Mục lục
Lorastad có thành phần chính là loratadin, dùng các trường hợp viêm mũi dị ứng, viêm kết mạc dị ứng, ngứa và mày đay liên quan đến histamin.
Thành phần
Hoạt chất: Loratadin 10mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên: Lactose monohydrat, tinh bột ngô, talc, povidon K30, magnesi stearat, màu vàng quinolin.
Dược lực học
Loratadin là thuốc kháng histamin 3 vòng có tác động kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ở ngoại biên.
Loratadin có tác dụng làm nhẹ bớt triệu chứng của viêm mũi và viêm kết mạc dị ứng do giải phóng histamin. Loratadin còn có tác dụng chống ngứa và nổi mày đay liên quan đến histamin. Loratadin không có tác dụng bảo vệ hoặc trợ giúp lâm sàng đối với trường hợp giải phóng histamin nặng như choáng phản vệ. Thuốc kháng histamin không có vai trò trong điều trị hen.
Dược động học
Loratadin được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ.
Sinh khả dụng tăng và thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương chậm khi dùng chung thuốc với thức ăn. Loratadin bị chuyển hóa nhiều. Chất chuyển hóa chính là desloratadin có hoạt tính kháng histamin hiệu quả.
Thời gian bán thải trung bình đã được báo cáo của loratadin và desloratadin lần lượt là 8.4 và 28 giờ. Loratadin gắn kết khoảng 98% protein huyết tương; desloratadin gắn kết ít hơn. Loratadin và chất chuyển hóa của nó được phát hiện trong sữa mẹ, nhưng không qua được hàng rào máu não với lượng đáng kể. Phần lớn liều thuốc được bài tiết qua nước tiểu và phân với lượng tương đương nhau, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa.
Sự phân bố của loratadin không thấy thay đổi đáng kể trên bệnh nhân suy thận nặng và thẩm tách máu không phải là biện pháp hiệu quả thải trừ loratadin hoặc chất chuyển hóa desloratadin ra khỏi cơ thể.
Chỉ định
Viêm mũi dị ứng.
Viêm kết mạc dị ứng.
Ngứa và mày đay liên quan đến histamin.
Chống chỉ định
– Bệnh nhân quá mẫn hay dị ứng với bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Trẻ em ≤ 2 tuổi.
Liều dùng và cách dùng
Lorastad được dùng bằng đường uống.
– Người lớn và trẻ em ≥ 12 tuổi: 10mg x 1 lần/ ngày.
– Trẻ em từ 2 – 12 tuổi:
- Trọng lượng cơ thể > 30 kg: 10mg x 1 lần/ ngày.
- Trọng lượng cơ thể < 30 kg: 5mg x 1 lần/ ngày.
Thận trọng
– Suy gan.
– Khi dùng loratadin có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.
Tương tác thuốc
– Điều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Điều này không có biểu hiện lâm sàng.
– Điều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Điều này không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.
– Điều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC của loratadin tăng trung bình 40% và AUC của descarboethoxyloratadln tăng trung bình 46% so với chỉ điều trị bằng loratadin. Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin, và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị bằng thuốc này.
Tác dụng không mong muốn
Loạn nhịp thất nặng đã xảy ra khi điều trị với một số thuốc kháng thụ thể histamin H1 thế hệ 2. Điều đó không xuất hiện khi điều trị bằng loratadin. Khi sử dụng loratadin với liều lớn hơn 10mg hàng ngày, những tác dụng phụ sau đây có thể xảy ra:
Thường gặp:
- Thần kinh: Đau đầu.
- Tiêu hóa: Khô miệng.
Ít gặp:
- Thần kinh: Chóng mặt.
- Hô hấp: Khô mũi và hắt hơi.
- Khác: Viêm kết mạc.
Hiếm gặp:
- Thần kinh: Trầm cảm.
- Tim mạch: Tim đập nhanh, loạn nhịp nhanh trên thất, đánh trống ngực.
- Tiêu hóa: Buồn nôn.
- Chuyển hóa: Chức năng gan bất thường, kinh nguyệt không đều.
- Khác: Ngoại ban, nổi mày đay và choáng phản vệ.
Quá liều
Triệu chứng:
- Người lớn: buồn ngủ, nhịp tim nhanh và nhức đầu (dùng liều 40 – 180mg loratadin).
- Trẻ em: biểu hiện ngoại tháp và đánh trống ngực (dùng quá 10mg).
Điều trị:
– Điều trị quá liều loratadin thông thường bao gồm điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ, bắt đầu ngay và duy trì chừng nào còn cần thiết.
– Trường hợp quá liều loratadin cấp, nên làm rỗng dạ dày ngay bằng cách dùng Siro ipeca gây nôn. Uống than hoạt sau khi gây nôn có thể có hiệu quả ngăn chặn sự hấp thu của loratadin. Nếu gây nôn không có hiệu quả hoặc bị chống chỉ định (như với bệnh nhân hôn mê, đang co giật), có thể tiến hành súc rửa dạ dày bằng dung dịch NaCI 0.9% nếu có ống đặt nội khí quản để ngăn ngừa việc hít phải các chất trong dạ dày. Các thuốc tẩy muối có tác dụng pha loãng nhanh chóng các chất chứa trong ruột.
Benh.vn
