Tên chung quốc tế: Loperamide hydrochloride.
Loại thuốc: Thuốc trị ỉa chảy.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên nang, viên nén, dưới dạng hydroclorid: 2 mg.
Dung dịch uống dạng hydroclorid: 1 mg/5 ml (60 ml, 90 ml, 120 ml).
Cơ chế tác dụng
Loperamid là một thuốc trị ỉa chảy được dùng để chữa triệu chứng các trường hợp ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và một số tình trạng ỉa chảy mạn tính. Ðây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ thần kinh trung ương. Loperamid làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch đường tiêu hóa, và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Thuốc còn có tác dụng kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, do đó làm giảm sự mất nước và điện giải, giảm lượng phân. Tác dụng có lẽ liên quan đến giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin.
Dược động học
Xấp xỉ 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc được chuyển hóa ở gan thành dạng không hoạt động (trên 50%) và bài tiết qua phân và nước tiểu cả dưới dạng không đổi và chuyển hóa (30 – 40%). Nồng độ thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein khoảng 97%. Nửa đời của thuốc khoảng 7 – 14 giờ.
Chỉ định
Ðiều trị hàng đầu trong ỉa chảy cấp là dự phòng hoặc điều trị tình trạng mất nước và điện giải, điều này đặc biệt quan trọng đối với trẻ nhỏ và người cao tuổi suy nhược. Loperamid chỉ được chỉ định đứng hàng thứ 2 để điều trị triệu chứng ỉa chảy cấp không có biến chứng ở người lớn hoặc làm giảm thể tích chất thải sau thủ thuật mở thông hồi tràng hoặc đại tràng.
Loperamid không có 1 vai trò nào trong điều trị thường quy ỉa chảy cấp ở trẻ em và không được coi là 1 thuốc để thay thế liệu pháp bù nước và điện giải bằng đường uống.
Chống chỉ định
Mẫn cảm với loperamid.
Khi cần tránh ức chế nhu động ruột. Khi có tổn thương gan.
Khi có viêm đại tràng nặng, viêm đại tràng màng giả (có thể gây đại tràng to nhiễm độc).
Hội chứng lỵ. Bụng trướng.
Thận trọng
Thận trọng với những người bệnh giảm chức năng gan hoặc viêm loét đại tràng.
Ngừng thuốc nếu không thấy có kết quả trong vòng 48 giờ.
Theo dõi nhu động ruột và lượng phân, nhiệt độ cơ thể. Theo dõi trướng bụng.
Thời kỳ mang thai
Chưa có đủ các nghiên cứu trên phụ nữ có thai. Không nên dùng cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú
Vì loperamid tiết ra sữa rất ít, có thể dùng thuốc cho bà mẹ đang cho con bú nhưng chỉ với liều thấp.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Hầu hết các tác dụng phụ thường gặp là phản ứng ở đường tiêu hóa.
Thường gặp, ADR > 1/100
Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu. Tiêu hóa: Trướng bụng, khô miệng, nôn.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Tiêu hóa: Tắc ruột do liệt. Da: Dị ứng.
Chú ý: Các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương như ngủ gật, trầm cảm, hôn mê, thường hay gặp với trẻ em dưới 6 tháng tuổi. Vì vậy loperamid không được dùng trong điều trị ỉa chảy cho trẻ nhỏ.
Liều lượng và cách dùng
Người lớn:
Ỉa chảy cấp: Ban đầu 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 2 mg, tối đa 5 ngày.
Liều thông thường: 6 – 8 mg/ngày. Liều tối đa: 16 mg/ngày.
Ỉa chảy mạn: Uống 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 2 mg cho tới khi cầm ỉa. Liều duy trì: Uống 4 – 8 mg/ngày chia thành liều nhỏ (2 lần).
Tối đa: 16 mg/ngày.
Trẻ em: Loperamid không được khuyến cáo dùng cho trẻ em 1 cách thường quy trong ỉa chảy cấp.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Không được khuyến cáo dùng.
Trẻ từ 6 – 12 tuổi:
Uống 0,08 – 0,24 mg/kg/ngày chia thành 2 hoặc 3 liều. Hoặc:
Trẻ từ 6 – 8 tuổi: Uống 2 mg, 2 lần mỗi ngày.
Trẻ từ 8 – 12 tuổi: Uống 2 mg, 3 lần mỗi ngày.
Liều duy trì: Uống 1 mg/10 kg thể trọng, chỉ uống sau 1 lần đi ngoài.
Ỉa chảy mạn: Liều lượng chưa được xác định.
Tăng độc tính: Những thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương, các phenothiazin, các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng có thể gây tăng tác dụng không mong muốn của loperamid.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ phòng 15 – 30oC.
Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Suy hô hấp và hệ thần kinh trung ương, co cứng bụng, t&aacut
