Tên chung quốc tế: Ranitidine.
Loại thuốc: Ðối kháng thụ thể histamin H2.
Dạng thuốc và hàm lượng
Dạng ranitidin hydroclorid.
Viên nang chứa 150 mg, 300 mg ranitidin.
Dung dịch uống 75 mg trong 5 ml: gói bột 150 mg.
Viên nén chứa 75 mg, 150 mg, 300 mg.
Viên sủi bọt: 150 mg, 300 mg.
Thuốc tiêm chứa 50 mg trong 2 ml.
Dạng viên 400 mg ranitidin bismuth citrat tương đương 162 mg ranitidin.
Cơ chế tác dụng
Ranitidin là thuốc đối kháng thụ thể H2 histamin. Bốn thuốc đối kháng thụ thể H2 được dùng là cimetidin, ranitidin, famotidin và nizatidin. Các thuốc này có khả năng làm giảm 90% acid dịch vị tiết ra sau khi uống 1 liều điều trị, có tác dụng làm liền nhanh vết loét dạ dày tá tràng, và ngăn chặn bệnh tái phát. Hơn nữa, chúng có vai trò quan trọng trong kiểm soát hội chứng Zollinger – Ellison và trạng thái tăng tiết dịch vị quá mức.
Ranitidin ức chế cạnh tranh với histamin ở thụ thể H2 của tế bào vách, làm giảm lượng acid dịch vị tiết ra cả ngày và đêm, cả trong tình trạng bị kích thích bởi thức ăn, insulin, amino acid, histamin, hoặc pentagastrin. Ranitidin có tác dụng ức chế tiết acid dịch vị mạnh hơn cimetidin từ 3 – 13 lần nhưng tác dụng không mong muốn (ADR) lại ít hơn.
Về mặt bệnh sinh, trong những năm gần đây, đã chứng minh được loét dạ dày tá tràng có liên quan đến sự có mặt của vi khuẩn Helicobacter pylori. Việc diệt vi khuẩn này là mục tiêu hàng đầu của điều trị. Ðể đạt được điều đó thường phối hợp ranitidin với 1 (phác đồ điều trị bằng 2 thuốc) hoặc 2 kháng sinh (phác đồ điều trị bằng 3 thuốc).
Dược động học
Sinh khả dụng của ranitidin vào khoảng 50%. Dùng đường uống, sau 2 – 3 giờ, nồng độ tối đa trong huyết tương sẽ đạt được cao nhất. Sự hấp thu hầu như không bị ảnh hưởng của thức ăn và các thuốc kháng acid. Ranitidin không bị chuyển hóa nhiều và không bị tương tác với nhiều thuốc như cimetidin. Ranitidin được thải trừ chủ yếu qua ống thận, thời gian bán hủy là 2 – 3 giờ, 60 – 70% liều uống và 93% liều tiêm tĩnh mạch được thải qua nước tiểu, còn lại được thải qua phân. Phân tích nước tiểu trong vòng 24 giờ đầu cho thấy 35% liều uống và 70% liều tiêm tĩnh mạch thải trừ dưới dạng không đổi.
Dùng đường tiêm bắp, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được nhanh hơn, trong vòng 15 phút sau khi tiêm.
Chỉ định
Ranitidin được dùng để điều trị loét tá tràng, loét dạ dày lành tính, loét sau phẫu thuật, bệnh trào ngược thực quản, hội chứng Zollinger – Ellison và dùng trong các trường hợp cần thiết giảm tiết dịch vị và giảm tiết acid như: Phòng chảy máu dạ dày – ruột, vì loét do stress ở người bệnh nặng, phòng chảy máu tái phát ở người bệnh đã bị loét dạ dày – tá tràng có xuất huyết và dự phòng trước khi gây mê toàn thân ở người bệnh có nguy cơ hít phải acid (hội chứng Mendelson) đặc biệt ở người bệnh mang thai đang chuyển dạ.
Ranitidin còn được chỉ định dùng trong điều trị triệu chứng khó tiêu.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng ranitidin ở người bệnh có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Thận trọng
Người bệnh suy thận cần giảm liều.
Người bệnh suy gan nặng, người bệnh rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp, có nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn và nguy cơ quá liều. Người bệnh có bệnh tim có thể bị nguy cơ chậm nhịp tim.
Viên ranitidin sủi bọt trong nước có chứa natri, dễ làm quá tải natri, nên cần chú ý ở người bệnh tăng huyết áp, suy tim, suy thận.
Ðiều trị với các kháng histamin H2 có thể che lấp các triệu chứng của ung thư dạ dày và làm chậm chẩn đoán bệnh này. Do đó khi có loét dạ dày cần loại trừ khả năng bị ung thư trước khi điều trị bằng ranitidin.
Ranitidin được đào thải qua thận, nên khi người bệnh bị suy thận thì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng cao, vì vậy phải cho các người bệnh này tiêm những liều thấp, 25 mg, hoặc chỉ uống 1 liều 500 mg vào các buổi tối, trong 4 – 8 tuần.
Tuy hiếm nhưng cũng có những trường hợp khi tiêm nhanh ranitidin có thể gây nhịp tim chậm và thường xảy ra ở những người bệnh có những yếu tố dễ gây rối loạn nhịp tim.
Cần tránh dùng ranitidin cho người có tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin.
Thời kỳ mang thai
Ranitidin qua được nhau thai nhưng trên thực tế dùng với liều điều trị không thấy tác hại nào đến người mẹ mang thai, quá trình sinh đẻ và sức khoẻ thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Ranitidin bài tiết qua sữa. Tương tự như các thuốc khác, ranitidin cũng chỉ dùng khi cần thiết trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy, tần suất tác dụng phụ khoảng 3 – 5% số người được điều trị. Hay gặp nhất là đau đầu (2%), ban đỏ da (2%).
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, yếu mệt. Tiêu hóa: ỉa chảy. Da: Ban đỏ.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu. Da: Ngứa, đau ở chỗ tiêm. Gan: Tăng men transaminase.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Các phản ứng quá mẫn xảy ra như mề đay, co thắt phế quản, sốt choáng phản vệ, phù mạch, đau cơ, đau khớp. Máu: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn bộ huyết cầu, kể cả giảm sản tủy xương.
Tim mạch: Làm chậm nhịp tim, hạ huyết áp, blốc nhĩ thất, suy tâm thu sau khi tiêm nhanh.
Nội tiết: To vú ở đàn ông.
Tiêu hóa: Viêm tụy. Da: Ban đỏ đa dạng. Gan: Viêm gan, đôi khi có vàng da. Mắt: Rối loạn điều tiết mắt.
text-
