Mục lục
Mô tả thuốc
Rovacor có hoạt chất chính là lovastatin, thường được sử dụng để hạ cholesterol ở một số bệnh nhân. Thuốc được sử dụng kết hợp với chế độ ăn uống thích hợp.
Dạng trình bày
Viên nén
Dạng đăng kí
Thuốc kê đơn
Thành phần
1 viên: Lovastatin 20mg
Dược lực học
Lovastatine là thuốc chống tăng lipid máu thuộc nhóm chất ức chế HMG-CoA reductase (nhóm Statin).
Lovastatine là chất ức chế cạnh tranh với hydroxy-methylglutaryl coenzym (HGM-CoA) reductase, làm ngăn cản chuyển HMG-CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (Lipoprotein tỷ trọng thấp), và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu.
Dược động học
Hấp thu :
Lovastatin đươc hấp thu qua đường tiêu hóa. Thuốc trải qua chuyển hóa lần đầu ở gan, là nơi tác động đầu tiên. Do đó sinh khả dụng của thuốc trong vòng tuần hoàn lớn là thấp và thay đổi. Độ hấp thu của lovastatin, đươc ước lương liên quan đến liều tiêm tĩnh mạch trung bình khoảng 30% liều uống. Độ hấp thu giảm khoảng 30% khi uống lúc dạ dày rỗng so với khi có thức ăn. Khả năng gắn với protein huyết tương cao (95%).
Chuyển hóa sinh hoc :
Lovastatin bị thủy phân ở gan thành chất chuyển hóa acid beta-hydroxy có hoạt tính. Còn có 3 chất chuyển hóa khác cũng đươc phân lập.
Thời gian bán hủy : 3 giờ.
Thời gian đạt nồng độ đỉnh : 2-4 giờ.
Thời gian tác động : 4 đến 6 tuần sau khi ngưng điều trị liên tục.
Thải trừ :
Lovastatin đươc thải chủ yếu qua phân là phần thuốc chủ yếu không hấp thụ chiếm 83% liều dùng theo đường uống. 10% thuốc đươc thải trừ qua đường thận.
Chỉ định
Rovacor đươc chỉ định phối hơp với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần và cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân mới bị tăng cholesterol máu (tăng lipoprotein máu type IIa và IIb) do tăng nồng độ cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân có nguy cơ bị bệnh động mạch vành mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hay các biện pháp riêng lẻ khác.
Rovacor cũng đươc chỉ định để làm giảm tăng cholesterol lipoprotein trong lương phân tử thấp ở bệnh nhân vừa bị tăng cholesterol máu vừa tăng triglyceride máu.
Chống chỉ định
– Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
– Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh không rõ nguyên nhân.
– Phụ nữ có thai và cho con bú.
Liều và cách dùng
Liều khuyến cáo cho người lớn :
Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg mỗi ngày một lần vào lúc ăn tối. Khoảng liều khuyến cáo thay đổi từ 10-80 mg/ngày đươc cho một lần duy nhất hay chia làm nhiều lần.
Liều tối đa khuyến cáo là 80 mg/ngày. Nên điều chỉnh liều sau mỗi 4 tuần hoặc lâu hơn. Liều dùng nên đươc điều chỉnh riêng cho từng người tùy thuộc đáp ứng của bệnh nhân.
Rovacor nên đươc dùng với bữa ăn. Nếu dùng mỗi ngày một lần thì nên uống thuốc vào bữa cơm tối.
Đối với bệnh nhân đang điều trị thuốc ức chế miễn dịch, lovastatin nên đươc bắt đầu với liều 10 mg/ngày và không đươc quá 20 mg/ngày. Liều khuyến cáo cho phụ nữ đã mãn kinh bị tăng cholesterol máu mức độ nhẹ đến vừa là 10 mg/ngày.
Bệnh nhân suy thận :
Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến vừa không cần điều chỉnh liều. Tuy nhiên trong trường hơp suy thận nặng không đươc dùng quá 20 mg/ngày.
Chú ý đề phòng và thận trọng
– Các bệnh nhân là người lớn uống lovastatin ít nhất 1 năm đươc báo cáo có gia tăng đáng kể (đến hơn 3 lần mức trên của giới hạn bình thường) transaminase huyết thanh. Do vậy, các xét nghiệm về chức năng gan cần đươc thực hiện trong suốt quá trình điều trị lovastatin. Cần theo dõi transaminase huyết thanh trước khi bắt đầu điều trị, mỗi 6 tuần trong suốt 3 tháng đầu tiên, mỗi 8 tuần trong suốt thời gian còn lại trong năm đầu, và định kỳ sau đó.
– Thuốc nên đươc dùng thận trong đối với những bệnh nhân uống rươu nhiều và/hoặc có tiền sử bệnh gan.
– Điều trị lovastatin nên đươc tạm ngưng ở bệnh nhân có tình trạng nặng, cấp tính gơi ý bệnh cơ hay có nguy cơ tiến triển suy thận thứ phát thành globin cơ niệu kịch phát, nhiễm khuẩn cấp nặng, hạ huyết áp, trải qua đại phẫu, chấn thương, rối loạn chuyển hóa nặng, rối loạn nội tiết và rối loạn chất điện giải và các cơn động kinh không kiểm soát đươc.
Sử dụng trong nhi khoa :
Các nghiên cứu đầy đủ về mối quan hệ giữa tuổi tác và tác dụng của chất ức chế HMG-CoA ở trẻ em chưa đươc tiến hành. Tuy nhiên, không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi vì cholesterol cần cho sự phát triển bình thường.
LÚC CÓ THAI và LÚC NUÔI CON BÚ
Các chất ức chế men khử HMG-CoA không đươc khuyến cáo sử dụng trong suốt thời kỳ mang thai hoặc ở người chuẩn bị mang thai.
Không đươc sử dụng chất ức chế men khử HMG-CoA trong thời kỳ cho con bú do các tác dụng ngoại ý ở trẻ đang bú mẹ.
Tương tác thuốc
– Chất chống đông, dẫn xuất coumarine hoặc indandione : Sử dụng đồng thời với chất ức chế men khử HMG-CoA có thể làm tăng thời gian chảy máu hoặc thời gian prothrombin ; cần theo dõi thời gian prothrombin ở bệnh nhân dùng chất ức chế men khử HMG-CoA cùng với chất chống đông.
– Cyclosporin hoặc Erythromycin hoặc Gemfibrozil hoặc thuốc ức chế miễn dịch hoặc Niacin : Sử dụng đồng thời với lovastatin có thể liên quan với nguy cơ gia tăng chứng globin cơ niệu kịch phát và suy thận cấp, điều trị kết hơp chất ức chế men khử HMG-CoA với gemfibrozil, chất ức chế miễn dịch hoặc niacin nên theo dõi cẩn thận để phát hiện các triệu chứng bệnh cơ hoặc globin cơ niệu kịch phát.
Tác dụng không mong muốn
Tiêu hóa : Đầy hơi, tiêu chảy, táo bón và nôn là những tác dụng ngoại ý thường đươc gặp nhất với lovastatin. Các tác dụng phụ trên đường tiêu hóa khác như đau bụng, co thắt, chứng khó tiêu, ơ nóng và rối loạn vị giác.
Cơ xương : Bệnh cơ, đặc trưng bằng đau cơ, yếu cơ. Cũng có thể xảy ra globin cơ niệu kịch phát kèm suy thận cấp. Tăng nồng độ isozyme cơ của creatine phosphokinase trong huyết thanh không có triệu chứng có thể xảy ra ở 11% bệnh nhân sử dụng lovastatin.
Mắt : Có thể xảy ra nhìn mờ. Đục thủy tinh thể có thể nặng lên trong quá trình điều trị lovastatin.
Ngoài ra : Có các tác dụng ngoại ý khác như nhức đầu, chóng mặt, phát ban/ngứa, bất lực và mất ngủ.
