Tên chung quốc tế: Hydroxyzine (hydrochloride, and pamoate).
Loại thuốc: Kháng histamin, chống nôn, chống ngứa, làm dịu.
Dạng thuốc và hàm lượng
Nang: 25 mg, 50 mg, 100 mg (dạng hydroxyzin pamoat, nhưng tính theo hydroxyzin hydroclorid).
Hỗn dịch: 25 mg/5 ml (dạng hydroxyzin pamoat, nhưng tính theo hydroxyzin hydroclorid). Siro: 10 mg/5 ml (dạng hydroxyzin hydroclorid).
Viên nén: 10 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg (dạng hydroxyzin hydroclorid).
Thuốc tiêm: 25 mg/ml, 50 mg/ml (dạng hydroxyzin hydroclorid).
Cơ chế tác dụng
Hydroxyzin là một chất đối kháng histamin cạnh tranh trên thụ thể H1. Ngoài các tác dụng kháng histamin, thuốc có tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương, kháng cholinergic (kháng acetylcholin), chống co thắt, và gây tê tại chỗ. Thuốc còn có tác dụng làm dịu và chống nôn. Thuốc gây ức chế hô hấp, đặc biệt ở trẻ nhỏ. Tác dụng làm dịu và an thần của hydroxyzin được coi chủ yếu là do làm giảm hoạt động của hệ thống thần kinh trung ương dưới vỏ não. Thuốc không có tác dụng ức chế vỏ não. Cơ chế tác dụng chống nôn và chống say tàu xe của hydroxyzin chưa rõ, nhưng ít nhất một phần, do tác dụng kháng cholinergic trung ương và tác dụng ức chế thần kinh trung ương. Hiệu quả dùng hydroxyzin dài hạn (thí dụ trên 4 tháng) làm thuốc giải lo âu chưa được xác định. Ða số các nhà lâm sàng cho rằng các benzodiazepin hiệu quả hơn hydroxyzin trong chứng lo âu.
Dược động học
Hydroxyzin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống. Tác dụng làm dịu của thuốc xuất hiện trong vòng 15 đến 30 phút, kéo dài 4 – 6 giờ sau khi dùng một liều đơn. Hydroxyzin ức chế tới 4 ngày đối với phản ứng viêm (nổi mày đay, phản ứng ban đỏ) và ngứa sau khi thử test tiêm trong da với các dị nguyên và histamin.
Nửa đời: 3 – 7 giờ.
Sau khi dùng hydroxyzin, thuốc được phân bố rộng rãi đến hầu hết các mô và dịch trong cơ thể và đạt nồng độ cao nhất ở gan, phổi, lách, thận, mô mỡ. Không biết thuốc có phân bố vào sữa hay nhau thai hay không.
Quá trình chuyển hóa chính xác của thuốc chưa được biết rõ, thuốc dường như chuyển hóa hoàn toàn và chủ yếu ở gan. Hydroxyzin và các chất chuyển hóa thải trừ qua phân thông qua mật. Chất chuyển hóa acid carboxylic của hydroxyzin là cetirizin, một kháng histamin tác dụng kéo dài.
Chỉ định
Dùng trong các trường hợp lo âu; thuốc làm an thần tiền phẫu, chống ngứa, chống nôn và hội chứng cai rượu.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với hydroxyzin hay bất cứ thành phần nào khác của chế phẩm; người mang thai và người cho con bú.
Thận trọng
Không tiêm dưới da, tiêm động mạch hay tĩnh mạch vì có thể xảy ra huyết khối hay hoại thư ngón chân, tay. Thoát mạch có thể gây áp xe vô khuẩn và cứng mô rõ rệt. Thận trọng với người bệnh glôcôm góc hẹp, phì đại tuyến tiền liệt, tắc nghẽn cổ bàng quang, hen, bệnh phổi mãn tính tắc nghẽn.
Tác dụng kháng cholinergic không được dung nạp tốt ở người cao tuổi. Dùng hydroxyzin chống ngứa trong một thời gian ngắn, nhưng không nên dùng như là một thuốc làm dịu ở người cao tuổi.
Giảm liều ở những người suy gan, thận.
Thời kỳ mang thai
Ðã thấy hydroxyzin gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống và thỏ, khi dùng những liều lớn hơn nhiều so với liều điều trị cho người. Trong khi chờ có thêm dữ liệu về an toàn ở người mang thai, chống chỉ định dùng hydroxyzin cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa biết thuốc có phân bố vào sữa không. Hydroxyzin không được dùng cho người đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Rất hay gặp, ADR > 1/10
Thần kinh: Buồn ngủ từ nhẹ đến vừa. Hô hấp: Làm đặc dịch tiết ở phế quản.
Hay gặp, ADR > 1/100 và ADR < 1/10
Thần kinh: Ðau đầu, mệt mỏi, bồn chồn, chóng mặt. Tiêu hoá: Ăn ngon miệng hơn, tăng cân, buồn nôn, ỉa chảy, đau bụng, khô miệng.
Cơ xương: Ðau khớp. Hô hấp: Viêm họng.
Ít gặp, ADR < 1/100
Ðánh trống ngực, hạ huyết áp, phù, trầm cảm, lờ đờ, kích thích nghịch thường, mất ngủ, phù mạch, cảm quang, phát ban, bí tiểu, viêm gan, đau cơ, run, dị cảm, nhìn mờ, co thắt phế quản, chảy máu cam.
Liều lượng và cách dùng
Hydroxyzin hydroclorid và hydroxyzin pamoat được dùng để uống, dạng hydroclorid có thể tiêm bắp. Thuốc không dùng tiêm dưới da, tiêm động mạch, tiêm tĩnh mạch do thuốc có thể gây nên những tác dụng không mong muốn nặng. Nên dùng đường uống thay cho tiêm bắp càng sớm càng tốt.
Tiêm bắp ở người lớn: Nên tiêm sâu vào phần tư ngoài trên cơ mông hoặc mặt bên – giữa đùi. Phải tiêm thận trọng ở vùng cơ delta, và chỉ tiêm khi cơ phát triển tốt, để tránh tổn thương dây thần kinh quay. Không được tiêm vào vùng dưới và vùng 1/3 – giữa cánh tay. Ðối với trẻ em, nên tiêm vào vùng giữa – bên cơ đùi; ở trẻ nhỏ, chỉ tiêm khi cần (thí dụ trẻ bị bỏng) vào rìa ngoài của phần tư trên ngoài cơ mông, để giảm thiểu nguy cơ gây tổn thương dây thần kinh tọa.
Người lớn:
Chống nôn: Tiêm bắp 25 – 100 mg/lần, cứ 4 – 6 giờ tiêm lại nếu cần.
Chống lo âu: Uống 25 – 100 mg/lần, 4 lần/ngày; tối đa 600 mg/ngày.
Làm dịu lo lắng tiền phẫu thuật: Uống 50 – 100 mg; hay tiêm bắp 25 – 100 mg.
Chống ngứa: Uống 25 mg/lần, 3 – 4 lần/ngày.
Trẻ em:
Uống 0,6 mg/kg thể trọng/lần, cứ 6 giờ uống 1 lần.
