IOHEXOL

Mô tả thuốc

Iohexol là một thuốc cản quang không ion hóa. Thuốc có khả năng tăng hấp thu X – quang khi thuốc đi qua cơ thể, vì vậy làm hiện rõ cấu trúc cơ thể.

Dạng trình bày

Thuốc tiêm iohexol 140 mg iod/ml; lọ 50 ml, 200 ml.

Thuốc tiêm iohexol 180 mg iod/ml; lọ 10 ml, 15 ml, 50 ml.

Thuốc tiêm iohexol 210 mg iod/ml; lọ 15 ml, 50 ml, 100 ml.

Thuốc tiêm iohexol 240 mg iod/ml; lọ 10 ml, 20 ml, 50 ml, 200 ml.

Thuốc tiêm iohexol 300 mg iod/ml; lọ 10 ml, 20 ml, 40 ml, 50 ml, 75 ml, 100 ml, 200 ml.

Thuốc tiêm iohexol 350 mg iod/ml; lọ 20 ml, 40 ml, 50 ml, 100 ml, 200 ml.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Tất cả các chế phẩm trên đều chứa 1,21 mgT và 0,1 mg calci dinatri edetat.

Dược lực học

Iohexol là một thuốc cản quang không ion hóa. Thuốc có khả năng tăng hấp thu X – quang khi thuốc đi qua cơ thể, vì vậy làm hiện rõ cấu trúc cơ thể. Mức độ cản quang của thuốc tỷ lệ thuận với toàn lượng (nồng độ và thể tích) chất cản quang có iod trên đường tia X.

Dược động học

Truyền

Khi truyền nhỏ giọt vào bàng quang, có một lượng nhỏ iohexol được hấp thu qua bàng quang. Khi truyền nhỏ giọt vào tử cung, phần lớn iohexol trong khoang tử cung thoát xuống âm đạo ngay sau khi kết thúc thủ thuật. Tuy nhiên, bất cứ chất cản quang nào còn lại trong tử cung hoặc khoang màng bụng đều được hấp thu toàn thân trong vòng 60 phút. Nếu các ống, vòi trứng bị tắc nghẽn và giãn nở thì có thể tới 24 giờ iohexol chưa được hấp thu.

Tiêm

Khi tiêm trong màng não tủy, iohexol khuếch tán lên phía trên nhờ dịch não tủy, thấm vào các bao rễ dây thần kinh, nhánh rễ dây thần kinh và các vùng hẹp của khoang dưới màng nhện. Iohexol cũng vào dịch ngoài tế bào mô não và mặt màng mềm mô não và tiểu não kề sát các vùng dưới màng nhện. ở người có tuần hoàn dịch não tủy bình thường, iohexol từ dịch não tủy thải trừ vào máu trong vòng vài giờ.

Phân bố

Sau khi tiêm tĩnh mạch iohexol phân bố nhanh khắp dịch ngoài tế bào, không đọng lại đáng kể trong các mô, không qua hàng rào máu – não, nhưng có tích tụ trong mô kẽ các khối u ác tính ở não do khối u phá vỡ hàng rào máu – não.

Dưới 2% thuốc liên kết với protein huyết tương. Nửa đời của thuốc ở người bệnh có chức năng thận bình thường khoảng 2 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt ngay sau khi tiêm vào mạch, nhưng sụt xuống nhanh vì iohexol phân bố khắp các ngăn ngoài mạch máu.

Thời gian đạt tác dụng cản quang tốt nhất thay đổi tùy theo thủ thuật và vùng tiến hành chụp X quang; đối với chụp X quang tủy sống thông thường: đạt ngay và trong vòng 30 phút; đối với chụp X quang tủy sống cắt lớp điện toán: 1 giờ (vùng ngực), 2 giờ (vùng cổ), 3 đến 4 giờ (bể đáy); đối với chụp X quang động mạch: đạt ngay; đối với chụp thận đường tĩnh mạch: 5 đến 15 phút.

Chuyển hóa thải trừ

Iohexol chuyển hóa không đáng kể. Thận bài tiết đến 95% độ thanh thải toàn cơ thể. ở người bệnh có chức năng thận suy giảm, iohexol thải trừ kéo dài tùy theo mức độ suy giảm; vì thế mà làm kéo dài thời gian có nồng độ iohexol trong huyết tương, bài tiết qua túi mật và vào ruột non có thể tăng.

Chỉ định

Iohexol được dùng rộng rãi trong X quang chẩn đoán, bao gồm:

Chụp bàng quang – niệu đạo ngược dòng

Chụp tử cung – vòi trứng;

Chụp tủy sống vùng thắt lưng, ngực, cổ và toàn cột (phương pháp chụp thông thường hoặc chụp cắt lớp điện toán)

Chụp động mạch chủ (cung động mạch chủ, động mạch chủ lên, động mạch chủ bụng và các nhánh)

Chụp động mạch não hoặc ngoại vi

Chụp tĩnh mạch ngoại vi; chụp động mạch và tĩnh mạch loại trừ nền (xương, mô mềm), (hoặc kỹ thuật chụp động mạch và tĩnh mạch điện toán – loại trừ) ở đầu, cổ, bụng, thận và ngoại vi

Chụp niệu đồ tĩnh mạch

Chụp thoát vị người lớn; làm nổi bật hình ảnh chụp cắt lớp điện toán (chụp ở não, chụp cơ thể);

Chụp tụy ngược dòng nội soi và chụp đường mật tụy ngược dòng nội soi

Chụp khớp

Uống iohexol pha loãng kết hợp với tiêm tĩnh mạch iohexol để tăng tương phản trong chụp cắt lớp điện toán ổ bụng

Uống iohexol không pha loãng để chụp X quang đường tiêu hóa.

Chống chỉ định

Ðối với tất cả các thủ thuật, chống chỉ định iohexol ở người có tiền sử dị ứng hoặc hen, người suy thận nặng.

Sử dụng trong màng não tủy: Chống chỉ định iohexol ở người nghiện rượu mạn, người bị chảy máu dưới màng nhện, người có tiền sử động kinh, người bị nhiễm khuẩn toàn thân hoặc cục bộ nặng, hoặc bị xơ cứng lan tỏa.

Sử dụng trong mạch: Chống chỉ định ở người cường giáp và ở người bị bệnh hồng cầu liềm.

Sử dụng chụp tim mạch: Chống chỉ định ở người suy tim khởi phát, người bị tăng huyết áp động mạch phổi nặng.

Chụp X quang động mạch não: Chống chỉ định ở người bị xơ cứng động mạch lâu ngày (nặng), người bị tim mất bù, người mới bị nghẽn mạch não, người tăng huyết áp nặng, lão suy hoặc bị huyết khối.

Liều và cách dùng

Liều lượng và hàm lượng dùng thay đổi tùy theo kỹ thuật và đường dùng chất cản quang.

Chụp X quang tủy sống

Phải tiêm trong màng não tủy chậm trong thời gian 1 đến 2 phút để tránh hòa lẫn quá nhiều với dịch não tủy, dẫn đến làm loãng iohexol và làm thuốc phân tán sớm về phía đầu.

Không nên tiêm lặp lại ngay, vì có nguy cơ gây quá liều. Sau 48 giờ hoặc tốt hơn là 5 đến 7 ngày mới nên tiêm lại.

Liều người lớn thông thường

10 – 15 ml dung dịch chứa 18% iod, hoặc 6 – 12 ml dung dịch chứa 24% iod, hoặc 6 – 10 ml dung dịch chứa 30% iod.

Liều trẻ em thông thường

Trẻ nhỏ dưới 3 tháng tuổi: 2 – 4 ml dung dịch chứa 18% iod, hoặc 2 – 3 ml dung dịch chứa 21% iod.

Trẻ nhỏ từ 3 tháng đến 3 tuổi: 4 – 8 ml dung dịch chứa 18% iod, hoặc 3 – 6 ml dung dịch chứa 21% iod.

Trẻ em từ 3 đến 7 tuổi: 5 – 10 ml dung dịch chứa 18% iod, hoặc 5 – 8 ml dung dịch chứa 21% iod.

Trẻ em từ 7 đến 13 tuổi: 5 – 12 ml dung dịch chứa 18% iod, hoặc 5 – 10 ml dung dịch chứa 21% iod.

Trẻ em từ 13 đến 18 tuổi: 6 – 15 ml dung dịch chứa 18% iod hoặc 6 – 14 ml dung dịch chứa 21% iod.

Chụp X quang tim mạch (tiêm mạch máu)

Liều người lớn thông thường: 30 – 295 ml dung dịch chứa 35% iod.

Liều trẻ em thông thường: 1,75 ml/kg thể trọng đến tổng liều tối đa là 291 ml dung dịch chưa 30% iod, hoặc 1,25 ml/kg thể trọng đến tổng liều tối đa là 250 ml dung dịch chứa 35% iod.

Chụp X quang tĩnh mạch

Liều người lớn thông thường: 40 – 150 ml dung dịch chứa 24% hoặc 30% iod.

Chụp tĩnh mạch đường tiết niệu

Liều người lớn thông thường: 0,7 – 1,3 ml/kg thể trọng, dung dịch chứa 30% hoặc 35% iod.

Liều trẻ em thông thường: 1 – 1,5 ml/kg thể trọng, dung dịch chứa 30% iod, không được tiêm quá tổng liều 3 ml/kg thể trọng.

Chụp cắt lớp điện toán ổ bụng (uống phối hợp với tiêm tĩnh mạch):

Liều uống người lớn dùng cách 20 đến 40 phút, trẻ em cách 30 đến 60 phút trước liều tiêm tĩnh mạch.

Liều người lớn thông thường: Uống 500 đến 1000 ml dung dịch chứa 0,6 đến 0,9% iod, phối hợp với tiêm tĩnh mạch 100 đến 150 ml dung dịch chứa 30% iod.

Liều trẻ em thông thường: 180 đến 750 ml dung dịch chứa 0,9 đến 2,1% iod cho uống làm một lần hoặc trong 30 đến 45 phút, dùng phối hợp với tiêm tĩnh mạch 1 đến 2 ml/kg thể trọng dung dịch chứa 24% hoặc 30% iod. Tổng liều uống không được vượt quá liều tương đương với 5 g iod đối với trẻ em dưới 3 tuổi, 10 g iod đối với trẻ em từ 3 đến 18 tuổi. Tổng liều tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 3 mg/kg thể trọng.

Chụp X quang đường tiêu hóa

Liều người lớn thông thường: Uống 50 đến 100 ml dung dịch chứa 35% iod.

Chụp X quang bàng quang – niệu đạo ngược dòng

Liều người lớn thường dùng: Truyền nhỏ giọt vào bàng quang 50 ml đến 300 ml dung dịch chứa 10% iod hoặc 50 ml đến 600 ml dung dịch 5% iod, tùy theo tuổi và dung tích của bàng quang.

Chụp tử cung – vòi trứng:

Liều người lớn thông thường: Nhỏ giọt vào tử cung 15 – 20ml dung dịch 24% hoặc 30% iod.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Người mẫn cảm với iod và các chất cản quang có iod khác cũng có thể mẫn cảm với iohexol, và có thể tăng nguy cơ phản ứng dạng phản vệ.

Dùng iohexol để chụp tử cung – vòi trứng

Có thể tăng nguy cơ biến chứng ở người bị nhiễm khuẩn đường sinh dục, làm nặng thêm bệnh viêm vùng chậu cấp tính. Nên thận trọng cả ngay sau khi phẫu thuật tử cung hoặc cổ tử cung để tránh nguy cơ gây biến chứng.

Khi tiêm vào mạch

Iohexol có thể làm huyết áp tăng nhanh ở người có u tế bào ưa chrom; phải duy trì liều iohexol ở mức tối thiểu và phải theo dõi huyết áp trong quá trình tiến hành; cũng nên điều trị trước bằng thuốc chẹn alpha – adrenergic, thí dụ phentolamin.

Dùng iohexol chụp X quang động mạch não

Có thể tăng nguy cơ huyết khối và nghẽn mạch ở người bị homocystin niệu.

Dùng chụp X quang động mạch ngoại vi

Iohexol có thể gây co thắt mạnh tĩnh hoặc động mạch trong bệnh Buerger, có thể tăng nguy cơ biến chứng ở người thiếu máu cục bộ nặng do nhiễm khuẩn đi lên.

Dùng chụp thận qua đường tĩnh mạch

Iohexol có thể tăng nguy cơ suy thận cấp ở người đái tháo đường.

Dùng chụp X quang khớp

Iohexol có thể tăng nguy cơ biến chứng ở người bị nhiễm khuẩn tại hoặc gần khớp khảo sát.

Thời kỳ mang thai

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ, có kiểm tra chặt chẽ, về việc dùng iohexol cho người mang thai. Tuy nhiên, các chất cản quang hữu cơ chứa iod khác dùng gần ngày sinh đã gây giảm năng giáp ở một vài trẻ sơ sinh.

Hơn nữa, cũng khuyên không dùng X quang chọn lọc ổ bụng trong thời kỳ mang thai vì nguy cơ của tia X gây ra cho thai nhi.

Không nên truyền nhỏ giọt vào tử cung trong thời kỳ mang thai hoặc ít nhất 6 tháng sau khi sinh vì thủ thuật có thể làm tăng nguy cơ biến chứng như gây nhiễm khuẩn trong tử cung.

Thời kỳ cho con bú

Mặc dầu chưa biết iohexol bài tiết trong sữa mẹ tới mức độ nào, nhưng khuyên không nên cho con bú trong ít nhất 24 giờ sau khi dùng iohexol.

Tương tác thuốc

Tiêm mạch máu iohexol đồng thời với các chất chẹn beta – adrenergic có thể tăng nguy cơ gây phản ứng dạng phản vệ vừa và nặng; tác dụng hạ huyết áp cũng có thể nặng lên.

Các thuốc uống để chụp X quang túi mật có thể làm tăng nguy cơ gây độc với thận khi cần tiêm mạch máu iohexol ngay sau đó, đặc biệt ở người bệnh suy chức năng gan.

Có thể tăng nguy cơ hạ huyết áp nặng nếu dùng iohexol đồng thời với các thuốc có tác dụng hạ huyết áp.

Tiêm iohexol trong màng não tủy hoặc trong mạch đồng thời với dùng các thuốc gây độc thận khác có thể tăng khả năng nhiễm độc thận.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Nhức đầu nhẹ hoặc vừa, đau lưng, chóng mặt, đau (có thể do áp lực và thể tích khi tiêm vào ống gan, ống tụy).

Buồn nôn và nôn nhẹ hoặc vừa (tiêm dưới nhện hoặc mạch máu); ỉa chảy nhẹ và tạm thời (khi uống); đau bụng hoặc dạ dày, khó chịu (tiêm vào túi mật hoặc tử cung).

Kích ứng màng não (cứng cổ) (chỉ khi dùng đường não tủy).

Nhịp tim chậm (chụp X quang tim mạch).

Ðau khớp hoặc làm bệnh đau khớp nặng lên, sưng khớp (tiêm vào bao hoạt dịch).

Ít gặp

Nhức đầu nặng, mệt mỏi thất thường hoặc yếu cơ, vã mồ hôi (tiêm vào dưới nhện), sốt (tiêm mạch máu, túi mật).

Chán ăn (tiêm vào dưới nhện), vị kim loại (tiêm mạch máu), căng giãn thận – bể thận (tiêm túi mật, tử cung).

Cảm giác nóng thất thường và nhẹ, ù tai (tiêm vào dưới nhện); ngủ gà (tiêm vào dưới nhện, mạch máu, túi mật, tử cung).

Tăng nhạy cảm với ánh sáng (tiêm vào dưới nhện), nhìn mờ hoặc có các thay đổi thị giác khác (tiêm mạch máu).

Tiểu tiện khó (tiêm vào dưới nhện).

Mày đay (tiêm mạch máu).

Ðau hoặc nóng rát tại chỗ tiêm (tiêm mạch máu)

Hiếm gặp

Phản ứng dạng phản vệ; phản ứng dị ứng giả có biểu hiện như ớn lạnh liên tiếp, sốt liên tiếp, vã mồ hôi, ban da hoặc mày đay, nghẹt mũi, hắt hơi, sưng mặt hoặc da, phù thanh quản, thở khò khè, nặng ngực hoặc rối loạn thở (tất cả các đường dùng thuốc).

Phản ứng dị ứng giả có tích chất tạm thời và có thể là những biểu hiện khởi đầu của phản ứng dạng phản vệ nặng hơn.

Hạ huyết áp nặng (tiêm vào dưới nhện hoặc tiêm mạch máu), nhiễm độc tim, gây nhịp thất nhanh hoặc rung thất, viêm tĩnh mạch huyết khối, nhịp tim chậm (tiêm mạch máu).

Viêm màng não vô khuẩn (tiêm vào dưới nhện), co giật (tiêm mạch máu)

Co thắt phế quản hoặc phù phổi (tiêm vào dưới nhện hoặc tiêm mạch máu).

Quá liều

Chỉ xảy ra khi dùng liều rất cao. Cần bù nước và điện giải. Theo dõi chức năng thận trong ít nhất 3 ngày. Thẩm phân máu có thể được làm nếu cần. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ phòng, từ 15 đến 30 độ C trong lọ tránh ánh sáng. Tránh làm đông lạnh.

Iohexol là dung dịch trong, không màu hoặc có màu vàng nhạt. Không được dùng nếu dung dịch bị vẩn đục hoặc biến màu. Phần còn lại không dùng đến phải bỏ.