LOVASTATIN

Mô tả thuốc

Lovastatin là một loại thuốc statin, để điều trị cholesterol trong máu cao và giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch. Nó được sử dụng cùng với việc thay đổi lối sống.

Dạng trình bày

Viên nén

Dạng đăng kí

Thuốc kê đơn

Thành phần

Mỗi viên nén chứa:

Lovastatin 20mg

Tá dược vừa đủ 1 viên nén

Dược lực học

Lovastatin là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase.

Lovastatin là chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HMG-CoA) reductase làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesteron, làm giảm cholesteron trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu

Dược động học

Hấp thu

Qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Độ hấp thu của lovastatin được ước lượng liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Độ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với pr huyết tương cao (95%)

Chuyển hóa sinh học

Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng được phân lập

Thời gian bán hủy: 3 giờ

Thời gian đạt nồng độ đỉnh: 24 giờ

Thời gian tác động: 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục

Thải trừ

Chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc được thải trừ qua đường thận.

Chỉ định

– Tăng cholesterol máu

Các chất ức chế HMG-CoA reductase được chỉ định bổ trợ cho liệu pháp ăn uống để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và cholesterol LDL ở người tăng cholesterol máu tiên phát (typ IIa và IIb) triglycerid giảm ít.

– Dự phòng tiên phát (cấp 1) biến cố mạch vành

Ở người tăng cholesterol máu mà không có biểu hiện lâm sàng rõ rệt về mạch vành, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim.

+ Giảm nguy cơ phải làm các thủ thuật tái tạo mạch vành tim.

+ Giảm nguy cơ tử vong do bệnh tim mạch.

– Xơ vữa động mạch

Ở người bệnh tăng cholesterol máu có biểu hiện lâm sàng về bệnh mạch vành, kể cả nhồi máu cơ tim trước đó, chỉ định các chất ức chế HMG-CoA reductase nhằm:

+ Làm chậm tiến triển vữa xơ mạch vành.

+ Giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp.

Chống chỉ định

– Quá mẫn cảm với các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.

– Bệnh gan hoặc transaminase huyết thanh tăng dai dẳng mà không giải thích được.

– Thời kỳ mang thai hoặc cho con bú.

Liều và cách dùng

Liều dùng

– Liều thông thường người lớn: khởi đầu 20 mg/lần, mỗi ngày, vào bữa ăn tối. Điều chỉnh liều 4 tuần một lần, nếu cần và nếu dung nạp được. Liều duy trì 20 – 80 mg, mỗi ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, vào bữa ăn.

– Liều tối đa không quá 80 mg/ngày.

Cách dùng

Dùng uống: Nên uống vào bữa ăn để hấp thu tối đa.

* Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Chú ý đề phòng và thận trọng

Trước khi điều trị

– Trước khi bắt đầu điều trị với statin, cần phải loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol máu (như đái tháo đường kém kiểm soát, thiểu năng giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein máu, bệnh gan tắc mật, do dùng một số thuốc khác, nghiện rượu) và cần định lượng cholesterol toàn phần, cholesterol LDL, cholesterol HDL và triglycerid.

Phải tiến hành định lượng lipid định kỳ với khoảng cách không dưới 4 tuần và điều chỉnh liều lượng theo đáp ứng của người bệnh với thuốc. Mục tiêu điều trị là giảm cholesterol LDL, vì vậy phải sử dụng nồng độ cholesterol LDL để bắt đầu điều trị và đánh giá đáp ứng điều trị.

Chỉ khi không xét nghiệm được cholesterol LDL, mới sử dụng cholesterol toàn phần để theo dõi điều trị.

Khi uống thuốc

– Trong các thử nghiệm lâm sàng, một số ít người bệnh trưởng thành uống statin thấy tăng rõ rệt transaminase huyết thanh (> 3 lần giới hạn bình thường).

Khi ngừng thuốc ở những người bệnh này, nồng độ transaminase thường hạ từ từ trở về mức trước khi điều trị. Một vài người trong số người bệnh này trước khi điều trị với statin đã có những kết quả xét nghiệm chức năng gan bất thường và /hoặc uống nhiều rượu. Vì vậy cần tiến hành các xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị và theo định kỳ sau đó ở mọi người bệnh.

Cần sử dụng thuốc thận trọng ở người bệnh uống nhiều rượu và /hoặc có tiền sử bệnh gan.

Đối tượng đặc biệt

– Liệu pháp statin phải tạm ngừng hoặc thôi hẳn ở bất cứ người bệnh nào có biểu hiện bị bệnh cơ cấp và nặng hoặc có yếu tố nguy cơ dễ bị suy thận cấp do tiêu cơ vân, thí dụ như nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, phẫu thuật và chấn thương lớn, bất thường về chuyển hóa, nội tiết, điện giải hoặc co giật không kiểm soát được.

– Chỉ dùng statin cho phụ nữ ở độ tuổi sinh đẻ khi họ chắc chắn không mang thai và chỉ trong trường hợp điều trị tăng cholesterol máu rất cao mà không đáp ứng với các thuốc khác.

Trường hợp cân nhắc

* Cần cân nhắc khi dùng thuốc thuộc nhóm statin đối với bệnh nhân có những yếu tố nguy cơ dẫn đến tổn thương cơ. Thuốc thuộc nhóm statin có nguy cơ gây ra các phản ứng có hại đối với hệ cơ như teo cơ, viêm cơ, đặc biệt đối với các bệnh nhân có yếu tố nguy cơ như bệnh nhân trên 65 tuổi, bệnh nhân bị bệnh thiểu năng tuyến giáp không được kiểm soát, bệnh nhân bị bệnh thận.

Cần theo dõi chặt chẽ các phản ứng có hại trong quá trình dùng thuốc.

Tương tác thuốc

– Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione: sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin, cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông

– Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin. Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hợp chất ức chế men khử HMG-CoA và gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát

Tác dụng không mong muốn

Tiêu hóa

Đầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường được gặp nhất. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác nhau như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ợ nóng và rối loạn vị giác

Cơ xương

Bệnh cơ đặc trưng bằng cơn đau cơ, yếu cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lovastatin