuốc là chất nền CYP3A4 hoặc CYP3A5.
Chỉ định
Bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn (CML).
Bệnh nhân dương tính có u dạ dày đường tiêu hoá ác tính di căn hoặc/và không thể cắt bỏ.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với hoạt chất chính hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Liều và cách dùng
Nên được chỉ định bởi một bác sĩ có kinh nghiệm trong việc điều trị bệnh nhân ung thư bạch cầu tuỷ mạn hoặc u dạ dày đường tiêu hoá có di căn. Liều dùng tuỳ theo bệnh và tuỳ tình trạng cấp hay mạn. Thường từ 400-600-800mg/ngày. Thuốc có thể uống 1 lần hoặc chia 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối. Thời gian điều trị cho tới khi bệnh ổn định: thường trung bình kéo dài từ 7 ngày đến 13 tháng, thường là 7 tháng.
Chú ý đề phòng và thận trọng
– Người suy gan nặng, cân nhắc kỹ với lợi ích và nguy cơ trước khi chỉ định, cần kiểm tra công thức máu ngoại vi và men gan.
– Nên uống thuốc kèm với cốc nước lớn để hạn chế tối đa những kích thích đường tiêu hoá.
– Do thuốc có khả năng gây biến chứng ứ dịch nặng (tràn dịch màng phổi, phù phổi, cổ trướng). Khoảng từ 1-2% trường hợp dùng thuốc nên cân thể trọng thường xuyên, nhất là với người già, người suy tim nếu tăng cân nhanh bất thường cần được thầy thuốc theo dõi và xử lý kịp thời.
– Cần lưu tâm và quản lý tình trạng xuất huyết có thể xảy ra.
– Do bệnh nhân ung thư bạch cầu trung tính và tiểu cầu nên công thức máu cần được kiểm tra thường xuyên, nếu có bất thường có thể ngừng hoặc giảm liều dùng.
– Không nên dùng thuốc này khi có thai do chưa có đầy đủ số liệu về ảnh hưởng của thuốc trên thai nhi. Phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ cần áp dụng các biện pháp tránh thai khi dùng thuốc.
– Có lời khuyên các bà mẹ đang dùng thuốc không nên cho con bú.
Tương tác thuốc
Một số thuốc có thể làm tăng nồng độ imatinib trong huyết tương: ketoconazole, itraconazole, erythromycin, clarithromycin…
– Các thuốc có thể làm giảm nồng độ imatinib trong huyết tương: dexamethasone, phenytoin, carbamazepicine, rifampicine, phenobarbital.
– Những thuốc có thể bị thay đổi nồng độ trong huyết tương do imatinib simvastatin, ceclosporin, paracetamol; (đã có trường hợp dùng thuốc này đồng thời với imatinib gây suy gan cấp, tử vong dù nguyên nhân chưa xác định rõ).
Tác dụng không mong muốn
– Rất hay gặp (trên 1/10): giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu, đau đầu, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, phù quanh hốc mắt, viêm da, chàm, phát ban.
– Thường gặp: (ít hơn hoặc bằng 1/10): giảm bạch cầu trung tính có sốt, giảm toàn thể huyết cầu, chán ăn, choáng váng, rối loạn vị giác, dị cảm, mất ngủ, viêm kết mạc, tăng tiết nước mắt, tràn dịch màng phổi, chảy máu cam, phù mặt, phù mi mắt, ngứa, ban đỏ, da khô, vã mồ hi về đêm, sốt, rét run, mệt nhọc, tăng cân.
Quá liều
-Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
-Triệu chứng của quá liều bao gồm:
Chuột rút cơ bắp;
Đau dạ dày.
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm, tránh ánh sáng. Không bảo quản trong phòng tắm. Không bảo quản trong ngăn đá. Mỗi loại thuốc có thể có các phương pháp bảo quản khác nhau. Đọc kỹ hướng dẫn bảo quản trên bao bì, hoặc hỏi dược sĩ. Giữ thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và thú nuôi.
Không vứt thuốc vào toilet hoặc đường ống dẫn nước trừ khi có yêu cầu. Vứt thuốc đúng cách khi thuốc quá hạn hoặc không thể sử dụng. Tham khảo ý kiến dược sĩ hoặc công ty xử lý rác thải địa phương về cách tiêu hủy thuốc an toàn.
