Tên chung quốc tế: Salbutamol.
Loại thuốc: Thuốc kích thích beta2 giao cảm.
Dạng thuốc và hàm lượng
Bình xịt khí dung 100 microgam/liều xịt, bình 200 liều; tá dược gồm các chất đẩy (CFC) và acid oleic. Nang bột để hít 200 microgam (tác dụng tương đương với 100 microgam khí dung).
Dung dịch phun sương 0,5%, lọ 10 ml; dung dịch phun sương (đơn liều) 2,5 mg và 5 mg/2,5 ml; tá dược gồm benzalkonium clorid và acid sulfuric.
Viên 2 mg, 4 mg; tá dược calci sulfat, magnesi stearat.
Lọ siro 60 mg/150 ml, kèm thìa đong chuẩn 5 ml (tương đương 2 mg salbutamol); tá dược gồm natri sacharin, acid citric ngậm 1 phân tử nước, natri citrat ngậm 2 phân tử nước, hydroxy propylmethyl celulose, natri benzoat, natri clorid.
Ống tiêm 0,5 mg/1 ml; tá dược gồm natri clorid và acid sulfuric.
Cơ chế tác dụng
Salbutamol có tác dụng chọn lọc kích thích các thụ thể beta2 (có ở cơ trơn phế quản, cơ tử cung, cơ trơn mạch máu) và ít tác dụng tới các thụ thể beta1 trên cơ tim nên có tác dụng làm giãn phế quản, giảm cơn co tử cung và ít tác dụng trên tim.
Dược động học của thuốc phụ thuộc vào cách dùng.
Nếu dùng thuốc dưới dạng khí dung, tác dụng giãn phế quản xuất hiện sau 2 – 3 phút, tối đa từ 5 đến 15 phút và kéo dài 3 – 4 giờ. Nồng độ thuốc trong huyết tương thấp, đạt tối đa trong vòng 2 – 4 giờ. Khoảng 72% lượng thuốc hít vào đào thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ, trong đó 28% không biến đổi và 44% đã chuyển hóa. Nửa đời thải trừ của thuốc là 3,8 giờ. Do nồng độ thuốc trong huyết tương thấp nên dạng khí dung ít gây tác dụng phụ hơn dạng viên hoặc tiêm. Do đó, dạng khí dung có thể dùng được ở người bệnh cường giáp, loạn nhịp tim, rối loạn tuần hoàn mạch vành, tăng huyết áp, đái tháo đường, người bệnh đang dùng thuốc ức chế enzym monoamin oxydase.
Nếu dùng theo đường uống, một lượng thuốc lớn qua gan rồi vào máu, do đó sinh khả dụng tuyệt đối của salbutamol khoảng 40%. Nồng độ trong huyết tương đạt mức tối đa sau khi uống 2 – 3 giờ. Chỉ có 5% thuốc được gắn vào các protein huyết tương. Nửa đời của thuốc từ 5 đến 6 giờ. Khoảng 50% lượng thuốc được chuyển hóa thành các dạng sulfo liên hợp (không có hoạt tính). Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu (75 – 80%) dưới dạng còn hoạt tính và các dạng không còn hoạt tính.
Nếu tiêm thuốc vào tĩnh mạch thì nồng độ thuốc trong máu đạt ngay mức tối đa, rồi sau đó giảm dần theo dạng hàm số mũ. Gần 3/4 lượng thuốc được thải qua thận, phần lớn dưới dạng không thay đổi.
Nếu tiêm dưới da: Nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương xuất hiện sớm hơn so với dùng theo đường uống. Sinh khả dụng là 100%, nửa đời của thuốc là 5 – 6 giờ. Khoảng 25 – 35% lượng thuốc đưa vào được chuyển hóa và mất tác dụng. Thuốc được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng còn hoạt tính và các dạng không còn hoạt tính.
Hiện nay có dạng thuốc kết hợp salbutamol và ipratropium theo liều cố định: 3,0 mg salbutamol (= 2,5 mg salbutamol dạng base) và 0,5 mg ipratropium bromid (Combivent unit dose – Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals). Sự kết hợp này làm tăng tác dụng giãn phế quản và vì có ipratropium nên có thể giảm liều salbutamol và do đó làm giảm các tác dụng phụ của thuốc kích thích beta2.
Chỉ định
Dùng trong thăm dò chức năng hô hấp.
Ðiều trị cơn hen, ngăn cơn co thắt phế quản do gắng sức.
Ðiều trị tắc nghẽn đường dẫn khí hồi phục được.
Ðiều trị cơn hen nặng, cơn hen ác tính.
Viêm phế quản mạn tính, giãn phế nang.
Chống chỉ định
Dị ứng với 1 trong các thành phần của thuốc.
Ðiều trị dọa sẩy thai trong 3 – 6 tháng đầu mang thai.
Thận trọng
Khi dùng liều thông thường mà kém tác dụng thì thường do đợt hen nặng lên. Trường hợp đó thầy thuốc cần dặn người bệnh phải trở lại khám bệnh ngay chứ không được tự ý tăng liều tối đa đã được dặn trước đó.
Trong thuốc có hoạt chất có thể gây kết quả dương tính đối với các xét nghiệm tìm chất doping ở các vận động viên thể dục thể thao.
Nếu người bệnh có nhiều đờm thì cần phải được điều trị thích hợp trước khi dùng salbutamol dạng khí dung.
Phải hết sức thận trọng khi sử dụng salbutamol uống và tiêm cho người bị cường giáp, rối loạn nhịp thất, bệnh cơ tim tắc nghẽn, rối loạn tuần hoàn động mạch vành, tăng huyết áp, đái tháo đường, người bệnh đang dùng IMAO (thuốc ức chế enzym monoamine oxydase) hay thuốc ức chế beta. Trong các trường hợp này, có thể dùng dưới dạng khí dung.
Cần thận trọng khi dùng các dạng salbutamol đối với người mang thai để điều trị co thắt phế quản vì thuốc tác động đến cơn co tử cung nhất là trong 3 tháng đầu mang thai.
Khi chỉ định salbutamol, cần phải giảm liều thuốc kích thích beta khác nếu đang dùng.
Thời kỳ mang thai
Salbutamol đã được chứng minh gây quái thai ở chuột khi tiêm dưới da với liều tương ứng gấp 14 lần liều khí dung ở người. Chưa có công trình nghiên cứu quy mô nào ở người mang thai. Tuy vậy, khi dùng cần thận trọng cân nhắc lợi hại.
Thời kỳ cho con bú
Hiện nay chưa biết salbutamol có tiết vào sữa mẹ không, nhưng vì khả năng gây quái thai ở một số súc vật, nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho người mẹ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Nói chung ít gặp ADR khi dùng các liều điều trị dạng khí dung.
Thường gặp, ADR >1/100
Tuần hoàn: Ðánh trống ngực, nhịp tim nhanh. Cơ – xương: Run đầu ngón tay.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Hô hấp: Co thắt phế quản, khô miệng, họng bị kích thích, ho và khản tiếng. Chuyển hóa: Hạ kali huyết. Cơ xương: Chuột rút. Thần kinh: Dễ bị kích thích, nhức đầu. Phản ứng quá mẫn: Phù, nổi mày đay, hạ huyết áp, trụy mạch.
<spa
