LIPITOR

Lipitor là thuốc có thành phần chính là atorvastatin được chỉ định tăng cholesterol máu và rối loạn lipid hốn hợp.

Dạng trình bày

Viên nén bao phim

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Cho 1 viên 10mg Atorvastatin

Dược lực học

Atorvastatin là thuốc thuộc nhóm ức chế HMG- CoA reductase- là ezym quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol

Dược động học

– Hấp thu: Atorvastatin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá, hấp thu của thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng của atorvastatin thấp vì được chuyển hoá mạnh qua gan lần đầu(trên 60%). Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của thuốc là 1-2 giờ.

– Phân bố: Atorvastatin liên kết mạnh với protein huyết tương trên 98%.Atorvastatin ưa mỡ nên đi qua được hàng rào máu não.

– Chuyển hoá: Thuốc chuyển chủ yếu ở gan(>70%) thành các chất chuyển hoá có hoặc không có hoạt tính.

– Thải trừ: thuốc được đào thải chủ yếu qua phân, đào thải qua thận dưới 2%.

Chỉ định

-Tăng cholesterol máu & rối loạn lipid máu hỗn hợp.

-Tăng triglyceride máu. Rối loạn beta – lipoprotein.

– Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử.

Chống chỉ định

-Quá mẫn với thành phần thuốc.

-Bệnh gan tiến triển, tăng men gan không rõ nguyên nhân.

-Phụ nữ có thai & cho con bú.

Liều và cách dùng

– Tăng cholesterol máu có hoặc không có yếu tố gia đình dị hợp tử & rối loạn lipid huyết hỗn hợp 10 mg, ngày 1 lần, liều thông thường 10 – 80 mg/ngày.

– Tăng cholesterol máu có yếu tố gia đình đồng hợp tử 10 – 80 mg/ngày. Nên tiếp tục ăn kiêng.

Chú ý đề phòng và thận trọng

-Suy gan, nghiện rượu, bệnh gan.

-Lái xe & vận hành máy.

Tương tác thuốc

* Xác suất của bệnh cơ trong quá trình điều trị với những thuốc khác trong nhóm statin tăng lên khi dùng đồng thời với cyclosporine, dẫn xuất fibric acid, erythromycin, kháng nấm nhóm azole hay niacin (xem Thận trọng lúc dùng).

– Antacid: Dùng đồng thời atorvastatin với huyền dịch antacid đường uống có chứa magnesium và aluminum hydroxide, sẽ làm giảm nồng độ atorvastatin trong huyết tương khoảng 35%, tuy nhiên, tác dụng của thuốc lên hiệu quả giảm LDL-C không bị thay đổi.

– Antipyrine: Atorvastatin không có ảnh hưởng lên dược động học của antipyrine, do đó sự tương tác những thuốc được chuyển hóa qua cùng cytochrome isozymes không được nghĩ đến. Cholestyramine : Nồng độ atorvastatin trong huyết tương giảm (khoảng 25%) khi dùng cholestyramine cùng với atorvastatin. Tuy nhiên, hiệu quả điều trị trên lipid máu khi dùng đồng thời 2 thuốc thì cao hơn khi chỉ dùng 1 trong 2 thuốc.

– Digoxin: Dùng đồng thời atorvastatin và digoxin làm tăng nồng độ digoxin huyết tương đang trong tình trạng ổn định gần 20%. Cần theo dõi một cách thích hợp ở những bệnh nhân đang dùng digoxin.

– Erythromycin: Ở những người khỏe mạnh, khi dùng đồng thời atorvastatin với erythromycin vốn là 1 chất ức chế cytochrome P450 3A4 đã được biết (liều 500 mg 4 lần mỗi ngày), sẽ làm tăng nồng độ atorvastatin trong huyết tương (xem Thận trọng lúc dùng, mục Ảnh hưởng lên cơ xương).

– Thuốc viên ngừa thai uống: Dùng đồng thời với thuốc viên ngừa thai uống có chứa norethindrone và ethinyl estradiol làm tăng AUC của norethindrone và của ethinyl estradiol gần 20%. Khi chọn lọc 1 loại thuốc viên ngừa thai cho phụ nữ đang dùng atorvastatin nên cân nhắc đến điều này.

– Những nghiên cứu về sự tương tác của atorvastatin với warfarin và với cimetidine đã được thực hiện, và không thấy có sự tương tác có { nghĩa nào về mặt lâm sàng.

– Các thuốc khác: Trong các nghiên cứu lâm sàng, khi dùng đồng thời atorvastatin với các thuốc hạ áp và liệu pháp thay thế estrogen thì không thấy bằng chứng tương tác thuốc bất lợi có ý nghĩa trên lâm sàng.

Tác dụng không mong muốn

Atorvastatin nói chung được dung nạp tốt. Những phản ứng phụ thường nhẹ và thoáng qua. Dưới 2% bệnh nhân phải ngưng dùng thuốc do tác dụng phụ trong thử nghiệm lâm sàng của atorvastatin . Những tác dụng bất lợi thường gặp nhất (>=1%) trong các nghiên cứu lâm sàng có nhóm chứng là táo bón, đầy hơi, khó tiêu, đau bụng, nhức đầu, buồn nôn, đau cơ, mệt mỏi, tiêu chảy và mất ngủ.

Những tác dụng phụ kèm theo sau đây đã được báo cáo : phù thần kinh mạch, chuột rút, viêm cơ, đau cơ, dị cảm, bệnh lý thần kinh ngoại biên, viêm tụy, viêm gan, vàng da ứ mật, chán ăn, ói mửa, rụng tóc, ngứa, phát ban, bất lực, tăng đường huyết và hạ đường huyết. Không phải tất cả các tác dụng phụ kể trên đều có mối quan hệ nhân quả với việc điều trị bằng atorvastatin.

Quá liều

Không có điều trị đặc hiệu nào khi dùng atorvastatin quá liều. Nếu có quá liều, tiến hành điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ cần thiết. Do thuốc gắn kết mạnh với protein huyết tương, không hy vọng là sẽ làm tăng thanh thải atorvastatin đáng kể bằng cách thẩm tách máu.

Bảo quản

• Đảm bảo điều kiện về bảo quản thuốc như nhiệt độ, độ ẩm, vị trí cất giữ thuốc theo hướng dẫn
• Không tự ý cho thuốc vào cống, nước, toalet… khi chưa sử dụng hết
• Bảo quản dưới 25 độ c