LORATADIN

Mô tả thuốc

Loratadin là một thuốc kháng histamin H1 thế hệ 2 được sử dụng để điều trị dị ứng.

Dạng trình bày

Viên nén loratadin 10 mg, viên nén loratadin tan rã nhanh (Claritin reditabs) 10 mg, siro loratadin 1 mg/ml.

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Loratadin

Dược lực học

Loratadin là 1 kháng histamin tricyclique mạnh có tác động kéo dài với hoạt tính đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ở ngoại biên

Dược động học

Hấp thu: Loratadin hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của loratadin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó (descarboethoxy-loratadin) tương ứng là 1,5 và 3,7 giờ

Phân bố: 97% thuốc liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc là 80-120L/kg

Chuyển hóa: Loratadin chuyển hóa nhiều khi qua gan lần đầu bởi hệ enzym microsom cytocrom P450, loratadin chủ yếu chuyển hóa thành descarboethoxy-loratadin chất chuyển hóa có tác dụng dược lí

Thải trừ: khoảng 80% tổng liều thải trừ qua nước tiểu và phân ngang nhau dưới dạng chất chuyển hóa trong vòng 10 ngày

Chỉ định

Viên nén Loratadin được chỉ định trong các triệu chứng liên quan đến các bệnh sau:

– Viêm mũi dị ứng bao gồm: hắt hơi, sổ mũi, chảy nước mũi, ngứa mũi.

– Viêm kết mạc dị ứng, ngứa và chảy nước mắt do dị ứng.

– Ngứa, mày đay và các bệnh về da do dị ứng khác.

Chống chỉ định

Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều và cách dùng

* Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Uống loratadin ngày 1 lần 1 viên.

* Trẻ em 2 – 12 tuổi:

Cân nặng ≥ 30 kg: uống ngày 1 lần 1 viên.

Cân nặng < 30 kg: uống ngày 1 lần ½ viên.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Suy gan.

Khi dùng loratadin, có nguy cơ khô miệng, đặc biệt ở người cao tuổi, và tăng nguy cơ sâu răng. Do đó, cần phải vệ sinh răng miệng sạch sẽ khi dùng loratadin.

Thời kỳ mang thai

Chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm tra tốt về sử dụng loratadin trong thai kỳ. Do đó chỉ dùng loratadin trong thai kỳ khi cần thiết, với liều thấp và trong thời gian ngắn.

Thời kỳ cho con bú

Loratadin và chất chuyển hóa descarboethoxyloratadin tiết vào sữa mẹ. Nếu cần sử dụng loratadin ở người cho con bú, chỉ dùng loratadin với liều thấp và trong thời gian ngắn.

Tương tác thuốc

Ðiều trị đồng thời loratadin và cimetidin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương 60%, do cimetidin ức chế chuyển hóa của loratadin. Ðiều này không có biểu hiện lâm sàng.

Ðiều trị đồng thời loratadin và ketoconazol dẫn tới tăng nồng độ loratadin trong huyết tương gấp 3 lần, do ức chế CYP3A4. Ðiều đó không có biểu hiện lâm sàng vì loratadin có chỉ số điều trị rộng.

Ðiều trị đồng thời loratadin và erythromycin dẫn đến tăng nồng độ loratadin trong huyết tương. AUC (diện tích dưới đường cong của nồng độ theo thời gian) của loratadin, tăng trung bình 40% và AUC của descarboethoxyloratadin tăng trung bình 46% so với điều trị loratadin đơn độc.

Trên điện tâm đồ không có thay đổi về khoảng QTc. Về mặt lâm sàng, không có biểu hiện sự thay đổi tính an toàn của loratadin, và không có thông báo về tác dụng an thần hoặc hiện tượng ngất khi điều trị đồng thời 2 thuốc này.