LIDOCAIN

Mô tả thuốc

Lidocaine, là một loại thuốc gây tê cục bộ. Nó cũng được sử dụng để điều trị nhịp tim thất trái và thực hiện gây tê thần kinh. Lidocaine trộn với một lượng nhỏ adrenaline cho phép gây tê liều cao hơn, bớt chảy máu hơn, và gây tê với thời gian lâu hơn.

Dạng trình bày

Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch trong glucose 5%: 0,2% (500 ml); 0,4% (250 ml, 500 ml, 1000 ml); 0,8% (250 ml, 500 ml):

Dung dịch 4% (25 ml, 50 ml), dung dịch 5% (20 ml) để pha với dung dịch glucose 5% thành 250, 500, 1000 ml dịch tiêm truyền tĩnh mạch lidocain hydroclorid 0,2%, 0,4%, 0,8%, 1%.

Thuốc dùng ngoài: Gel: 2% (30 ml); 2,5% (15 ml). Thuốc mỡ: 2,5%, 5% (35 g). Dung dịch: 2% (15 ml, 240 ml); 4% (50 ml). Kem: 2% (56 g).

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Lidocain hydroclorid

Dược lực học

Lidocain là thuốc tê tại chỗ nhóm amid, có thời gian tác dụng trung bình. Thuốc tê tại chỗ phong bế cả sự phát sinh và dẫn truyền xung động thần kinh bằng cách giảm tính thấm của màng tế bào thần kinh với ion natri, do đó ổn định màng và ức chế sự khử cực, dẫn đến làm giảm lan truyền hiệu điện thế hoạt động và tiếp đó là blốc dẫn truyền xung động thần kinh.

Lidocain là thuốc chống loạn nhịp, chẹn kênh Na+, nhóm 1B, được dùng tiêm tĩnh mạch để điều trị loạn nhịp tâm thất. Lidocain làm giảm nguy cơ rung tâm thất ở người nghi có nhồi máu cơ tim.

Chỉ định

Gây tê tại chỗ niêm mạc trước khi khám nghiệm, nội soi, đặt thiết bị kỹ thuật, hoặc tiến hành các thủ thuật khác và để làm giảm triệu chứng đau trong nhiều bệnh. Gây tê từng lớp và các kỹ thuật gây tê phong bế thần kinh bao gồm gây tê thần kinh ngoại vi, gây tê hạch giao cảm, gây tê ngoài màng cứng, gây tê khoang cùng, và gây tê tủy sống.

Tiêm để điều trị cấp tính các loạn nhịp thất sau nhồi máu cơ tim hoặc trong khi tiến hành các thao tác kỹ thuật về tim như phẫu thuật tim hoặc thông tim. Lidocain là thuốc chọn lọc để điều trị ngoại tâm thu thất trong nhồi máu cơ tim, điều trị nhịp nhanh thất và rung tâm thất.

Chống chỉ định

Quá mẫn với thuốc tê nhóm amid; người bệnh có hội chứng Adams – Stokes hoặc có rối loạn xoang – nhĩ nặng, blốc nhĩ – thất ở tất cả các mức độ, suy cơ tim nặng, hoặc blốc trong thất (khi không có thiết bị tạo nhịp); rối loạn chuyển hóa porphyrin.

Liều và cách dùng

Gây tê

– Gây tê tại chỗ niêm mạc mũi, miệng, họng, khí phế quản, thực quản và đường niệu – sinh dục: Bôi trực tiếp dung dịch Lidocain 2%.

– Gây tê từng lớp: Tiêm trực tiếp vào mô thuốc tiêm lidocain hydroclorid (0,5% – 1%). Ở người lớn: Khi không pha thêm adrenalin: liều sử dụng không được vượt quá 4,5 mg/kg, tổng liều tối đa không vượt quá 300mg; Khi có pha thêm adrenalin: liều dùng lidocain không nên vượt quá 7 mg/kg, tổng liều tối đa không vượt quá 500mg.

– Gây tê phong bế vùng: Tiêm dưới da với cùng nồng độ và liều lượng như gây tê từng lớp.

– Gây tê phong bế thần kinh: Tiêm dung dịch Lidocain vào hoặc gần dây thần kinh hoặc đám rối thần kinh ngoại vi có tác dụng gây tê rộng hơn so với những kỹ thuật nêu trên. Để phong bế trong 2 – 4 giờ, có thể dùng Lidocain 1% với liều khuyến cáo ở trên.

 Điều trị cấp tính loạn nhịp thất: Tiêm tĩnh mạch.

Liều thông thường cho người lớn: 50-100 mg, tốc độ tiêm khoảng 25-50 mg/phút, hoặc dùng liều 1-1,5 mg/kg. Nếu chưa đáp ứng yêu cầu điều trị, liều tiếp theo 25-50 mg có thể được sử dụng sau khi kết thúc liều tiêm thứ nhất 5-10 phút.

Nếu cần, tiêm tĩnh mạch các liều bổ sung 0,5-0,75 mg/kg, lặp lại mỗi 5-10 phút. Tổng liều dùng tối đa là 3 mg/kg.

Không được sử dụng quá 200-300 mg trong 1 giờ.

Bệnh nhân suy tim xung huyết hay sốc tim cần dùng liều thấp hơn.

Sau đó, có thể duy trì nồng độ lidocain ổn định trong huyết tương bằng tiêm truyền 1 – 4 mg/phút.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trường hợp đặc biệt

Không dùng chế phẩm lidocain chứa chất bảo quản để gây tê tủy sống, gây tê ngoài màng cứng, hoặc khoang cùng.

Dùng hết sức thận trọng cho người có bệnh gan, suy tim, thiếu oxygen máu nặng, suy hô hấp nặng, giảm thể tích máu hoặc sốc, blốc tim không hoàn toàn hoặc nhịp tim chậm, và rung nhĩ.

Dùng thận trọng ở người ốm nặng hoặc suy nhược, vì dễ bị ngộ độc toàn thân với lidocain.

Không được tiêm thuốc tê vào những mô bị viêm hoặc nhiễm khuẩn và không cho vào niệu đạo bị chấn thương vì trong điều kiện như vậy, thuốc sẽ được hấp thu nhanh và gây phản ứng toàn thân thay vì phản ứng tại chỗ.

Thời kỳ mang thai

Lidocain đã được dùng nhiều trong phẫu thuật cho người mang thai mà không thấy thông báo về những tác dụng có hại đối với người mẹ và thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Lidocain được phân bố trong sữa mẹ với lượng rất nhỏ, nên không có nguy cơ gây tác dụng có hại cho trẻ nhỏ bú mẹ.

Tương tác thuốc

Adrenalin phối hợp với lidocain làm giảm tốc độ hấp thu và độc tính, do đó kéo dài thời gian tác dụng của lidocain.

Những thuốc tê dẫn chất amid có tác dụng chống loạn nhịp khác, như mexiletin, tocainid, hoặc lidocain dùng toàn thân hoặc tiêm để gây tê cục bộ: sẽ gây nguy cơ độc hại (do tác dụng cộng hợp trên tim); và nguy cơ quá liều (khi dùng lidocain toàn thân hoặc thuốc tiêm gây tê cục bộ), nếu đồng thời bôi, đắp lidocain trên niêm mạc với lượng lớn, dùng nhiều lần, dùng ở vùng miệng và họng, hoặc nuốt.

Thuốc chẹn beta: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm chậm chuyển hóa lidocain do giảm lưu lượng máu ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

Cimetidin có thể ức chế chuyển hóa lidocain ở gan, dẫn đến tăng nguy cơ ngộ độc lidocain.

Sucinylcholin: Dùng đồng thời với lidocain có thể làm tăng tác dụng của sucinylcholin.

Tác dụng không mong muốn

Thường gặp

Hạ huyết áp.

Nhức đầu khi thay đổi tư thế.

Rét run.

Ít gặp

Blốc tim, loạn nhịp, trụy tim mạch, ngừng tim.

Khó thở, suy giảm hoặc ngừng hô hấp.

Ngủ lịm, hôn mê, kích động, nói líu nhíu, cơn co giật, lo âu, sảng khoái, ảo giác.

Ngứa, ban, phù da, tê quanh môi và đầu lưỡi.

Buồn nôn, nôn.

Dị cảm.

Nhìn mờ, song thị.

Quá liều

Lidocain có chỉ số điều trị hẹp, có thể xảy ra ngộ độc nặng với liều hơi cao hơn liều điều trị, đặc biệt khi dùng với những thuốc chống loạn nhịp khác. Những triệu chứng quá liều gồm: an thần, lú lẫn, hôn mê, cơn co giật, ngừng hô hấp và độc hại tim (ngừng xoang, blốc nhĩ – thất, suy tim, và giảm huyết áp); các khoảng QRS và Q – T thường bình thường mặc dù có thể kéo dài khi bị quá liều trầm trọng. Những tác dụng khác gồm chóng mặt, dị cảm, run, mất điều hòa, và rối loạn tiêu hóa.

Ðiều trị chỉ là hỗ trợ bằng những biện pháp thông thường (truyền dịch, đặt ở tư thế thích hợp, thuốc tăng huyết áp, thuốc chống loạn nhịp, thuốc chống co giật); natri bicarbonat có thể phục hồi QRS bị kéo dài, loạn nhịp chậm và giảm huyết áp. Thẩm phân máu làm tăng thải trừ lidocain.