TANABE SEIYAKU [FOURNIER GROUP VIETNAM]
Viên nén 30 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
Viên nén 60 mg: vỉ 10 viên, hộp 10 vỉ.
THÀNH PHẦN
cho 1 viên
Diltiazem hydrochloride 30 mg
Tá dược: lactose, dầu đã hydro hóa, macrogol 6000, magiê stearat.
cho 1 viên
Diltiazem hydrochloride 60 mg
Tá dược: lactose, dầu đã hydro hóa, macrogol 6000, magiê stearat.
MÔ TẢ
Diltiazem hydrochloride có tên hóa học (2S,3S)-3-acetoxy-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-5-(2-dimethyl aminoethyl)-1,5-benzothiazepine-4(5H)-one monohydrochloride. Công thức phân tử: C22H26N2O4S.HCl.
Diltiazem ở dạng tinh thể hay bột kết tinh trắng. Không mùi, rất tan trong acid formic, dễ tan trong nước, methanol và chloroform. Tan k m hơn trong acetonitrile, tan ít trong ethanol khử nước và acetic anhydrite và hầu như không tan trong ether.
Điểm nóng chảy: khoảng 210-215oC (phân hủy).
DƯỢC LỰC
Herbesser 30 và Herbesser 60 là sản phẩm kháng canxi loại benzothiazepine, phát triển bắt nguồn từ Công ty hữu hạn Tanabe Seiyaku. Thuốc có ích trong điều trị cơn đau thắt ngực, các dạng đau thắt ngực biến thể và tăng huyết áp vô căn, nhờ làm dãn động mạch vành, giảm co thắt mạch vành và làm dãn mạch máu ngoại biên, v.v. được cho là do tác dụng đối kháng canxi của Diltiazem hydrochloride.
DƯỢC LÝ
Những lợi ích điều trị của Diltiazem hydrochloride như là cải thiện thiếu máu cục bộ cơ tim và giảm huyết áp cho là có liên quan đến khả năng làm dãn mạch máu do ức chế dòng ion canxi vào trong tế bào cơ trơn của mạch vành và mạch máu ngoại vi.
Các hiệu quả trên thiếu máu cơ tim cục bộ:
Các hiệu quả về cải thiện cân bằng cung-cầu oxy của cơ tim:
– Tăng lưu lượng máu mạch vành đến vùng cơ tim bị thiếu máu bằng cách làm dãn những nhánh tuần hoàn bàng hệ và động mạch vành lớn (ở chó).
– Ức chế co thắt mạch vành (ở khỉ, người).
– Giảm tiêu thụ oxy của cơ tim, mà không giảm cung lượng tim bằng cách giảm hậu gánh và nhịp tim do tác dụng dãn mạch ngoại biên và làm giảm nhịp tim (ở chó).
Hoạt động bảo vệ cơ tim:
Duy trì chức năng của tim và chuyển hóa năng lượng của cơ tim. Giảm kích thước vùng nhồi máu thông qua ức chế sự xâm nhập quá nhiều của dòng ion canxi vào các tế bào vùng cơ tim thiếu máu (chuột).
Tác dụng lên huyết áp:
– Hạ thấp từ từ đối với huyết áp cao mặc dù có ảnh hưởng rất ít đối với huyết áp bình thường (chuột, người). Ức chế tăng huyết áp do vận động quá mức (người).
– Hạ huyết áp mà không giảm dòng máu đến não và thận (ở chó, người).
– Ức chế phì đại cơ tim và mạch máu trong khi hạ huyết áp (ở chuột cống).
Tác dụng trên nhịp xoang và hệ thống dẫn truyền cơ tim:
Kéo dài nhẹ các khoảng nhịp xoang tự phát và thời gian dẫn truyền nút nhĩ thất, không ảnh hưởng đến thời gian dẫn truyền bó His-Purkinje (ở chó, người).
DƯỢC LÝ LÂM SÀNG
Nghiên cứu lâm sàng:
Cơn đau thắt ngực và đau thắt ngực biến thể:
Lợi ích của Herbesser 30 và Herbesser 60 trong điều trị đau thắt ngực đã được chứng minh với các nghiên cứu so sánh mù đôi, nghiên cứu so sánh mù đơn và nghiên cứu mở. Lợi ích của nó trong điều trị đau thắt ngực biến thể được chứng minh qua các nghiên cứu mở bao gồm cả quá trình thăm dò bằng điện tâm đồ Holter.
Tăng huyết áp:
Lợi ích của Herbesser 30 và Herbesser 60 trong điều trị tăng huyết áp vô căn được chứng minh qua 4 nghiên cứu so sánh mù đôi với một giả dược, reserpine và propanolol để đối chứng.
Phản ứng phụ:
442 trường hợp (4,6%) có phản ứng phụ được báo cáo trong tổng số 9630 trường hợp. Các phản ứng phụ hay gặp nhất có tần số xuất hiện như sau:
Dạ dày-ruột: 1,4% (khó chịu dạ dày 0,2%, táo bón 0,2%, đau bụng 0,1%…).
Hệ thống tim mạch: 1,4% (chóng mặt 0,5%, tim đập chậm 0,4%, bốc hỏa 0,2%; block nhĩ thất 0,2%).
Quá mẫn 1,25%, đau đầu 0,2%…
DƯỢC ĐỘNG HỌC
Nồng độ huyết tương:
Đối với người lớn khoẻ mạnh khi uống 2 viên Herbesser (60 mg Diltiazem HCl) thì nồng độ huyết tương đạt đỉnh cao sau 3-5 giờ. Thời gian bán hủy khoảng 4,5 giờ. Uống kéo dài Diltiazem HCl 90 mg (3 viên 30 mg)/ngày cho bệnh nhân thì nồng độ huyết tương của thuốc 2-4 giờ sau khi uống là khoảng 40 ng/mL.
Chuyển hóa:
Khi dùng Herbesser người lớn khỏe mạnh theo đường uống, Diltiazem HCl chuyển hóa chủ yếu bởi các quá trình khử amin oxy hóa, khử methyl oxy hóa, khử acetyl và tiếp hợp hóa.
line-height:115%;font-family:”Times New Roman”,”serif&q
